Αδρενοδιεγερτικά και αδρενομιμητικά

Όλο το περιεχόμενο iLive ελέγχεται από ιατρικούς εμπειρογνώμονες για να εξασφαλίσει την καλύτερη δυνατή ακρίβεια και συνέπεια με τα γεγονότα..

Έχουμε αυστηρούς κανόνες για την επιλογή πηγών πληροφοριών και αναφέρονται μόνο σε αξιόπιστους ιστότοπους, ακαδημαϊκά ερευνητικά ιδρύματα και, εάν είναι δυνατόν, αποδεδειγμένη ιατρική έρευνα. Λάβετε υπόψη ότι οι αριθμοί σε παρένθεση ([1], [2] κ.λπ.) είναι διαδραστικοί σύνδεσμοι για τέτοιες μελέτες..

Εάν πιστεύετε ότι οποιοδήποτε από τα υλικά μας είναι ανακριβές, ξεπερασμένο ή με άλλο τρόπο αμφισβητήσιμο, επιλέξτε το και πατήστε Ctrl + Enter.

Όλα τα αδρενοδιεγερτικά είναι δομικά παρόμοια με τη φυσική αδρεναλίνη. Μερικά από αυτά μπορεί να έχουν έντονες θετικές ινοτροπικές ιδιότητες (καρδιοτονικές), άλλες με αγγειοσυσταλτική ή κυρίως αγγειοσυσταλτική επίδραση (φαινυλεφρίνη, νορεπινεφρίνη, μεθοξαμίνη και εφεδρίνη) και συνδυάζονται με το όνομα αγγειοσυστατικά.

Αδρενοδιεγερτικά και αδρενομιμητικά: μια θέση στη θεραπεία

Στην πρακτική της αναισθησιολογίας και της εντατικής θεραπείας, ο κυρίαρχος τρόπος χορήγησης καρδιοτονωτικών και αγγειοσπιεστικών είναι iv. Επιπλέον, στους αδρενεργικούς αγωνιστές μπορεί να χορηγηθεί βλωμός και έγχυση. Στην κλινική αναισθησιολογία, τα αδρενομιμητικά με κυρίως θετική ινοτροπική και χρονοτροπική δράση χρησιμοποιούνται κυρίως για τα ακόλουθα σύνδρομα:

  • σύνδρομο χαμηλού SV λόγω ανεπάρκειας της αριστερής ή δεξιάς κοιλίας (LV ή RV) (επινεφρίνη, ντοπαμίνη, δοβουταμίνη, ισοπροτερενόλη).
  • υποτασικό σύνδρομο (φαινυλεφρίνη, νορεπινεφρίνη, μεθοξαμίνη)
  • βραδυκαρδία, σε περίπτωση διαταραχών αγωγιμότητας (ισοπροτερενόλη, επινεφρίνη, δοβουταμίνη).
  • βρογχοσπαστικό σύνδρομο (επινεφρίνη, εφεδρίνη, ισοπροτερενόλη)
  • αναφυλακτοειδής αντίδραση, συνοδευόμενη από αιμοδυναμικές διαταραχές (επινεφρίνη).
  • καταστάσεις που συνοδεύονται από μείωση της διούρησης (ντοπαμίνη, ντοπαξαμίνη, φαινολδοπάμη).

Οι κλινικές καταστάσεις στις οποίες πρέπει να χρησιμοποιούνται τα αγγειοσυστατικά είναι οι εξής:

  • μείωση της OPS που προκαλείται από υπερδοσολογία αγγειοδιασταλτικών ή ενδοτοξαιμίας (ενδοτοξικό σοκ).
  • τη χρήση αναστολέων φωσφοδιεστεράσης για τη διατήρηση της απαραίτητης πίεσης διάχυσης ·
  • θεραπεία της καρδιακής παγκρεατικής ανεπάρκειας στο φόντο της αρτηριακής υπότασης.
  • αναφυλακτικό σοκ
  • ενδοκαρδιακή μετατόπιση από δεξιά προς τα αριστερά.
  • αιμοδυναμική διόρθωση έκτακτης ανάγκης κατά της υποογκαιμίας.
  • διατήρηση της απαραίτητης πίεσης διάχυσης στη θεραπεία ασθενών με δυσλειτουργία του μυοκαρδίου, η οποία είναι ανθεκτική σε ινοτροπική και ογκομετρική θεραπεία.

Υπάρχουν πολλά πρωτόκολλα που διέπουν τη χρήση των καρδιοτονωτικών ή αγγειοσπιεστικών σε μια συγκεκριμένη κλινική κατάσταση..

Οι πιο κοινές ενδείξεις για τη χρήση ναρκωτικών αυτής της κατηγορίας παρατίθενται παραπάνω, αλλά πρέπει να τονιστεί ότι κάθε φάρμακο έχει τις δικές του ατομικές ενδείξεις. Έτσι, η επινεφρίνη είναι το φάρμακο επιλογής σε περίπτωση οξείας καρδιακής ανακοπής - φάρμακα σε αυτήν την περίπτωση, εκτός από την ενδοφλέβια έγχυση, χορηγούνται ενδοκαρδιακά. Η επινεφρίνη είναι απαραίτητη για αναφυλακτικό σοκ, αλλεργικό λαρυγγικό οίδημα, ανακούφιση από οξείες προσβολές βρογχικού άσθματος, αλλεργικές αντιδράσεις που αναπτύσσονται με τη χρήση φαρμάκων. Ωστόσο, η κύρια ένδειξη για τη χρήση του είναι η οξεία καρδιακή ανεπάρκεια. Τα αδρενομιμητικά σε ένα βαθμό ή άλλο δρουν σε όλους τους επινεφριδιακούς υποδοχείς. Η επινεφρίνη χρησιμοποιείται συχνά μετά από καρδιακή χειρουργική επέμβαση με υπέρυθρο για τη διόρθωση της δυσλειτουργίας του μυοκαρδίου λόγω της επαναιμάτωσης και του μεταισχαιμικού συνδρόμου. Τα αδρενομιμητικά πρέπει να χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις συνδρόμου μικρού SV σε φόντο χαμηλής OPS. Η επινεφρίνη είναι το φάρμακο επιλογής στη θεραπεία της σοβαρής ανεπάρκειας LV. Πρέπει να τονιστεί ότι σε αυτές τις περιπτώσεις είναι απαραίτητη η χρήση δόσεων που μερικές φορές είναι πολλές φορές υψηλότερες από 100 ng / kg / λεπτό. Σε μια τέτοια κλινική κατάσταση, για να μειωθεί η υπερβολική επίδραση της επινεφρίνης στο αγγειοσυσταλτικό, θα πρέπει να συνδυάζεται με αγγειοδιασταλτικά (για παράδειγμα, νιτρογλυκερίνη 25-100 ng / kg / min). Σε δόση 10-40 ng / kg / min, η επινεφρίνη παρέχει το ίδιο αιμοδυναμικό αποτέλεσμα με τη ντοπαμίνη σε δόση 2,5-5 μg / kg / min, αλλά ταυτόχρονα προκαλεί λιγότερη ταχυκαρδία. Για την αποφυγή αρρυθμιών, ταχυκαρδίας και ισχαιμίας του μυοκαρδίου - επιδράσεις που αναπτύσσονται όταν χρησιμοποιούνται μεγάλες δόσεις, η επινεφρίνη μπορεί να συνδυαστεί με βήτα-αναστολείς (για παράδειγμα, εσμολόλη σε δόση 20-50 mg).

Η ντοπαμίνη είναι το φάρμακο επιλογής όταν απαιτείται ένας συνδυασμός ινοτροπικής και αγγειοσυσταλτικής δράσης. Μία από τις σημαντικές αρνητικές παρενέργειες της ντοπαμίνης κατά τη χρήση μεγάλων δόσεων φαρμάκων είναι η ταχυκαρδία, η ταχυαρρυθμία και η αύξηση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου. Πολύ συχνά, η ντοπαμίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αγγειοδιασταλτικά (νιτροπρωσσικό νάτριο ή νιτρογλυκερίνη), ειδικά όταν χρησιμοποιείτε φάρμακα σε μεγάλες δόσεις. Η ντοπαμίνη είναι το φάρμακο επιλογής με συνδυασμό αποτυχίας LV και μειωμένης παραγωγής ούρων.

Η ντοβουταμίνη χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με νιτρογλυκερίνη για πνευμονική υπέρταση, καθώς σε δόση έως 5 μg / kg / λεπτό, η δοβουταμίνη μειώνει την πνευμονική αγγειακή αντίσταση. Αυτή η ιδιότητα της δοβουταμίνης χρησιμοποιείται για τη μείωση του παγκρεατικού μεταφορτώματος στη θεραπεία της ανεπάρκειας της δεξιάς κοιλίας..

Η ισοπροτερενόλη είναι το φάρμακο επιλογής στη θεραπεία της δυσλειτουργίας του μυοκαρδίου με βραδυκαρδία και υψηλή αγγειακή αντοχή. Επιπλέον, αυτό το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται στη θεραπεία του συνδρόμου χαμηλού SV σε ασθενείς με αποφρακτικές πνευμονικές παθήσεις, ιδιαίτερα σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα. Η αρνητική ποιότητα της ισοπροτερενόλης είναι η ικανότητά της να μειώνει τη ροή του στεφανιαίου αίματος, επομένως η χρήση φαρμάκων πρέπει να περιορίζεται σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Η ισοπροτερενόλη χρησιμοποιείται για πνευμονική υπέρταση, καθώς είναι ένας από τους λίγους παράγοντες που προκαλούν αγγειοδιαστολή των αιμοφόρων αγγείων του μικρού κυκλοφορικού συστήματος. Στο ίδιο πλαίσιο, χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία της παγκρεατικής ανεπάρκειας λόγω πνευμονικής υπέρτασης. Η ισοπροτερενόλη αυξάνει τον αυτοματισμό και την αγωγή του καρδιακού μυός, λόγω του οποίου χρησιμοποιείται για βραδυαρρυθμίες, αδυναμία κόλπων κόλπων και αποκλεισμό AV. Η παρουσία των θετικών χρονικών και Batmotropic επιδράσεων της ισοπροτερενόλης σε συνδυασμό με την ικανότητα να επεκτείνει τα αγγεία της πνευμονικής κυκλοφορίας τον έκανε το φάρμακο επιλογής για την αποκατάσταση του ρυθμού και τη δημιουργία των πιο ευνοϊκών συνθηκών για τη λειτουργία του παγκρέατος μετά από μεταμόσχευση καρδιάς.

Η ντοπαξαμίνη σε σύγκριση με τη ντοπαμίνη και τη δοβουταμίνη έχει λιγότερο έντονες ινοτροπικές ιδιότητες. Αντίθετα, οι διουρητικές ιδιότητες της ντοπαξαμίνης είναι πιο έντονες, επομένως χρησιμοποιείται συχνά για να διεγείρει τη διούρηση σε σηπτικό σοκ. Επιπλέον, σε αυτήν την περίπτωση, η ντοπαξαμίνη χρησιμοποιείται επίσης για τη μείωση της ενδοτοξαιμίας..

Η φαινυλεφρίνη είναι ο πιο συχνά χρησιμοποιούμενος αγγειοπιεστής. Χρησιμοποιείται για κατάρρευση και υπόταση που σχετίζεται με μείωση του αγγειακού τόνου. Επιπλέον, σε συνδυασμό με τα καρδιοτονωτικά, χρησιμοποιείται στη θεραπεία του συνδρόμου χαμηλού SV για την παροχή της απαραίτητης πίεσης διάχυσης. Για τον ίδιο σκοπό, χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις αναφυλακτικού σοκ σε συνδυασμό με επινεφρίνη και ογκομετρικό φορτίο. Χαρακτηρίζεται από ταχεία έναρξη δράσης (1-2 λεπτά), η διάρκεια της δράσης μετά από ένεση βλωμού είναι 5 λεπτά, η θεραπεία ξεκινά συνήθως με δόση 50-100 μg και στη συνέχεια μεταβαίνουν σε έγχυση φαρμάκου σε δόση 0,1-0,5 μg / kg / λεπτό. Με αναφυλακτικό και σηπτικό σοκ, οι δόσεις φαινυλεφρίνης για τη διόρθωση της αγγειακής ανεπάρκειας μπορούν να φτάσουν τα 1,5-3 μg / kg / λεπτό.

Εκτός από καταστάσεις που σχετίζονται με υπόταση, η νορεπινεφρίνη συνταγογραφείται σε ασθενείς με μυοκαρδιακή δυσλειτουργία, η οποία είναι ανθεκτική σε ωτοτροπική και ογκομετρική θεραπεία, για τη διατήρηση της απαραίτητης πίεσης έγχυσης. Η νορεπινεφρίνη χρησιμοποιείται ευρέως για τη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης κατά τη χρήση αναστολέων φωσφοδιεστεράσης για τη διόρθωση της δυσλειτουργίας του μυοκαρδίου λόγω παγκρεατικής ανεπάρκειας. Επιπλέον, τα αδρενομιμητικά χρησιμοποιούνται για αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, όταν υπάρχει απότομη μείωση της συστημικής αντίστασης. Από όλα τα αγγειοσυστατικά, η νορεπινεφρίνη αρχίζει να δρα ταχύτερα - το αποτέλεσμα παρατηρείται μετά από 30 δευτερόλεπτα, η διάρκεια δράσης μετά από ένεση βλωμού είναι 2 λεπτά, η θεραπεία αρχίζει συνήθως με έγχυση φαρμάκου σε δόση 0,05-0,15 μg / kg / λεπτό.

Η εφεδρίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε κλινικές καταστάσεις όταν υπάρχει μείωση της συστημικής αντοχής σε ασθενείς με αποφρακτικές πνευμονικές παθήσεις, καθώς, διεγείροντας τους β2 υποδοχείς, η εφεδρίνη προκαλεί βρογχοδιαστολή. Επιπλέον, στην αναισθητική πρακτική, η εφεδρίνη χρησιμοποιείται για την αύξηση της αρτηριακής πίεσης, ειδικά με αναισθησία της σπονδυλικής στήλης. Η εφεδρίνη χρησιμοποιείται ευρέως σε μυασθένεια gravis, ναρκοληψία, δηλητηρίαση από φάρμακα και υπνωτικά χάπια. Η επίδραση των φαρμάκων παρατηρείται μετά από 1 λεπτό και διαρκεί μετά από ένεση βλωμού 5 έως 10 λεπτών. Η θεραπεία ξεκινά συνήθως με δόση 2,5-5 mg.

Η μεθοξαμίνη χρησιμοποιείται σε καταστάσεις όπου είναι απαραίτητο να εξαλειφθεί γρήγορα η υπόταση, καθώς είναι ένα εξαιρετικά ισχυρό αγγειοσυσταλτικό. Χαρακτηρίζεται από ταχεία έναρξη δράσης (1-2 λεπτά), η διάρκεια δράσης μετά από ένεση βλωμού είναι 5-8 λεπτά, η θεραπεία αρχίζει συνήθως με δόση 0,2-0,5 mg.

Η υπερδιέγερση των αγγειακών υποδοχέων άλφα μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή υπέρταση, κατά της οποίας μπορεί να αναπτυχθεί αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο. Ιδιαίτερα επικίνδυνος είναι ο συνδυασμός ταχυκαρδίας και υπέρτασης, που μπορούν να προκαλέσουν κρίσεις στηθάγχης σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, και σε ασθενείς με μειωμένα λειτουργικά αποθέματα μυοκαρδίου, δύσπνοια και πνευμονικό οίδημα.

Με τη διέγερση των άλφα υποδοχέων, τα αδρενομιμητικά αυξάνουν την ενδοφθάλμια πίεση, επομένως δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν για το γλαύκωμα.

Η χρήση υψηλών δόσεων φαρμάκων με επίδραση διέγερσης άλφα για μεγάλο χρονικό διάστημα, καθώς και μικρές δόσεις αυτών των φαρμάκων σε ασθενείς με περιφερική αγγειακή νόσο μπορεί να προκαλέσει αγγειοσυστολή και εξασθενημένη περιφερική κυκλοφορία. Η πρώτη εκδήλωση υπερβολικής αγγειοσυστολής μπορεί να είναι η στύση του πιλό ("δέρμα χήνας").

Όταν χρησιμοποιείτε αδρενομιμητικά, η διέγερση των β2 υποδοχέων αναστέλλει την απελευθέρωση ινσουλίνης από παγκρεατικά κύτταρα, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε υπεργλυκαιμία. Η διέγερση των υποδοχέων άλφα μπορεί να συνοδεύεται από αυξημένο τόνο του σφιγκτήρα της ουροδόχου κύστης και κατακράτησης ούρων.

Η εξωαγγειακή χορήγηση αδρενεργικών αγωνιστών μπορεί να οδηγήσει σε νέκρωση και απολέπιση του δέρματος.

Αδρενομιμητικά φάρμακα

Το ανθρώπινο σώμα είναι ένα πολύπλοκο σύστημα στο οποίο οι πιο πολύπλοκες διαδικασίες και ενέργειες ξεκινούν με επιπτώσεις σε μικρούς υποδοχείς. Τι είναι? Πρόκειται για εξειδικευμένα νευρικά άκρα στα οποία ο σχηματισμός ηλεκτρικής ώθησης συμβαίνει υπό την επίδραση μιας χημικής ουσίας. Υπάρχουν πολλοί τύποι υποδοχέων, για παράδειγμα, αδρενεργικοί υποδοχείς, οι οποίοι επίσης χωρίζονται σε διάφορες ομάδες. Ουσίες που επηρεάζουν το σώμα μέσω αυτών των υποδοχέων ονομάζονται αδρενεργικοί αγωνιστές (ΑΜ)..

Χαρακτηρισμός υποδοχέα

Οι αδρενεργικοί υποδοχείς χωρίζονται σε α και β, μεταξύ των οποίων διακρίνονται οι υποδοχείς α1, α2, β1, β2 και β3:

Θέση των επινεφριδίων

  • Οι α1-αδρενεργικοί υποδοχείς εντοπίζονται στα αρτηριοειδή και αποκρίνονται στη νορεπινεφρίνη, προκαλώντας αγγειόσπασμο και, κατά συνέπεια, αύξηση της πίεσης. Επίσης, αυτοί οι υποδοχείς εντοπίζονται στον λείο μυ, δηλαδή στον ακτινικό μυ της ίριδας του ματιού, στον σφιγκτήρα της ουροδόχου κύστης. Όταν διεγείρονται αυτοί οι υποδοχείς, εμφανίζονται διαστολή των μαθητών και κατακράτηση ούρων..
  • Οι α2-αδρενεργικοί υποδοχείς ανταποκρίνονται στην αδρεναλίνη και στη νορεπινεφρίνη, η ενεργοποίησή τους οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης της νορεπινεφρίνης. Το κύριο αποτέλεσμα είναι η αγγειοσυστολή.
  • Οι β1-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται στην καρδιά και αποκρίνονται στη νορεπινεφρίνη, με τη διέγερσή τους, αυξάνεται η συχνότητα και η δύναμη των καρδιακών συσπάσεων.
  • Οι β2-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται στα βρογχιόλια, τη μήτρα, το ήπαρ, αντιδρούν στην αδρεναλίνη, όταν διεγείρεται, η νορεπινεφρίνη απελευθερώνεται ενεργά, οι βρόγχοι διογκώνονται και ενεργοποιείται ο σχηματισμός γλυκόζης από το γλυκογόνο στο ήπαρ.
  • Οι β3-αδρενεργικοί υποδοχείς εντοπίζονται κυρίως στον λιπώδη ιστό, με τη διέγερσή τους, η διάσπαση του λίπους συμβαίνει με το σχηματισμό ενέργειας.

Ταξινόμηση

Μία από τις ταξινομήσεις βασίζεται στον μηχανισμό δράσης των ναρκωτικών:

Τα ίδια τα αδρενομιμητικά άμεσης δράσης επηρεάζουν τους υποδοχείς, όπως οι κατεχολαμίνες που παράγονται στο σώμα.

Τα έμμεσα αδρενομιμητικά είναι ουσίες που συμβάλλουν στην απελευθέρωση των κατεχολαμινών του ίδιου του σώματος.

Τα αδρενομιμητικά μικτής δράσης συνδυάζουν και τα δύο αποτελέσματα.

Χρησιμοποιώντας

Οι άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές χρησιμοποιούνται στην ιατρική ως έκτακτη ανάγκη και ως τοπικοί αγγειοσυσταλτικοί.

Σχέδιο δράσης των βρογχοδιασταλτικών των αδρενεργικών αγωνιστών

Οι α1-αδρενεργικοί αγωνιστές άμεσης δράσης περιλαμβάνουν τη φαινυλεφρίνη (Mesatone), ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται ενεργά σε ένα νοσοκομείο λόγω της ικανότητάς του να αυξάνει γρήγορα την αρτηριακή πίεση. Έμμεσα μειώνει τη συχνότητα των συσπάσεων της καρδιάς. Επίσης, το φάρμακο χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία λόγω της επέκτασης του μαθητή. Η φαινυλεφρίνη χρησιμοποιείται συχνά ως τοπικό αγγειοσυσταλτικό, για παράδειγμα, για τη θεραπεία της ρινίτιδας..

Μεταξύ των α2-αδρενεργικών αγωνιστών, διακρίνονται τα παρασκευάσματα τοπικής και κεντρικής δράσης. Τα τοπικά χρησιμοποιούμενα φάρμακα περιλαμβάνουν την οξυμεθαζολίνη, την ξυλομεταζολίνη και τη ναζαζολίνη. Χρησιμοποιούνται για να περιορίσουν τα αιμοφόρα αγγεία και να μειώσουν το πρήξιμο του βλεννογόνου στη ρινίτιδα διαφόρων αιτιολογιών. Ωστόσο, δεν πρέπει να συνταγογραφούνται για μεγάλο χρονικό διάστημα, επειδή με αύξηση της διάρκειας της χορήγησης, εμφανίζεται μείωση της αποτελεσματικότητας. Ένα παράδειγμα ενός φαρμάκου με κεντρική δράση είναι η κλονιδίνη, η οποία επηρεάζει το αγγειοκινητικό κέντρο του εγκεφάλου, αναστέλλοντας τη λειτουργία του. Επομένως, υπάρχει μείωση των συστολών της καρδιάς, αγγειοδιαστολή και, ως αποτέλεσμα, μείωση της πίεσης. Λόγω της μείωσης της έκκρισης του ενδοφθάλμιου υγρού, η κλονιδίνη συνταγογραφείται στη θεραπεία του γλαυκώματος.

Οι β-αδρενεργικοί αγωνιστές είναι αναπόσπαστα συστατικά των θεραπευτικών αγωγών για καρδιακή ανεπάρκεια, άσθμα και έκτακτη καρδιακή ανακοπή.

Ένας εντυπωσιακός εκπρόσωπος της β1-ΑΜ είναι η δοβουταμίνη (Dobutrex). Το κύριο αποτέλεσμα είναι η αύξηση του καρδιακού ρυθμού, η οποία επηρεάζει θετικά την πορεία της καρδιακής ανεπάρκειας. Μια παρενέργεια της λήψης αυτού του φαρμάκου μπορεί να είναι ένας πιεστικός καρδιακός πόνος που εμφανίζεται λόγω της αυξημένης ανάγκης για παροχή οξυγόνου.

Η μεγαλύτερη κατανομή του β2-ΑΜ ήταν στην πνευμονολογία λόγω της ικανότητάς τους να επεκτείνουν τους βρόγχους. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας περιλαμβάνουν σαλβουταμόλη, σαλμετερόλη, φαινοτερόλη και άλλα. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται ως σπρέι για την ανακούφιση του βρογχόσπασμου στο βρογχικό άσθμα και την απόφραξη των πνευμόνων, καθώς και για την πρόληψη του βρογχόσπασμου. Μια συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια είναι ένας γρήγορος καρδιακός παλμός. Μερικές φορές τα αδρενομιμητικά αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται για να χαλαρώσουν τη μήτρα σε καταστάσεις που απειλούν μια αποβολή.

Οι μη επιλεκτικοί αδρενεργικοί αγωνιστές δρουν στους α και β αδρενεργικούς υποδοχείς. Τέτοια φάρμακα περιλαμβάνουν νορεπινεφρίνη (νορεπινεφρίνη) και επινεφρίνη (επινεφρίνη). Οι κύριες επιδράσεις της νορεπινεφρίνης είναι η μικρή αύξηση της πίεσης, η αύξηση της δύναμης και η μείωση του αριθμού των καρδιακών συσπάσεων. Τις περισσότερες φορές, αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για να αυξήσει γρήγορα την πίεση και να παρέχει επείγουσα βοήθεια στον ασθενή. Η αδρεναλίνη δρα αυξάνοντας την ένταση και τη συχνότητα των συσπάσεων της καρδιάς. Χρησιμοποιείται επίσης σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης με καρδιακή ανακοπή, στην οφθαλμολογία..

Πίνακας ταξινόμησης αδρενομιμητικών

Μέθοδοι διαχείρισης

Εάν λάβουμε υπόψη ότι τα αδρενομιμητικά επηρεάζουν άμεσα ή έμμεσα όλα τα όργανα στη δομή των οποίων υπάρχουν μυϊκές ίνες, υπάρχουν πολλοί τρόποι χορήγησης:

  • Τοπική χρήση αδρενεργικών αγωνιστών ως σταγόνες, σπρέι, αεροζόλ, υγρά διαβροχής ταμπόν, ως μέρος αλοιφών.
  • Οι ενδοφλέβιες μορφές είναι επίσης συχνές, ειδικά σε μονάδες εντατικής θεραπείας. Συχνά, φάρμακα αυτής της ομάδας συνδυάζονται με αναισθητικά για μεγαλύτερη διάρκεια..
  • Η υποδόρια αδρεναλίνη είναι σχεδόν εξίσου αποτελεσματική στην αύξηση της αρτηριακής πίεσης..

Αδρενεργικοί αγωνιστές: φάρμακα τύπου άλφα και βήτα

Οι αδρενεργικοί αγωνιστές είναι άλφα αγωνιστές αδρενεργικών υποδοχέων που ανήκουν στην ομάδα βιολογικά δραστικών ουσιών φυσικής ή συνθετικής προέλευσης και προκαλούν μεταβολικές και λειτουργικές αλλαγές στο σώμα.

Αδρενομιμητικά: Περιγραφή

Εντοπίζονται στους ιστούς των εσωτερικών οργάνων και στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων, επιταχύνουν ή, αντιστρόφως, επιβραδύνουν το μεταβολισμό και τις μεταβολικές διαδικασίες στο σώμα. Αυτό ή αυτό το αποτέλεσμα εξαρτάται από τον τύπο του υποδοχέα..

  • Η έκκριση της βλέννας και η αντίδραση του νευρικού συστήματος αλλάζουν επίσης (η διέγερση και η αγωγιμότητα στις νευρικές ίνες αλλάζουν).
  • Οι αδρενεργικοί άλφα αγωνιστές αντιπροσωπεύουν μια κατηγορία συμπαθομιμητικών παραγόντων που διεγείρουν επιλεκτικά τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς, προκαλώντας κράμπες, αγγειοδιαστολή και διέγερση πρωτεϊνών μορίων.
  • Δύο ξεχωριστοί υπότυποι έχουν επίσης ονόματα: άλφα αδρενεργικοί υποδοχείς (άλφα υποδοχείς) και βήτα αδρενεργικοί υποδοχείς (βήτα υποδοχείς).

Οι άλφα αγωνιστές είναι:

  • επιλεκτική (άμεση)
  • μη επιλεκτική (έμμεση) ·
  • μικτός.

Οι υποδοχείς χωρίζονται σε δύο υποκατηγορίες α1 και α2.

Οι άλφα-2 υποδοχείς σχετίζονται με συμπαθολυτικές ιδιότητες. Τα αδρενομιμητικά έχουν επίσης την αντίθετη λειτουργία των άλφα αποκλειστών..

  1. Οι προσδέτες άλφα-αδρενοϋποδοχέα μιμούνται τις επιδράσεις της σηματοδότησης της αδρεναλίνης και της νορεπινεφρίνης (αδρενομιμητική) στον καρδιακό μυ, στους λείους μυς και στο κεντρικό νευρικό σύστημα, με τη νορεπινεφρίνη να έχει την υψηλότερη συγγένεια (ικανότητα σύνδεσης σε άλλο αντικείμενο).
  2. Η ενεργοποίηση Α1 διεγείρει το δεσμευμένο στη μεμβράνη ένζυμο φωσφολιπάση C (ομάδα ενζύμων) και η ενεργοποίηση α2 αναστέλλει το ένζυμο αδενυλικής κυκλάσης.
  3. Η απενεργοποίηση της αδενυλικής κυκλάσης, με τη σειρά της, οδηγεί σε απενεργοποίηση (μερική ή πλήρη απώλεια δραστηριότητας) του δευτερεύοντος αγγελιοφόρου της κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης και προκαλεί στένωση των λείων μυών και των αιμοφόρων αγγείων.
  4. Αν και η πλήρης επιλεκτικότητα μεταξύ αγωνισμού υποδοχέα είναι εξαιρετικά σπάνια, ορισμένοι παράγοντες έχουν μερική επιλεκτικότητα.
  5. Η συμπερίληψη ενός φαρμάκου σε κάθε κατηγορία δείχνει τη δραστικότητα του φαρμάκου σε αυτόν τον υποδοχέα, και προαιρετικά την επιλεκτικότητα (εκτός εάν αναφέρεται διαφορετικά).
  6. Οι αδρενεργικοί αγωνιστές έχουν παρόμοια δομή με τους χημικούς αγγελιοφόρους που παράγει το σώμα κατά τη διάρκεια του στρες (γνωρίζουμε ήδη την αδρεναλίνη, τη νορεπινεφρίνη).

Το νευρικό σύστημα βοηθά στη ρύθμιση της απόκρισης του σώματος στο στρες ή σε κατάσταση έκτακτης ανάγκης. Κατά τη διάρκεια ενός σοβαρού σοκ από τα επινεφρίδια, απελευθερώνονται χημικές ουσίες που δρουν στο σώμα, αυξάνουν τον καρδιακό ρυθμό, εφίδρωση, αναπνευστικό ρυθμό και αργή πέψη.

Ορισμένα αδρενεργικά φάρμακα μπορεί να μιμούνται την αδρεναλίνη και τη νορεπινεφρίνη και να συνδέονται με τους υποδοχείς, προκαλώντας ανταπόκριση σε μάχη ή πτήση.

Η δράση των αδρενεργικών αγωνιστών:

  • αύξηση της αρτηριακής πίεσης
  • στένωση των αιμοφόρων αγγείων
  • άνοιγμα των αεραγωγών που οδηγούν στους πνεύμονες.
  • σταματήσει η αιμορραγία.

Οι καρδιακές παθήσεις, οι ασθένειες της γαστρεντερικής οδού ή της ανώτερης αναπνευστικής οδού αντιμετωπίζονται με αδρενομιμητικά..

Αδρενομιμητικά: λίστα φαρμάκων

Αδρεναλίνη: αδρενεργικός αγωνιστής άμεσης δράσης - χαμηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα και σύντομος χρόνος ημιζωής - Το Epi μπορεί να χρησιμοποιηθεί για αιμορραγία από μικρές περικοπές δεσμεύοντας το άλφα-1.

"Dipivefrin": άμεσο ενεργό αδρενομιμητικό προφάρμακο, μετατρέπεται σε επινεφρίνη.

"Ντοπαμίνη": αδρενεργικοί αγωνιστές άμεσης δράσης, ενεργοποιούν τη χρήση ντοπαμίνης, άλφα υποδοχέων. Συνιστάται για σοκ διανομής.

"Phenylephrine": άλφα-1, ένας επιλεκτικός αγωνιστής άμεσης δράσης. Σύντομη δράση, που χρησιμοποιείται για παροξυσμική υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, για την επέκταση της κόρης χωρίς κυκλοπληγία (παράλυση του ακτινωτού μυός του οφθαλμού).

  • "Ξυλομεταζολίνη": άλφα-1, αγωνιστής άμεσης δράσης, ρινικό αποσυμφορητικό μακράς δράσης.
  • "Οξυμεταζολίνη": άλφα-1 εκλεκτικός αγωνιστής άμεσης δράσης, ρινικός αποσυμφορητικός μακράς δράσης.
  • "Midodrin": άλφα-1, άμεση δράση.
  • "Brimonidine": άλφα -2 εκλεκτικός αγωνιστής άμεσης δράσης, για τα μάτια.

Ισοπροτερενόλη: ένας μη επιλεκτικός β-αγωνιστής. Καλύτερα από τη δοβουταμίνη για τη μείωση του PVR που χρησιμοποιείται για τον αποκλεισμό του AV.

"Ντοβουταμίνη": Ο αγωνιστής Β1, μπορεί να ενεργοποιήσει το Β2 σε μικρότερο βαθμό, χρησιμοποιείται για καρδιογενές σοκ (ακραίο βαθμό ανεπάρκειας της αριστερής κοιλίας, που χαρακτηρίζεται από απότομη μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου).

Εφεδρίνη: χρησιμοποιείται συνήθως ως διεγερτικό, αναισθητικό που καταστέλλει την υπόταση.

Άλφα-αδρενεργικά αγωνιστικά φάρμακα: "Klofelin", "Methyldop", "Katapersan", "Dopegit", "Naphthyzin", "Galazolin", "Vizin", "Metazone", "Midodrin", "Ethylephrine". Η "ξυλομεταζολίνη" συνταγογραφείται για επίθεση βρογχικού άσθματος, καρδιακής ανακοπής, υπογλυκαιμικού κώματος, οξείας αγγειακής ανεπάρκειας, τοξικής αιτιολογίας.

Τα φάρμακα περιορίζουν τον αυλό των αιμοφόρων αγγείων, αυξάνουν την πίεση, μειώνουν την έκκριση αδένων στη ρινική κοιλότητα και τους βρόγχους, μειώνουν τις ίνες των λείων μυών.

Τα βήτα-αδρενεργικά φάρμακα αγωνιστών: Dobutamine, Salmeterol, Volmax, Alupent, Ginipral, συνήθως συνταγογραφούνται για τη θεραπεία της οξείας καρδιακής ανεπάρκειας, του κολποκοιλιακού καρδιακού αποκλεισμού, καθώς και για την απειλή αποβολής, του βρογχόσπασμου.

Ποιο φάρμακο θα έχει μεγαλύτερη επίδραση στη μείωση της PVR (Isoproterenol ή Dobutamine); "Isoproterenol" - περισσότερη δραστηριότητα σε υποδοχείς Β2 - αγγειοδιαστολή (χαλάρωση λείων μυών στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων).

Η παρατεταμένη χρήση άλφα αγωνιστών μπορεί να προκαλέσει μειωμένη ρύθμιση του υποδοχέα. Αφού ολοκληρωθεί η λήψη, μπορεί να αναπτυχθεί πρήξιμο του ρινικού βλεννογόνου.

Συστήματα υποδοχέα βήτα

Οι περισσότεροι ιστοί εκφράζουν πολλαπλούς υποδοχείς. Ο κυρίαρχος βήτα υποδοχέας στην κανονική καρδιά είναι ο βήτα-1 υποδοχέας, ενώ ο βήτα -2 υποδοχέας είναι ο κυρίαρχος ρυθμιστικός υποδοχέας στον αγγειακό λείο μυ.

Η αδρεναλίνη ενεργοποιεί τους υποδοχείς βήτα-1 και βήτα-2. Η νορεπινεφρίνη ενεργοποιεί μόνο τον υποδοχέα βήτα-1.

Ο β-1 αδρενεργικός υποδοχέας βρίσκεται στον καρδιακό μυ και στα νεφρά. Beta-2 - στους βρόγχους, το συκώτι, τη μήτρα. Beta 3 - σε λιπώδη ιστό.

Μη επιλεκτικά βήτα φάρμακα - Isadrin, Orciprenaline.

Οι επιλεκτικοί βήτα-2 αδρενεργικοί αγωνιστές χαλαρώνουν τον ιστό των λείων μυών των βρόγχων.

Η επίδραση της ενεργοποίησης βήτα-1 στον καρδιακό μυ

  1. Παρασκευάσματα που ενεργοποιούν τον υποδοχέα βήτα-1 μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη βελτίωση της συσταλτικότητας στην καρδιακή ανεπάρκεια..
  2. Η υπερβολική διέγερση του β-1 υποδοχέα μπορεί να προκαλέσει σημαντική αύξηση του καρδιακού ρυθμού.
  3. Με αυτό το άρθρο διάβαζαν:
  4. Αύξηση λεμφοκυττάρων αίματος: αιτίες
  5. Ενδοκρανιακή πίεση: συμπτώματα και θεραπεία
  6. Προθρομβίνη: φυσιολογικό

Λίστα φαρμάκων αδρενομιμητικών

Η αδρεναλίνη ενεργοποιεί όλους τους τύπους αδρενοϋποδοχέων, αλλά θεωρείται πρωτίστως βήτα αγωνιστής. Τα κύρια αποτελέσματά του:

  1. Η στένωση των αγγείων του δέρματος, των βλεννογόνων, των οργάνων της κοιλιακής κοιλότητας και η αύξηση των κενών των αγγείων του εγκεφάλου, της καρδιάς και των μυών.
  2. Αυξημένη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και καρδιακός ρυθμός.
  3. Η επέκταση των αυλών των βρόγχων, μειώνοντας το σχηματισμό βλέννας από τους βρογχικούς αδένες, μειώνοντας το οίδημα.

Η αδρεναλίνη χρησιμοποιείται κυρίως για την παροχή έκτακτης ανάγκης και έκτακτης ανάγκης για οξείες αλλεργικές αντιδράσεις, όπως αναφυλακτικό σοκ, καρδιακή ανακοπή (ενδοκαρδιακή) και υπογλυκαιμικό κώμα. Η αδρεναλίνη προστίθεται στα αναισθητικά για να αυξήσει τη διάρκεια δράσης τους..

Οι επιδράσεις της νορεπινεφρίνης είναι σε μεγάλο βαθμό παρόμοιες με την αδρεναλίνη, αλλά λιγότερο έντονες. Και τα δύο φάρμακα επηρεάζουν εξίσου τους λείους μυς των εσωτερικών οργάνων και το μεταβολισμό. Η νορεπινεφρίνη αυξάνει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, συστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία και αυξάνει την αρτηριακή πίεση, αλλά ο καρδιακός ρυθμός μπορεί ακόμη και να μειωθεί λόγω της ενεργοποίησης άλλων υποδοχέων καρδιακών κυττάρων.

Η κύρια χρήση της νορεπινεφρίνης περιορίζεται από την ανάγκη αύξησης της αρτηριακής πίεσης σε περίπτωση σοκ, τραυματισμού, δηλητηρίασης. Ωστόσο, θα πρέπει να είστε προσεκτικοί λόγω του κινδύνου υπότασης, νεφρικής ανεπάρκειας με ανεπαρκή δοσολογία, νέκρωσης του δέρματος στο σημείο της ένεσης λόγω στένωσης των μικρών αγγείων του μικροαγγειακού συστήματος.

III. Εξτρασυναπτικό

Είναι έξω
συνάψεις, στο εσωτερικό χωρίς επιτήρηση
ένα στρώμα αιμοφόρων αγγείων (εσωτερικά). Σε αυτήν την περίπτωση
ανταποκρίνονται στην αδρεναλίνη και στη νορεπινεφρίνη,
κυκλοφορούν στο αίμα. Όταν διεγείρεται

εμφανίζεται αγγειοσυστολή.

Εσωτερικό γρανάζι
λειτουργία αδρενοϋποδοχέα
παραμένει ελάχιστα κατανοητό. Βέβαιος
η σαφήνεια σχετίζεται μόνο με
μετασυναπτικοί υποδοχείς αδρενεργικών αδρενεργικών.
Έχει αποδειχθεί ότι αυτός ο τύπος υποδοχέα είναι στενά
που σχετίζεται με το ένζυμο αδενυλική κυκλάση
(AC), το οποίο μεταφέρει ATF σε c3'5'AMF

Υπόμνημα: διέγερση · αύξηση του αδρενεργικού υποδοχέα · αδενισφαινυλική κυκλάση ATP λιπόλυση 3 ′ 5′-ΑΜΡ · φωσφορυλάση Β φωσφορυλάση; AG γλυκογονόλυση; Επίπεδο γλυκόζης · Επίπεδα ελεύθερων λιπαρών οξέων · Ενεργοποίηση εκτελεστικών λειτουργιών · ενεργοποίηση φυτικών και γαλακτικών ·

απαιτήσεις οξυγόνου)

Σύκο. 3. Επιδράσεις
εφαρμογή διέγερσης β-αδρενεργικών υποδοχέων

  • μέσω κυκλικού AMF 3’5 ’.
  • Μερικοί συγγραφείς
    ακόμη και πιστεύω ότι -αδρενεργικοί υποδοχείς
    και δεν υπάρχει τίποτα σαν αυτό το ένζυμο.
    Stim διέγερση υποδοχέα
    κατάλληλοι αγωνιστές
    στην ενεργοποίηση του AC, και ως εκ τούτου σε
    συσσώρευση c3'5'AMF, που καθορίζει
  • φαρμακολογικές επιδράσεις των αγωνιστών.
  • Ταξινόμηση
    αδρενομιμητικά
  • Ικανότητα ναρκωτικών
    διεγείρουν ορισμένους αδρενεργικούς υποδοχείς,
    ονομάζεται αδρενομιμητική
  • άμεση δράση.
Ένα φάρμακοΤύποι Excitable
μετασυναπτικοί υποδοχείς
Αδρεναλίνη (επινεφρίνη)1, 2, 1, 2 *
Νορεπινεφρίνη (νορεπινεφρίνη)1, 2 *, 1
Mezaton
Midodrin (Gutron)
1
  1. Ναφθυζίνη (σανορίνη)
  2. Ξυλομετοζολίνη (γαλαζολίνη)
  3. Τετριζολίνη (tizin)
  4. Οξυμεθαζολίνη (nasol)
2 *
Isadrin (Νοβοδρίνη)1, 2
Ορσιπρεναλίνη (alupent, astmopent)2, 1
Ντοβουταμίνη (Dobutrex)1
  • Σαλβουταμόλη (βεντολίνη)
  • Τερβουταλίνη (Brikanil)
  • Fenoterol (berotek, partusisten)
  • Ginipral
2
  1. Σαλμετερόλη (Serevent)
  2. Φορμοτερόλη (foradil) - φάρμακα παρατεταμένης απελευθέρωσης
  3. ενέργειες - έως και 12 ώρες
2
Κλονιδίνη (κλονιδίνη)
Γκουανγκασίνη (estulik)
2 (στο κεντρικό νευρικό σύστημα)
  • * - εξωσυναπτικό
    2
  • υποδοχείς στο εσωτερικό των αιμοφόρων αγγείων.
  • Όχι ναρκωτικά
    αλληλεπιδρά απευθείας με
    αδρενεργικοί υποδοχείς αλλά ευνοϊκοί
    αυξημένη απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών
    (που διεγείρει τους υποδοχείς) που έλαβε
    όνομα αδρενομιμητικής
    έμμεση ενέργεια,
    ή συμπαθομιμητικά.
    Αυτά περιλαμβάνουν την εφεδρίνη
  • και φαιναμίνη.

Αδρενομιμητικά άλφα

Οι επιλεκτικοί άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές περιλαμβάνουν μεσατόνη, αιθυλεφρίνη, μεσοδρίνη. Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας έχουν καλή δράση κατά του σοκ λόγω αυξημένου αγγειακού τόνου, σπασμού μικρών αρτηριών, επομένως, συνταγογραφούνται για σοβαρή υπόταση και σοκ. Η τοπική εφαρμογή τους συνοδεύεται από αγγειοσυστολή, μπορεί να είναι αποτελεσματική στη θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας, του γλαυκώματος.

Οι παράγοντες που προκαλούν διέγερση άλφα2 υποδοχέων είναι πιο συνηθισμένοι λόγω της πιθανότητας κυρίως τοπικής εφαρμογής..

Οι πιο διάσημοι εκπρόσωποι αυτής της κατηγορίας αδρενεργικών αγωνιστών είναι η ναφθυζίνη, η γαλαζολίνη, η ξυλομεταζολίνη και η βιζίνη. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία οξέων φλεγμονωδών διεργασιών της μύτης και των ματιών..

Οι ενδείξεις για τη χρήση τους είναι αλλεργική και λοιμώδης ρινίτιδα, ιγμορίτιδα, επιπεφυκίτιδα.

Λόγω της ταχέως αναπτυσσόμενης επίδρασης και της διαθεσιμότητας αυτών των φαρμάκων, είναι πολύ δημοφιλή ως φάρμακα που μπορούν να ανακουφίσουν γρήγορα ένα δυσάρεστο σύμπτωμα όπως η ρινική συμφόρηση.

Ωστόσο, θα πρέπει να είστε προσεκτικοί κατά τη χρήση τους, επειδή με υπερβολική και παρατεταμένη τρέλα με τέτοιες σταγόνες, αναπτύσσεται όχι μόνο η αντίσταση στα φάρμακα, αλλά και οι ατροφικές αλλαγές στον βλεννογόνο, οι οποίες μπορεί να είναι μη αναστρέψιμες.

Η πιθανότητα τοπικών αντιδράσεων με τη μορφή ερεθισμού και ατροφίας του βλεννογόνου, καθώς και συστηματικών επιδράσεων (αυξημένη πίεση, αλλαγή στον καρδιακό ρυθμό) δεν τους επιτρέπει να χρησιμοποιούνται για μεγάλο χρονικό διάστημα και αντενδείκνυται επίσης για βρέφη, άτομα με υπέρταση, γλαύκωμα, διαβήτη. Είναι σαφές ότι οι υπερτασικοί ασθενείς και οι διαβητικοί εξακολουθούν να χρησιμοποιούν τις ίδιες ρινικές σταγόνες με όλους τους άλλους, αλλά θα πρέπει να είναι πολύ προσεκτικοί.

Οι επιλεκτικοί κεντρικοί άλφα2-αδρενεργικοί αγωνιστές όχι μόνο έχουν συστηματική επίδραση στο σώμα, αλλά μπορούν να περάσουν μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού και να ενεργοποιήσουν τους επινεφριδιακούς υποδοχείς απευθείας στον εγκέφαλο. Τα κύρια αποτελέσματά τους είναι τα εξής:

  • Χαμηλότερη αρτηριακή πίεση και καρδιακό ρυθμό
  • Ομαλοποιήστε τον καρδιακό ρυθμό.
  • Έχουν ηρεμιστικό και έντονο αναλγητικό αποτέλεσμα.
  • Μειώστε την έκκριση του σάλιου και του δακρυϊκού υγρού.
  • Μειώστε την έκκριση νερού στο λεπτό έντερο.

Η μεθυλντόπα, η κλονιδίνη, η γουανφακίνη, η καταπαρίνη, η ντοπαγίτιδα, που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της υπέρτασης, είναι ευρέως διαδεδομένες. Η ικανότητά τους να μειώσουν την σιελόρροια, να δώσουν αναισθητικό αποτέλεσμα και να καταπραΰνουν, σας επιτρέπει να τα χρησιμοποιείτε ως πρόσθετα φάρμακα κατά τη διάρκεια της αναισθησίας και με τη μορφή αναισθητικών με νωτιαία αναισθησία.

Βήτα αδρενομιμητικά

Ο μηχανισμός δράσης των β-αδρενεργικών αγωνιστών σχετίζεται με την ενεργοποίηση των β-υποδοχέων των αγγειακών τοιχωμάτων και των εσωτερικών οργάνων.

Τα κύρια αποτελέσματα αυτών των παραγόντων είναι η αύξηση της συχνότητας και της δύναμης των συστολών της καρδιάς, η αύξηση της πίεσης, η βελτίωση της καρδιακής αγωγής.

Οι β-αδρενεργικοί αγωνιστές χαλαρώνουν αποτελεσματικά τους λείους μύες των βρόγχων, της μήτρας και ως εκ τούτου χρησιμοποιούνται επιτυχώς στη θεραπεία του βρογχικού άσθματος, της απειλής αποβολής και του αυξημένου τόνου της μήτρας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Οι μη επιλεκτικοί β-αδρενεργικοί αγωνιστές περιλαμβάνουν ισταδρίνη και ορκιπρεναλίνη, οι οποίες διεγείρουν τους υποδοχείς β1 και β2. Το Isadrin χρησιμοποιείται στην καρδιολογία έκτακτης ανάγκης για να αυξήσει τον καρδιακό ρυθμό με σοβαρή βραδυκαρδία ή κολποκοιλιακό αποκλεισμό.

Προηγουμένως, είχε συνταγογραφηθεί επίσης για βρογχικό άσθμα, αλλά τώρα, λόγω της πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών από την καρδιά, προτιμώνται επιλεκτικοί β2-αδρενεργικοί αγωνιστές.

Η ισταδρίνη αντενδείκνυται σε στεφανιαία νόσο και αυτή η ασθένεια συνδέεται συχνά με βρογχικό άσθμα σε ηλικιωμένους ασθενείς..

Η ορσιπρεναλίνη (alupent) συνταγογραφείται για τη θεραπεία της βρογχικής απόφραξης στο άσθμα, σε περιπτώσεις έκτακτης ανάγκης καρδιολογικών καταστάσεων - βραδυκαρδία, καρδιακή ανακοπή, κολποκοιλιακό αποκλεισμό.

Επιλεκτικός βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής είναι η δοβουταμίνη, που χρησιμοποιείται σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης στην καρδιολογία. Ενδείκνυται για οξεία και χρόνια αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια..

Τα επιλεκτικά βήτα 2-αδρενοδιεγερτικά χρησιμοποιούνται ευρέως. Τα φάρμακα αυτής της δράσης χαλαρώνουν κυρίως τους λείους μυς των βρόγχων, έτσι ονομάζονται επίσης βρογχοδιασταλτικά.

Τα βρογχοδιασταλτικά μπορούν να έχουν γρήγορη επίδραση, στη συνέχεια χρησιμοποιούνται για να σταματήσουν τις επιθέσεις βρογχικού άσθματος και μπορούν να εξαλείψουν γρήγορα τα συμπτώματα ασφυξίας. Η πιο κοινή σαλβουταμόλη, τερβουταλίνη, παρασκευάζεται σε εισπνεόμενες μορφές. Αυτά τα φάρμακα δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν συνεχώς και σε υψηλές δόσεις, καθώς είναι πιθανές παρενέργειες όπως ταχυκαρδία, ναυτία.

Τα βρογχοδιασταλτικά μακράς δράσης (σαλμετερόλη, volmax) έχουν σημαντικό πλεονέκτημα έναντι των προαναφερθέντων φαρμάκων: μπορούν να συνταγογραφηθούν για μεγάλο χρονικό διάστημα ως βασική θεραπεία για το βρογχικό άσθμα, παρέχουν μακροχρόνια επίδραση και αποτρέπουν την εμφάνιση δύσπνοιας και προσβολής από άσθμα.

Η σαλμετερόλη έχει τη μεγαλύτερη δράση, φτάνοντας τις 12 ή περισσότερες ώρες. Το φάρμακο συνδέεται με τον υποδοχέα και είναι ικανό να τον διεγείρει πολλές φορές, επομένως, δεν απαιτείται διορισμός υψηλής δόσης σαλμετερόλης.

Για να μειωθεί ο τόνος της μήτρας με τον κίνδυνο πρόωρης γέννησης, παραβιάζεται η συστολή της κατά τη διάρκεια των συσπάσεων με την πιθανότητα οξείας εμβρυϊκής υποξίας, συνταγογραφείται ginipral, η οποία διεγείρει τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς του μυομήτριου. Οι παρενέργειες του ginipral μπορεί να είναι ζάλη, τρέμουλο, διαταραχή του καρδιακού ρυθμού, νεφρική λειτουργία, υπόταση.

Έμμεση αδρενομιμητική

Εκτός από τα κεφάλαια που συνδέονται άμεσα με τους αδρενεργικούς υποδοχείς, υπάρχουν και άλλα που έχουν έμμεσο αποτέλεσμα, μπλοκάροντας τις διαδικασίες αποσύνθεσης των φυσικών μεσολαβητών (αδρεναλίνη, νορεπινεφρίνη), αυξάνοντας την έκκρισή τους και μειώνοντας την επαναπρόσληψη του "υπερβολικού" αριθμού αδρενοδιεγερτικών.

Οι έμμεσοι αδρενεργικοί αγωνιστές χρησιμοποιούν εφεδρίνη, ιμιπραμίνη, φάρμακα από την ομάδα των αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης. Τα τελευταία συνταγογραφούνται ως αντικαταθλιπτικά.

Η εφεδρίνη μοιάζει πολύ με την αδρεναλίνη στη δράση της, και τα πλεονεκτήματά της είναι η δυνατότητα από του στόματος χρήσης και μεγαλύτερη φαρμακολογική δράση.

Η διαφορά έγκειται στο διεγερτικό αποτέλεσμα στον εγκέφαλο, το οποίο εκδηλώνεται από τον ενθουσιασμό, την αύξηση του τόνου του κέντρου αναπνοής.

Η εφεδρίνη συνταγογραφείται για την ανακούφιση των προσβολών του βρογχικού άσθματος, με υπόταση, σοκ, είναι δυνατή η τοπική θεραπεία για ρινίτιδα.

Η ικανότητα ορισμένων αδρενεργικών αγωνιστών να διεισδύσουν στο αιματοεγκεφαλικό φράγμα και να ασκήσει άμεση επιρροή εκεί επιτρέπει τη χρήση τους στην ψυχοθεραπευτική πρακτική ως αντικαταθλιπτικά. Ευρέως συνταγογραφημένοι αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης αποτρέπουν την καταστροφή της σεροτονίνης, της νορεπινεφρίνης και άλλων ενδογενών αμινών, αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωσή τους στους υποδοχείς.

Το Nialamide, το tetrindole, το moclobemide χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης. Η ιμιπραμίνη, που ανήκει στην ομάδα των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, μειώνει την επαναπρόσληψη νευροδιαβιβαστών, αυξάνοντας τη συγκέντρωση της σεροτονίνης, της νορεπινεφρίνης, της ντοπαμίνης στο σημείο μετάδοσης των νευρικών παλμών.

Τα αδρενομιμητικά δεν έχουν μόνο καλό θεραπευτικό αποτέλεσμα σε πολλές παθολογικές καταστάσεις, αλλά είναι επίσης πολύ επικίνδυνα με κάποιες παρενέργειες, όπως αρρυθμίες, υπόταση ή υπερτασική κρίση, ψυχοκινητική διέγερση κ.λπ., επομένως, φάρμακα αυτών των ομάδων πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες ενός γιατρού..

Μηχανισμός ταξινόμησης αδρενομιμητικών της λίστας δράσης των φαρμάκων τύπου άλφα και βήτα

Οι αδρενεργικοί αγωνιστές περιλαμβάνουν φάρμακα που είναι αγωνιστές αδρενοϋποδοχέων.

Ανάλογα με τη συνάφεια για τους υποδοχείς, χωρίζονται σε άλφα, βήτα, άλφα ή βήτα αδρενεργικούς αγωνιστές με τον αντίστοιχο δείκτη για τον υποτύπο (άλφα1-, άλφα2- κ.λπ.). Συμπαθομιμητικά (εφεδρίνη κ.λπ..

) έχουν έμμεσο αποτέλεσμα, ενισχύοντας την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης από τα άκρα των αδρενεργικών νεύρων (και αναστέλλουν την επαναπρόσληψή της), η οποία προκαλεί τα αντίστοιχα (αδρενομιμητικά) αποτελέσματα.

Ο πυρήνας των περισσότερων αδρενομιμητικών φαρμάκων είναι η β-φαινυλαιθυλαμίνη.

Η παρουσία ομάδων ΟΗ στις θέσεις 3 και 4 του δακτυλίου βενζολίου (επινεφρίνη, νορεπινεφρίνη) περιπλέκει τη διέλευση του BBB (καμία επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα με ισχυρό φαινόμενο περιφερικής πίεσης).

Η δράση των αδρενεργικών αγωνιστών εκδηλώνεται με τη στένωση των περισσότερων αιμοφόρων αγγείων, τις αυξημένες συστολές του μυοκαρδίου, τον αυξημένο καρδιακό ρυθμό, τον αυξημένο αυτοματισμό και τη βελτιωμένη αγωγή στον καρδιακό μυ, την επέκταση των βρόγχων.

Η χημική δομή των συμπαθομιμητικών - εφεδρίνη και αμφεταμίνη (η απουσία μίας ή δύο ομάδων ΟΗ στον φαινολικό δακτύλιο) - βελτιώνει τη βιοδιαθεσιμότητα μετά τη χορήγηση από το στόμα και αυξάνει τη διάρκεια της δράσης (COMT και MAO δεν είναι απενεργοποιημένα). Επιπλέον, αυξάνεται η διείσδυσή τους στο κεντρικό νευρικό σύστημα, το οποίο καθορίζει τα κεντρικά αποτελέσματα (το αίσθημα κόπωσης, η ανάγκη για ύπνο μειώνεται και η ικανότητα εργασίας αυξάνεται).

Αξιοσημείωτα είναι τα ειδικά συμπαθομιμητικά, τα οποία περιλαμβάνουν την τοπική αναισθητική κοκαΐνη και τυραμίνη, το οποίο είναι προϊόν μεταβολισμού τυροσίνης στο σώμα και βρίσκεται σε υψηλές συγκεντρώσεις σε ορισμένα τρόφιμα (τυρί, κρασί κ.λπ.). Αυτά τα φάρμακα, χορηγούμενα παρεντερικά, παρουσιάζουν συμπαθομιμητική δράση (δηλ..

Ο κύριος τομέας εφαρμογής των αδρενο- και συμπαθομιμητικών είναι οι καρδιαγγειακές βλάβες (σοκ, συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών, κατάρρευσης, καρδιακής ανακοπής, υπότασης) και βρογχοπνευμονικών ασθενειών (βρογχικό άσθμα).

Κλοφελίν

Το φάρμακο είναι ένας άλφα-αδρενεργικός αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της Klofelin βασίζεται στην διέγερση των α2-αδρενεργικών υποδοχέων, με αποτέλεσμα τη μείωση της πίεσης, την ανάπτυξη ελαφρού αναλγητικού και ηρεμιστικού αποτελέσματος.

Χρησιμοποιείται ευρέως σε διάφορες μορφές υπέρτασης, υπερτασικής κρίσης, για την ανακούφιση από επίθεση γλαυκώματος, σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία ναρκωτικών και τοξικομανίας.

Η «κλονιδίνη» αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ωστόσο, σε περίπτωση σοβαρής κύησης στα μεταγενέστερα στάδια, όταν το όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του κινδύνου βλάβης στο έμβρυο, μικρές δόσεις του φαρμάκου μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.

"Ξυλομεταζολίνη"

Ένα φάρμακο που έχει την ίδια δραστική ουσία, το οποίο είναι μέρος των "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "For carry". Χρησιμοποιείται στην τοπική θεραπεία οξείας μολυσματικής ρινίτιδας, ιγμορίτιδας, γύρινσης, μέσης ωτίτιδας, σε προετοιμασία χειρουργικών ή διαγνωστικών διαδικασιών για τη ρινική κοιλότητα.

Διατίθεται σε μορφή σπρέι, σταγόνες και τζελ για ενδορινικές εφαρμογές. Το σπρέι επιτρέπεται για χρήση από παιδιά ηλικίας 12 ετών. Συνιστάται με προσοχή στις ακόλουθες συνθήκες:

  • στηθάγχη;
  • περίοδο γαλουχίας ·
  • νόσο του θυρεοειδούς;
  • υπερπλασία του προστάτη;
  • Διαβήτης;
  • εγκυμοσύνη.

Μεσάτον

Φάρμακο με βάση την υδροχλωρική φαινυλεφρίνη που προκαλεί υψηλή αρτηριακή πίεση. Η χρήση του απαιτεί ακριβή δοσολογία, καθώς είναι δυνατή μια αντανακλαστική μείωση του καρδιακού ρυθμού. Το "Mesatone" αυξάνει την πίεση απαλά σε σύγκριση με άλλα φάρμακα, αλλά το αποτέλεσμα είναι μεγαλύτερο.

Η ανάγκη για άμεσα αποτελέσματα απαιτεί ενδοφλέβια χορήγηση. Το φάρμακο εγχέεται επίσης στον μυ, υποδορίως, ενδορινικά..

Υπερδοσολογία άλφα-αδρενεργικών αγωνιστών

  • Οι άλφα και οι βήτα αδρενεργικοί αγωνιστές, οι οποίοι συνδέονται ανεξάρτητα με υποδοχείς ευαίσθητους σε αυτούς και προκαλούν την επίδραση της αδρεναλίνης ή της νορεπινεφρίνης, καλούνται παράγοντες άμεσης δράσης..
  • Το αποτέλεσμα της επίδρασης των ναρκωτικών μπορεί επίσης να προκύψει μέσω έμμεσης δράσης, η οποία εκδηλώνεται με διέγερση της παραγωγής των δικών τους μεσολαβητών, αποτρέπει την καταστροφή τους και συμβάλλει στην αύξηση της συγκέντρωσης στα νευρικά άκρα.
  • Τα αδρενομιμητικά συνταγογραφούνται στις ακόλουθες συνθήκες:
  • καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρή υπόταση, κατάρρευση, σοκ, καρδιακή ανακοπή
  • βρογχικό άσθμα, βρογχόσπασμος
  • αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
  • φλεγμονώδεις ασθένειες των βλεννογόνων των ματιών και της μύτης
  • υπογλυκαιμικό κώμα;
  • τοπική αναισθησία.

Η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει επιλεκτικά φάρμακα (δράση σε έναν τύπο υποδοχέα) και μη επιλεκτικά (διέγερση των υποδοχέων Α1 και Α2). Ο μη επιλεκτικός άλφα-αδρενεργικός αγωνιστής αντιπροσωπεύεται άμεσα από τη νορεπινεφρίνη, η οποία διεγείρει τους β-υποδοχείς.

Οι άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές που επηρεάζουν τους υποδοχείς Α1 είναι αντι-σοκ φάρμακα που χρησιμοποιούνται για απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν τοπικά, προκαλώντας στένωση των αρτηρίων, η οποία είναι αποτελεσματική για το γλαύκωμα ή την αλλεργική ρινίτιδα. Διάσημα φάρμακα της ομάδας:

Οι άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές που επηρεάζουν τους υποδοχείς a2 είναι πιο γνωστοί στο ευρύ κοινό λόγω της ευρείας χρήσης τους. Δημοφιλείς εκπρόσωποι είναι η ξυλομεταζολίνη, η Nazol, η Sanorin και η Vizin. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία φλεγμονωδών παθήσεων των ματιών και της μύτης (επιπεφυκίτιδα, ρινίτιδα, ιγμορίτιδα).

Τα φάρμακα είναι γνωστά για την αγγειοσυσταλτική δράση τους, η οποία εξαλείφει τη ρινική συμφόρηση. Η χρήση χρημάτων πρέπει να πραγματοποιείται μόνο υπό την επίβλεψη ειδικού, καθώς η παρατεταμένη ανεξέλεγκτη χορήγηση μπορεί να προκαλέσει ανάπτυξη αντοχής στα φάρμακα και ατροφία της βλεννογόνου μεμβράνης.

Στα μικρά παιδιά συνταγογραφούνται επίσης φάρμακα που περιέχουν άλφα-αδρενεργικούς αγωνιστές. Τα φάρμακα σε αυτήν την περίπτωση έχουν χαμηλότερη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας. Οι ίδιες μορφές χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ατόμων με διαβήτη και υπέρταση.

Οι άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές που διεγείρουν τους υποδοχείς a2 περιλαμβάνουν φάρμακα με κεντρική δράση (Methyldopa, Klofelin, Katapresan). Η δράση τους έχει ως εξής:

  • αντιυπερτασική δράση;
  • μειωμένος καρδιακός ρυθμός
  • ηρεμιστικό αποτέλεσμα;
  • μικρή αναισθησία
  • μείωση της έκκρισης των δακρυϊκών και σιελογόνων αδένων.
  • μείωση της έκκρισης νερού στο λεπτό έντερο.

Η υπερδοσολογία εκδηλώνεται με επίμονες αλλαγές που χαρακτηρίζουν τις επιδράσεις των άλφα-αδρενεργικών αγωνιστών. Ο ασθενής ανησυχεί για την υψηλή αρτηριακή πίεση, έναν αυξημένο καρδιακό ρυθμό με διαταραχές του ρυθμού. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, μπορεί να εμφανιστεί εγκεφαλικό ή πνευμονικό οίδημα..

Η θεραπεία υπερδοσολογίας συνίσταται στη χρήση των ακόλουθων ομάδων φαρμάκων:

  1. Τα περιφερικά συμπαθολυτικά διαταράσσουν τη μετάδοση των νευρικών παλμών στην περιφέρεια και στο νευρικό σύστημα. Έτσι, η πίεση μειώνεται, ο καρδιακός ρυθμός και η περιφερειακή αντίσταση μειώνονται..
  2. Οι ανταγωνιστές ασβεστίου στοχεύουν στον αποκλεισμό της ροής ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα. Ο καρδιακός μυς μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου, η συσταλτικότητα μειώνεται, η χαλάρωση κατά τη διάρκεια της περιόδου διαστολής βελτιώνεται, όλες οι αρτηριακές ομάδες επεκτείνονται.
  3. Τα μυοτροπικά φάρμακα συμβάλλουν στη χαλάρωση των λείων μυών, συμπεριλαμβανομένου του μυϊκού τοιχώματος των αιμοφόρων αγγείων.

Οι άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές, η χρήση των οποίων έχει μια μεγάλη ομάδα ενδείξεων, απαιτούν προσεκτική επιλογή της δοσολογίας, παρακολούθηση του ηλεκτροκαρδιογραφήματος, αρτηριακή πίεση, περιφερικό αίμα.

Alpha ad rsnomimetics

Προνομιακός
επιδράσεις στους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς
κατέχουν ναρκωτικά
ναφθυζίνη
και γαλαζολίνη.
Και τα δύο φάρμακα έχουν ισχυρή
αγγειοσυσταλτικό
αποτέλεσμα που σχετίζεται με τη δράση τους
σε μετασυναπτικούς αδρενεργικούς υποδοχείς άλφα-2.
Κυρίως χρησιμοποιημένα φάρμακα
για τη θεραπεία της ρινίτιδας.

Παρόμοιο αγγειοσυσταλτικό
ένα άλλο αποτέλεσμα έχει ένα αποτέλεσμα
Αυτό
ομάδες - μεσατόνη, ωστόσο ο μηχανισμός της
δράση βασισμένη στη διέγερση
μετασυναπτικοί άλφα-1 αδρενεργικοί υποδοχείς.

Ενδείξεις για τη χρήση του περισσότερο
πλατύς. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως
αντι-σοκ παράγοντα για ενίσχυση
αρτηριακή πίεση, ενώ αυτός
αποτελεσματική όταν λαμβάνεται από το στόμα.

Μπορώ
χορηγείται τοπικά για ρινίτιδα
και με ορισμένους τύπους γλαυκώματος.

Βήτα αδρενομιμητικά

Ανάκληση,
ότι εντοπίζονται οι β-1 αδρενεργικοί υποδοχείς
στον καρδιακό μυ και στη διέγερση
αυτών των υποδοχέων οδηγεί σε αύξηση
δύναμη και καρδιακός ρυθμός
συντομογραφίες. Β-2 αδρενεργικοί υποδοχείς
βρίσκονται στους λείους μυς των αιμοφόρων αγγείων,
κύστη, μήτρα, βρόγχοι και
διέγερση αυτών των οδηγών υποδοχέων
για να επεκτείνετε ή να χαλαρώσετε
σχετικά όργανα ή ιστούς.

Τυπικός
εκπρόσωπος των β-αδρενεργικών αγωνιστών
είναι ισοπρεναλίνη
(ισταδρίνη).
Έχει μια διεγερτική επίδραση
και οι δύο υπότυποι των β-αδρενεργικών υποδοχέων,
σε σχέση με το οποίο έχει αρκετά ευρύ
φάσμα δράσης.

Επηρεάζοντας
υποδοχείς αδρενεργικών β-1 του μυοκαρδίου, αυτός
αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό,
αυξάνει την καρδιακή αγωγή και τη δύναμη
περικοπές, λόγω των οποίων αρκετά
αυξάνει τη συστολική πίεση. Σε αυτό
ταυτόχρονα, επηρεάζοντας τους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς
σκάφη, οδηγεί στην επέκτασή τους, και
διαστολική πίεση
μειώθηκε σημαντικά.

Ως αποτέλεσμα, ο μέσος όρος
η αρτηριακή πίεση είναι κάπως
φθίνουσα. Ισοπρεναλίνη
είναι ένα αποτελεσματικό βρογχοδιασταλτικό
λόγω της διέγερσης των β-2 αδρενεργικών υποδοχέων
βρόγχους, και είναι ακριβώς ως αποτέλεσμα
περιστατικό
Αυτό το φαινόμενο εφαρμόζεται συχνότερα
στην κλινική. Ταχεία εισπνοή φαρμάκων
σταματήστε τις επιθέσεις βρογχικού άσθματος.

Ωστόσο, το φάρμακο έχει σημαντικό
περιορισμοί εφαρμογής, ως ένας
από αντενδείξεις για χρήση
η ισοπρεναλίνη είναι ισχαιμική
καρδιακές παθήσεις και διαταραχές του καρδιακού ρυθμού,
που συμβαίνει συχνά σε ασθενείς με άσθμα.

Λόγω
με αυτό, τώρα χρησιμοποιείτε συχνά
εκλεκτικός
βήτα 2-αδρενεργικοί αγωνιστές.
που περιλαμβάνουν, για παράδειγμα, σαλβουταμόλη
και φαινοτερόλη,
οι οποίες
υπάρχει ελάχιστος αντίκτυπος
βήτα-1-αδρενεργικοί υποδοχείς της καρδιάς. Αυτά τα

  • 31
  • τα ναρκωτικά είναι
    μέσα επιλογής τώρα
    για διακοπή και πρόληψη
    επιθέσεις άσθματος.
  • Αλλα
    μια σημαντική ένδειξη για τη χρήση της επιλεκτικής
    βήτα-2-αδρενομιμητικά
    υπάρχει κίνδυνος αποβολής ή πρόωρου
    από τον τοκετό από τότε,
    επηρεάζοντας τους αδρενεργικούς υποδοχείς βήτα-2 της μήτρας,
    αυτά τα φάρμακα την χαλαρώνουν και την βγάζουν
    αυξημένος τόνος.
  • Επί του παρόντος διαθέσιμο
    και επιλεκτικοί β-1-αδρενεργικοί αγωνιστές
    (dobumin),
    που χρησιμοποιούνται ως καρδιοτονικά
    θεραπείες για διαταραχές του καρδιακού ρυθμού
    λόγω κολποκοιλιακού αποκλεισμού.

Άλφα, βήτα-αδρενεργικοί αγωνιστές

Τυπικοί εκπρόσωποι
Αυτή η ομάδα ενώσεων είναι αδρεναλίνη
και
νορεπινεφρίνη.

Αδρεναλίνη
έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης,
διέγερση άλφα 1-, | άλφα 2-,
βήτα-1- και βήτα-2-αδρενεργικοί υποδοχείς. Στο
μεγάλα περιφερειακά αγγεία! αδρεναλίνη
έχει αγγειοσυσταλτικό
οφειλόμενη ενέργεια
ενεργοποίηση των άλφα-1-αδρενεργικών υποδοχέων,
ταυτόχρονα διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία
σκελετικός μυς λόγω ενθουσιασμού
βήτα 2 αδρενεργικοί υποδοχείς.

Αδρεναλίνη
διεγείρει τους β-1 αδρενεργικούς υποδοχείς
καρδιά και έτσι αυξάνεται
δύναμη και καρδιακός ρυθμός.
Ως αποτέλεσμα, η επίδραση της αδρεναλίνης στην αρτηριακή
η πίεση αποτελείται από
διαφορετικό και ακόμη αντίθετο
συστατικά.

Συστολική πίεση
προφανώς
αυξάνεται, και διαστολική - κάπως
μειώνεται, με αποτέλεσμα
συνήθως η αδρεναλίνη προκαλεί αύξηση
δευτερογενής αρτηριακή
πίεση που
τότε μπορεί να αντικατασταθεί από μερικούς
υπόταση.

Η αδρεναλίνη επηρεάζει
βήτα-2-αδρενεργικοί υποδοχείς, αιτίες
βρογχοδιαστολή.
Το φάρμακο παρέχει επίσης χαλάρωση.
λείος μυς
γαστρεντερικό
μονοπάτι κυρίως λόγω διέγερσης
άλφα αδρενεργικοί υποδοχείς,
αν και εμπλέκονται βήτα αδρενοϋποδοχείς.

Ομαλοί μύες
η ουροδόχος κύστη και η μήτρα χαλαρώνουν επίσης
υπό την επίδραση της αδρεναλίνης.
Όταν ενσταλάσσεται στα μάτια αδρεναλίνη
διεγείρει τον ακτινικό μυ του μαθητή
ως αποτέλεσμα τα μάτια
διαστολή των μαθητών (μυδρίαση).

Είναι σημαντικό αυτό να μειώνεται
εξετάζεται η ενδοφθάλμια πίεση
συνέπεια της αυξημένης εκροής υγρών
από το μάτι, ενώ φιλοξενεί
Η αδρεναλίνη δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση.

Η αδρεναλίνη σε συνήθεις δόσεις
δεν πηγαίνει στον εγκέφαλο
εμπόδιο αλλά σε υψηλές δόσεις προκαλεί
ειδική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα,
περιγράφεται από ασθενείς
από νευρικότητα έως αίσθηση τρομερού
τραγωδία. Παρόμοιες αισθήσεις προκαλούν
αδρεναλίνη ως ορμόνη που εκκρίνεται από
διάφορες αγχωτικές καταστάσεις.

Από τις άλλες επιδράσεις της αδρεναλίνης
μεταβολικό του
δράση - γλυκογονόλυση
και λιπόλυση, δηλαδή διάσπαση γλυκογόνου
και λίπη στους ιστούς και, ανάλογα,
αύξηση της γλυκόζης στο αίμα
και λιπαρά οξέα.

Κλινικός
εφαρμογή
επινεφρίνη με βάση τα παραπάνω
υπάρχοντα. Σοβαρή υπόταση,
λόγω σοκ (τραυματικό,
αναφυλακτικό),
εξακολουθεί να είναι ένα από τα κύρια
ενδείξεις για τη χρήση της αδρεναλίνης.
Με καρδιακή ανακοπή, ενδοκαρδιακό
οι ενέσεις του φαρμάκου μπορούν να αποκατασταθούν
η συσταλτική του δραστηριότητα.

εκτός
Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί
για τη θεραπεία του καρδιακού αποκλεισμού. Αδρεναλίνη
συχνά προστίθεται στις τοπικές λύσεις
αναισθητικά για επέκταση και ενίσχυση
τις ενέργειές τους. Η αδρεναλίνη μπορεί να είναι
εφαρμόζεται σε σύνθετη θεραπεία
βρογχική απόφραξη, ωστόσο
λόγω πολλών παρενεργειών
πρακτικά για τη θεραπεία
βρογχικός
το άσθμα δεν χρησιμοποιείται.

Στην πρακτική των ματιών
Η επινεφρίνη είναι συνηθισμένη
θεραπεία γλαυκώματος.

Αδρενομιμητικά
προσυναπτική δράση

Τυπικός εκπρόσωπος
αυτή η ομάδα είναι εφεδρίνη.
Μηχανισμός δράσης
λόγω του γεγονότος ότι διεγείρει την απελευθέρωση
ενδογενής νορεπινεφρίνη από τα κυστίδια
στη συναπτική σχισμή, λόγω της οποίας
και συμβαίνει η διέγερση των αδρενεργικών υποδοχέων.

Ως αποτέλεσμα, η εφεδρίνη είναι ικανή
ασκεί το αποτέλεσμα ως
σε άλφα και βήτα αδρενεργικούς υποδοχείς,
δηλαδή, από τα κύρια αποτελέσματά του
είναι παρόμοιο με την αδρεναλίνη. Είναι κατώτερος
αδρεναλίνη σε δύναμη αλλά
ανώτερο από
ανά διάρκεια ισχύος.

Αρετή
το φάρμακο είναι η αποτελεσματικότητά του
όταν λαμβάνεται από το στόμα. Χαρακτηριστικό για την εφεδρίνη
είναι η ανάπτυξη ταχυ-φυλαξίας,
δηλαδή, γρήγορος εθισμός, με συχνές
επαναλαμβανόμενες εισαγωγές του.

το
λόγω του γεγονότος ότι υπό την επίδραση του φαρμάκου
εξαντλημένα αποθέματα νευρωνικού μεσολαβητή
αποθήκη, σε σχέση με την οποία μειώνεται
εκτόξευση στη συναπτική σχισμή
και, κατά συνέπεια, η απόδοση μειώνεται
συμπαθητική διέγερση.

Αδρενογόνο
τα κεφάλαια χωρίζονται σε κεφάλαια
άμεση δράση ή αδρενεργικοί ανταγωνιστές,
και μέσα προσυναπτικής δράσης,
ή συμπάθεια.
Αποκλειστές για επιλεκτικότητα
οι δράσεις χωρίζονται σε κεφάλαια,
κυρίως αποκλεισμός
κυρίως άλφα αδρενεργικοί υποδοχείς
αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων και
έχουν ίση επίδραση και στους δύο υποτύπους
αδρενοϋποδοχείς.

Τυπικοί εκπρόσωποι
μη επιλεκτικοί άλφα αποκλειστές
είναι φάρμακα φαιντολαμίνης
και tropafen.

Αποκλείουν το postynaptic
περιφερειακοί άλφα αδρενεργικοί υποδοχείς
αιμοφόρα αγγεία, προκαλώντας αιμοφόρα αγγεία
επεκτείνεται και αρτηριακή πίεση
φθίνουσα.

Ωστόσο, λόγω
μη ειδικότητα της δράσης τους αυτά
τα προσυναπτικά φάρμακα επίσης μπλοκάρουν
προκύπτουν άλφα-2 αδρενεργικοί υποδοχείς
γιατί παραβιάζεται ο αρνητικός μηχανισμός
ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ-

Νώε
επικοινωνία. Αυτό οδηγεί σε υπερβολική απελευθέρωση.
νορεπινεφρίνη από νεύρο που τελειώνει
και την παραλαβή του σε μεγάλες ποσότητες
στο αίμα με το οποίο φτάνει στην καρδιά
και αρχίζει να διεγείρει τους β-1 αδρενεργικούς υποδοχείς
μυοκάρδιο.

Ως εκ τούτου
Το tropafen και η φαιντολαμίνη σπάνια χρησιμοποιούνται
για τη θεραπεία της υπέρτασης
λόγω ταχυκαρδίας που προκαλείται από αυτούς
και μυοκαρδιακές αρρυθμίες.

Χρησιμοποιούνται συχνότερα
με ασθένειες των περιφερικών αγγείων
(ενδοαρτηρίτιδα) και για διάγνωση
φαιοχρωμοκύτταρα (όγκος του εγκεφαλικού στρώματος
επινεφρίδια με αυξημένη έκκριση
στο αίμα της αδρεναλίνης).

Εκλεκτικός
άλφα 1-αδρενεργικός αποκλειστής
είναι πραζοσίνη.

Δεν είναι
μπλοκ προσυναπτικό
άλφα-2-αδρενεργικοί υποδοχείς, και επομένως όχι
παραβιάζει τον μηχανισμό
αρνητικά σχόλια,
πραγματοποιούνται μέσω αυτών.

Αυτό το φάρμακο
είναι ένα από τα πιο αποτελεσματικά
αντιυπερτασικά φάρμακα στην κλινική.
Πρέπει να θυμόμαστε, ωστόσο, ότι το πρώτο
η πραζοσίνη μπορεί να είναι περίπλοκη
ορθοστατική κατάρρευση, απώλεια
της συνείδησης.

Ο πρώτος
κλινικά κατάλληλο φάρμακο από αυτό
δημιουργήθηκαν ομάδες στις αρχές της δεκαετίας του '60,
και χρησιμοποιούνται επί του παρόντος σε
κλινική πάνω από είκοσι διαφορετικά
beta αποκλειστές.

Αυτή η ομάδα
τα ναρκωτικά είναι πολύ σημαντικό
στη θεραπεία ασθενειών του καρδιαγγειακού
αρκούν για να πούμε κύριε
Ο Τζέιμς Μπλακ τιμήθηκε το 1988
Νόμπελ για ανάπτυξη
και η εισαγωγή των πρώτων beta-αποκλειστών.

Φαρμακολογικές επιδράσεις
βήτα αποκλειστές ουσιαστικά
εξαρτάται από τη συμπαθητική δραστηριότητα
συστήματα ενός ή άλλου θέματος και
αδύναμα εκφράζεται σε ηρεμία. Τα πιο σημαντικά αποτελέσματα
Το beta-blockers εμφανίζεται ενεργό
καρδιαγγειακό σύστημα και συνεχώς
λεία μυς.

Ενας
από την πρώτη και ακόμα πιο συχνά
χρησιμοποιημένοι beta αποκλειστές
είναι η αναπριλίνη,
συνώνυμα των οποίων θα πρέπει επίσης καλά
να θυμάστε, όπως με αυτά τα ονόματα
το φάρμακο έχει επίσης κυκλοφορία
Ρωσία, - προπρανολόλη, εσωτερική, obzidan.

Το Anaprilin δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση
καρδιά
δραστηριότητα σε κατάσταση ηρεμίας αλλά προειδοποιεί
ταχυκαρδία κατά την άσκηση ή την άσκηση,
μειώνει το καρδιακό στρες
και σοκ
καρδιές. Αυτό οδηγεί σε χαμηλότερες απαιτήσεις.
καρδιές με οξυγόνο. Αυτό
το αποτέλεσμα της αναπριλίνης χρησιμοποιείται όταν
το ραντεβού του για στηθάγχη.

Αλλα
ένα σημαντικό και κάπως απροσδόκητο αποτέλεσμα
η anaprilina είναι η ικανότητά του
χαμηλή πίεση αίματος. Αυτό
η επίδραση του φαρμάκου αναπτύσσεται σταδιακά
και απαιτεί 3-4 εβδομάδες συνεχούς χρήσης
για πλήρη και διαρκή επίδραση.

Αντιυπερτασικός μηχανισμός
το anaprilina είναι περίπλοκο και περιλαμβάνει
συστατικό της καρδιάς (μείωση
καρδιακός ρυθμός), νεφρική
(αναστολή της σύνθεσης της ρενίνης) και της κεντρικής
(καταστολή της συμπαθητικής ώθησης
στην περιφέρεια).

Κλινική σημασία
Οι αποκλειστές beta είναι πολύ μεγάλοι. Με
ουσιαστικά αυτοί
είναι τα φάρμακα επιλογής για μέτρια
και μέτρια υπέρταση, με
αυτό δεν έχουν τόσο συχνές
παρόμοιες παρενέργειες,
σαν ορθοστατική κατάρρευση.

εκτός
χρησιμοποιώντας επίσης beta αποκλειστές
στηθάγχη οδηγεί σε
μειώστε τη συχνότητα των επιληπτικών κρίσεων στα περισσότερα
ασθενείς και μειώνει σημαντικά
την ανάγκη τους για νιτρογλυκερίνη.
Η χρήση των β-αποκλειστών μετά
πρωτοπαθή έμφραγμα του μυοκαρδίου
μειώνει σημαντικά τον κίνδυνο εκ νέου
έμφραγμα.

Άλλα κλινικά σημαντικά
η ένδειξη χρήσης είναι
γλαύκωμα - αυτά τα φάρμακα μειώνουν
παραγωγή ενδοφθάλμιου υγρού,
χωρίς να επηρεάζεται η διαμονή και η αντίδραση
μαθητής στο φως.
Η κύρια παρενέργεια του μη επιλεκτικού
Οι αποκλειστές beta είναι δικοί τους
βρογχοσπαστικός
δράση λόγω του αποκλεισμού των β-2 αδρενεργικών υποδοχέων
βρόγχοι.

Αυτό
το αποτέλεσμα δεν έχει σημασία
μη ασθματικούς, αλλά σε ασθενείς με άσθμα ή
αλλεργικά άτομα επιρρεπή σε βρογχόσπασμο
τη χρήση μη επιλεκτικών beta αποκλειστών
μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρό βρογχόσπασμο.

Επί του παρόντος σε κλινική
πρακτική υπάρχουν επιλεκτικά
βήτα-1-αποκλειστές (ατενολόλη),
πρακτικά
δεν επηρεάζει τους β-2 αδρενεργικούς υποδοχείς
βρόγχους και αιμοφόρα αγγεία, αντίστοιχα, αυτά
έχουν ελάχιστες παρενέργειες
υπάρχοντα. Αυτά τα φάρμακα είναι
φάρμακα επιλογής εάν είναι διαθέσιμα
ταυτόχρονη βρογχο-αποφρακτική
σύνδρομο σε ασθενείς με στηθάγχη
ή υπέρταση.

Αδρενομιμητικά - ποια είναι αυτά τα φάρμακα, μηχανισμός δράσης και ενδείξεις χρήσης

Τα αδρενομιμητικά είναι μια αρκετά μεγάλη ομάδα φαρμακολογικών παραγόντων που διεγείρουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων και των ιστών των οργάνων.

Η αποτελεσματικότητα των αποτελεσμάτων τους έγκειται στην διέγερση των πρωτεϊνικών μορίων, η οποία οδηγεί σε αλλαγή στις μεταβολικές διεργασίες και στις αποκλίσεις στη λειτουργία μεμονωμένων οργάνων και δομών.

Τι είναι οι αδρεναποδοχείς?

Απολύτως όλοι οι ιστοί του σώματος περιλαμβάνουν αδρενεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι είναι συγκεκριμένα πρωτεϊνικά μόρια στις κυτταρικές μεμβράνες.

Όταν εκτίθεται σε αδρεναλίνη, στένωση ή ανεύρυσμα των τοιχωμάτων των αγγείων, μπορεί να εμφανιστεί αυξημένος τόνος ή χαλάρωση ιστού λείου μυός. Η αδρενομιμητική βοηθά στην αλλαγή της έκκρισης της βλέννας από τους αδένες, στη βελτίωση της αγωγιμότητας των ηλεκτρικών παλμών και στην αύξηση του τόνου των μυϊκών ινών κ.λπ..

Η συγκριτική επίδραση των αδρενεργικών αγωνιστών στους αδρενεργικούς υποδοχείς φαίνεται στον παρακάτω πίνακα..

Ποικιλία αδρενεργικών υποδοχέων
Άλφα 1Εντοπίζονται σε μικρές αρτηρίες και η αντίδραση στη νορεπινεφρίνη οδηγεί σε στένωση των τοιχωμάτων των αγγείων και μείωση της διαπερατότητας των μικρών τριχοειδών αγγείων. Επίσης, αυτοί οι υποδοχείς εντοπίζονται στον ιστό των λείων μυών. Με διεγερτικό αποτέλεσμα, υπάρχει αύξηση του μαθητή, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, κατακράτηση ούρων, μείωση της διόγκωσης και η δύναμη της φλεγμονώδους διαδικασίας
Άλφα 2Οι υποδοχείς Α2 είναι ευαίσθητοι στις επιδράσεις της αδρεναλίνης και της νορεπινεφρίνης, αλλά η ενεργοποίησή τους οδηγεί σε μείωση της παραγωγής αδρεναλίνης. Η επίδραση στα μόρια άλφα2 οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης, αυξάνει την αγγειακή διαπερατότητα και διευρύνει τον αυλό τους
Μπέτα 1Βρίσκονται κυρίως στην κοιλότητα της καρδιάς και των νεφρών, ανταποκρινόμενοι στην έκθεση στη νορεπινεφρίνη. Η διέγερσή τους οδηγεί σε αύξηση του αριθμού των συσπάσεων της καρδιάς, καθώς και αύξηση του καρδιακού παλμού και αύξηση του καρδιακού ρυθμού
Βήτα 2Εντοπίζονται απευθείας στους βρόγχους, την κοιλότητα του ήπατος και τη μήτρα. Με τη διέγερση της Β2, συντίθεται η νορεπινεφρίνη, επεκτείνεται οι βρόγχοι και ενεργοποιείται ο σχηματισμός γλυκόζης στο ήπαρ και επίσης ανακουφίζει τον σπασμό.
Βήτα 3Βρίσκεται στους λιπώδεις ιστούς και επηρεάζει τη διάσπαση των λιποκυττάρων με την απελευθέρωση θερμότητας και ενέργειας

Ταξινόμηση των αδρενεργικών αγωνιστών από τον μηχανισμό δράσης

Τα αδρενομιμητικά ταξινομούνται σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης των φαρμάκων στο ανθρώπινο σώμα.

Διακρίνονται οι ακόλουθοι τύποι:

  • Άμεση δράση - επηρεάζουν ανεξάρτητα τους υποδοχείς, όπως οι κατεχολαμίνες που παράγονται από το ανθρώπινο σώμα.
  • Έμμεση δράση - οδηγεί στην εμφάνιση κατεχολαμινών, η οποία παράγεται από τον ίδιο τον οργανισμό.
  • Μικτή δράση - συνδυάστε και τους δύο παραπάνω παράγοντες.

Επιπλέον, οι αδρενεργικοί αγωνιστές άμεσης δράσης έχουν τη δική τους ταξινόμηση (άλφα και βήτα), η οποία βοηθά στον διαχωρισμό τους σύμφωνα με τα συστατικά των φαρμάκων που διεγείρουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς.

Κατάλογος φαρμάκων

Λίστα διεγερτικών αδρενεργικών δεκτών
Άλφα 1Υδροχλωρική φαινυλεφρίνη (Metazone)
Midodrin (Gutron)
Άλφα 2Ξυλομεταζολίνη (Γαλαζολίνη)
Ναφαζολίνη (ναφθυζίνη)
Οξυμεθαζολίνη (Nazivin)
Κλονιδίνη (κλονιδίνη)
A-1, A-2, B-1, B2Επινεφρίνη (υδροχλωρική επινεφρίνη ή υδροτρυγικό)
A-1, A-2, B-1Νορεπινεφρίνη (Υδροτρυγική νορεπινεφρίνη)

Ενδείξεις χρήσης

Οι κύριοι παράγοντες στους οποίους συνταγογραφούνται αδρενεργικοί αγωνιστές είναι:

  • Φλεγμονή των βλεννογόνων των κόλπων, των ματιών, του γλαυκώματος.
  • Παθολογία του αναπνευστικού συστήματος με στένωση των βρόγχων και με βρογχικό άσθμα.
  • Τοπική αναισθησία;
  • Τερματισμός της συσταλτικότητας των καρδιακών δομών.
  • Ξαφνική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Συνθήκες σοκ
  • Συγκοπή;
  • Υπογλυκαιμικό κώμα.

Ποιοι είναι οι ειδικοί αδρενομιμητικοί παράγοντες έμμεσης δράσης;?

Δεν χρησιμοποιούνται μόνο φάρμακα που σχετίζονται άμεσα με αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά και άλλα, ασκώντας έμμεσο αποτέλεσμα, μπλοκάροντας την αποσύνθεση της αδρεναλίνης και της νορεπινεφρίνης, μειώνοντας την περίσσεια αδρενομιμητικών..

Τα πιο κοινά έμμεσα φάρμακα είναι η ιμιπραμίνη και η εφεδρίνη..

Σύμφωνα με την ομοιότητα των επιδράσεων με το φάρμακο, η εφεδρίνη συγκρίνεται με την εφεδρίνη, τα πλεονεκτήματα της οποίας είναι η δυνατότητα χρήσης απευθείας στην στοματική κοιλότητα και η δράση είναι πολύ μεγαλύτερη.

Ένα ιδιαίτερο χαρακτηριστικό της αδρεναλίνης είναι η διέγερση των εγκεφαλικών υποδοχέων, η οποία προκαλείται από την αύξηση του τόνου του αναπνευστικού κέντρου.

Αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται για την πρόληψη του άσθματος, με χαμηλή αρτηριακή πίεση, καταστάσεις σοκ και χρησιμοποιείται επίσης για ρινίτιδα για τοπική θεραπεία..

Ορισμένες ποικιλίες αδρενεργικών αγωνιστών μπορούν να διεισδύσουν στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου και να έχουν τοπική επίδραση σε αυτά, κάτι που επιτρέπει τη χρήση τους για ψυχοθεραπευτικούς σκοπούς, ως αντικαταθλιπτικά.

Οι αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης, οι οποίοι αποτρέπουν την παραμόρφωση ενδογενών αμινών, νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης, έχουν βρεθεί ότι είναι πολύ συνηθισμένοι, αυξάνοντας τον αριθμό τους σε αδρενεργικούς υποδοχείς.

Φωτοχημεία της δράσης των βρογχοδιασταλτικών των αδρενομιμητικών

Το Tetrindol, το Moclobemide και το Nialamide χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία καταθλιπτικών καταστάσεων.

Τι είναι τα μη επιλεκτικά αδρενομιμητικά?

Τα παρασκευάσματα αυτής της φόρμας έχουν την ιδιότητα διέγερσης αμφότερων των υποδοχέων άλφα και βήτα, προκαλώντας μια σειρά από αποκλίσεις στους περισσότερους ιστούς του σώματος. Ένας μη επιλεκτικός αδρενεργικός αγωνιστής είναι η αδρεναλίνη, καθώς και η νορεπινεφρίνη.

Η πρώτη, η αδρεναλίνη, διεγείρει κάθε είδους υποδοχείς..

Οι κύριες ενέργειές του που επηρεάζουν τη δομή ενός ατόμου είναι:

  • Η στένωση των αγγειακών τοιχωμάτων των δερματικών αγγείων και των βλεννογόνων, η επέκταση των τοιχωμάτων των εγκεφαλικών αγγείων, των μυϊκών ιστών και των αιμοφόρων αγγείων της καρδιακής δομής.
  • Αύξηση του αριθμού της συσταλτικής λειτουργίας και της δύναμης των συσπάσεων του καρδιακού μυός.
  • Αυξάνοντας τη διάσταση των βρόγχων, τη μείωση του σχηματισμού βλεννογόνων εκκρίσεων από τους αδένες των βρόγχων, την απομάκρυνση των πρησμάτων.

Αυτός ο μη επιλεκτικός αδρενεργικός αγωνιστής χρησιμοποιείται όταν παρέχει επείγουσα φροντίδα κατά τη διάρκεια αλλεργιών, καταστάσεων σοκ, όταν σταματά τις συστολές της καρδιάς, κώμα υπογλυκαιμικής φύσης. Η αδρεναλίνη προστίθεται στα αναισθητικά για να αυξήσει τη διάρκεια των επιδράσεών τους..

Η επίδραση της νορεπινεφρίνης, ως επί το πλείστον, είναι παρόμοια με την αποτελεσματικότητα της αδρεναλίνης, αλλά η σοβαρότητά της είναι χαμηλότερη. Και τα δύο φάρμακα έχουν την ίδια επίδραση στον ιστό των λείων μυών και στις μεταβολικές διαδικασίες..

Η νορεπινεφρίνη βοηθά στην αύξηση της δύναμης συστολής του καρδιακού μυός, στη στενότητα των αιμοφόρων αγγείων και στην αύξηση του ρυθμού της αρτηριακής πίεσης, αλλά ο αριθμός των συστολών του μυοκαρδίου μπορεί να μειωθεί, που προκαλείται από τη διέγερση άλλων κυτταρικών υποδοχέων καρδιακών ιστών.

Οι κύριοι παράγοντες στους οποίους χρησιμοποιείται η νορεπινεφρίνη είναι καταστάσεις σοκ, τραυματικές καταστάσεις και δηλητηρίαση από τοξίνες, όταν μειώνεται η αρτηριακή πίεση.

Ωστόσο, πρέπει να δίνεται προσοχή, καθώς υπάρχει κίνδυνος εξέλιξης υποτονικής κρίσης, νεφρικής ανεπάρκειας (σε περίπτωση υπερδοσολογίας), θανάτου ιστού του δέρματος στο σημείο της ένεσης και στένωσης μικρών τριχοειδών αγγείων.

Αδρεναλίνη και νορεπινεφρίνη

Ποια είναι η επίδραση της θεραπείας με άλφα-αδρενεργικούς αγωνιστές?

  • Αυτή η υποομάδα φαρμάκων είναι ένα φάρμακο που επηρεάζει κυρίως τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς..
  • Εδώ υπάρχει μια διαίρεση σε δύο ακόμη υποομάδες: επιλεκτική (επηρεάζει 1 τύπο) και μη επιλεκτική (επηρεάζει και τους δύο τύπους άλφα υποδοχέων).
  • Τα μη επιλεκτικά φάρμακα περιλαμβάνουν τη νορεπινεφρίνη, η οποία διεγείρει, εκτός από τους άλφα υποδοχείς, τους βήτα υποδοχείς.

Τα φάρμακα διέγερσης αδρενοϋποδοχέων άλφα-1 περιλαμβάνουν μεσοδρίνη, αιθυλεφρίνη και μεσατόνη..

Αυτά τα φάρμακα έχουν καλή επίδραση στις καταστάσεις σοκ, αυξάνοντας τον τόνο του αγγείου, περιορίζοντας τα μικρά αγγεία, γεγονός που οδηγεί στη χρήση τους υπό μειωμένη πίεση και συνθήκες σοκ.

Τα φάρμακα που προκαλούν διέγερση των αδρενεργικών υποδοχέων άλφα-2 είναι αρκετά κοινά, καθώς είναι δυνατή η τοπική εφαρμογή. Τα πιο συνηθισμένα: Vizin, Naphthyzin, Xylometazoline και Galazolin.

Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της οξείας φλεγμονής των κόλπων και των ματιών. Οι ενδείξεις χρήσης είναι ρινίτιδα μολυσματικής ή αλλεργικής προέλευσης, επιπεφυκίτιδα, ιγμορίτιδα.

Αυτά τα φάρμακα έχουν μεγάλη ζήτηση, καθώς το αποτέλεσμα έρχεται αρκετά γρήγορα και απαλλάσσει τον ασθενή από τη ρινική συμφόρηση. Αλλά με παρατεταμένη χρήση ή υπερβολικές δόσεις, μπορεί να εμφανιστεί εθισμός και ατροφία των βλεννογόνων, οι οποίες δεν μπορούν πλέον να αλλάξουν.

  1. Εφόσον, όταν χρησιμοποιείτε αυτά τα φάρμακα, ενδέχεται να εμφανιστούν τοπικοί ερεθισμοί και ατροφία των βλεννογόνων, καθώς και αύξηση της αρτηριακής πίεσης, παραβίαση του ρυθμού των συστολών της καρδιάς, απαγορεύεται η χρήση τους για μεγάλο χρονικό διάστημα.
  2. Για βρέφη, υπερτασικούς ασθενείς, ασθενείς με διαβήτη και γλαύκωμα, τέτοια φάρμακα έχουν αντενδείξεις.
  3. Για τα παιδιά, γίνονται ειδικές σταγόνες με χαμηλότερη δόση αδρενεργικών αγωνιστών, αλλά είναι επίσης σημαντικό να τα χρησιμοποιείτε σύμφωνα με τη συνιστώμενη δοσολογία.

Η συστηματική επίδραση στο σώμα ασκείται από επιλεκτικά αδρενομιμητικά άλφα-2 κεντρικού αποτελέσματος. Είναι σε θέση να περάσουν από το φράγμα αίματος-εγκεφάλου και να διεγείρουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς του εγκεφάλου..

Μεταξύ αυτών των φαρμάκων, τα πιο συνηθισμένα είναι η κλονιδίνη, η καταπαρίνη, η ντοπαγίτη, η μεθυλδόπη, τα οποία χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Έχουν το ακόλουθο αποτέλεσμα:

  • Μειώστε την παραγωγή νερού στο λεπτό έντερο.
  • Έχουν ηρεμιστικό και αναλγητικό αποτέλεσμα.
  • Μειώστε την αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό
  • Αποκαθιστά τον ρυθμό της καρδιάς.
  • Μειώστε την παραγωγή σάλιου και δακρύων.

Γιατί τα βήτα αδρενομιμητικά είναι ξεχωριστά?

Οι β-υποδοχείς εντοπίζονται, σε μεγαλύτερο βαθμό, στην καρδιακή κοιλότητα (βήτα-1) και στους ιστούς των λείων μυών των βρόγχων, των αγγειακών τοιχωμάτων, της ουροδόχου κύστης και της μήτρας (βήτα-2). Αυτή η ομάδα μπορεί να επηρεάσει τόσο έναν υποδοχέα (επιλεκτικό) όσο και μη επιλεκτικό - διεγείροντας αρκετούς υποδοχείς ταυτόχρονα..

  • Τα αδρενοδιεγερτικά αυτής της ομάδας έχουν έναν τέτοιο μηχανισμό δράσης - ενεργοποιούν αγγειακά τοιχώματα και όργανα.
  • Η αποτελεσματικότητα της δράσης τους συνίσταται στην αύξηση του αριθμού και της ισχύος των συστολών όλων των δομικών συστατικών της καρδιάς, στην αύξηση της αρτηριακής πίεσης, καθώς και στη βελτίωση της αγωγιμότητας των ηλεκτρικών παλμών.
  • Τα φάρμακα αυτής της ομάδας χαλαρώνουν αποτελεσματικά τον ιστό των λείων μυών της μήτρας και των βρόγχων, επομένως χρησιμοποιούνται αρκετά αποτελεσματικά για τη θεραπεία του αυξημένου τόνου του μυϊκού ιστού της μήτρας κατά την περίοδο της κύησης, τον κίνδυνο αποβολής και τη θεραπεία του άσθματος.

Επιλεκτικός βήτα-1 αδρενεργικός αγωνιστής - Dobutamine, που χρησιμοποιείται σε κρίσιμες καταστάσεις του καρδιακού συστήματος. Χρησιμοποιείται για οξεία ή χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, την οποία ο οργανισμός δεν μπορεί να αντισταθμίσει..

Η επαρκής δημοτικότητα απέκτησε επιλεκτικούς β-2 αδρενεργικούς αγωνιστές. Φάρμακα αυτού του είδους βοηθούν στη χαλάρωση των ιστών των λείων μυών των βρόγχων, που τους δίνει το όνομα βρογχοδιασταλτικά.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας μπορούν να χαρακτηρίζονται από ταχεία αποτελεσματικότητα και μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία του άσθματος, σταματώντας γρήγορα τα συμπτώματα της έλλειψης αέρα. Τα πιο συνηθισμένα φάρμακα είναι η Terbutaline και η Salbutamol, τα οποία παρασκευάζονται με τη μορφή εισπνευστικών.

Αυτά τα φάρμακα δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν συνεχώς και σε μεγάλες δόσεις, καθώς είναι πιθανή η ανάπτυξη διαταραχών του καρδιακού ρυθμού, της ναυτίας και των αντανακλαστικών εμέτου..

Τα μακροχρόνια φάρμακα (Volmax, Salmeterol) έχουν ένα σημαντικό πλεονέκτημα σε σύγκριση με τα προαναφερθέντα φάρμακα: μπορούν να χρησιμοποιηθούν για μεγάλο χρονικό διάστημα και έχουν προληπτικό αποτέλεσμα για την πρόληψη της εμφάνισης συμπτωμάτων έλλειψης αέρα.

Η σαλμετερόλη, η οποία διαρκεί για δώδεκα ώρες ή περισσότερο, έχει τη μεγαλύτερη διάρκεια ζωής. Το εργαλείο έχει την ιδιότητα της πολλαπλής διέγερσης του αδρενοϋποδοχέα.

Για τη μείωση του τόνου των μυών της μήτρας, με τον κίνδυνο τοκετού νωρίτερα, την παραβίαση της συσταλτικής λειτουργίας του κατά τη διάρκεια συστολών με τον κίνδυνο οξείας οξείας οξυγόνου του εμβρύου, συνταγογραφείται το Ginipral. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν ζάλη, τρόμο, μειωμένο ρυθμό καρδιακών συστολών, νεφρική λειτουργία και χαμηλή αρτηριακή πίεση..

Οι μη επιλεκτικοί β-αδρενεργικοί αγωνιστές είναι το Isadrin και το Orciprenaline, τα οποία διεγείρουν τους υποδοχείς βήτα-1 και βήτα-2..

Το πρώτο από αυτά, το Isadrin, χρησιμοποιείται για επείγουσα θεραπεία στην καρδιακή παθολογία για να αυξήσει τον καρδιακό ρυθμό με σοβαρή χαμηλή αρτηριακή πίεση ή να μπλοκάρει την κολποκοιλιακή οδό..

Προηγουμένως, το φάρμακο συνταγογραφήθηκε για άσθμα, αλλά τώρα, λόγω του κινδύνου παρενεργειών στην καρδιά, προτιμώνται επιλεκτικοί β-2 αδρενεργικοί αγωνιστές. Η αντένδειξη είναι ισχαιμία της καρδιάς και αυτή η παθολογία συνοδεύεται από άσθμα στους ηλικιωμένους.

Το δεύτερο από αυτά, η ορσιπρεναλίνη, συνταγογραφείται για τη θεραπεία της βρογχικής απόφραξης στο άσθμα, για ασθενοφόρο σε καρδιακές παθολογίες - έναν παθολογικά μειωμένο αριθμό καρδιακών συσπάσεων, αποκλεισμό των κολποκοιλιακών οδών ή καρδιακή ανακοπή.

Φάρμακα μακράς δράσης

Πώς χορηγούνται τα αδρενομιμητικά;?

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν άμεση ή έμμεση επίδραση σε ολόκληρα τα όργανα του ανθρώπινου σώματος, στη δομή των οποίων υπάρχουν μυϊκοί ιστοί.

Μπορείτε να εισάγετε φάρμακα στο σώμα με διάφορους τρόπους:

  • Η εισαγωγή της αδρεναλίνης στον μυ αυξάνει αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση.
  • Η τοπική χορήγηση φαρμάκων συνίσταται στη χρήση τέτοιων τύπων: οφθαλμικές σταγόνες, αερολύματα, σπρέι, αλοιφές κ.λπ.

Η ενδοφλέβια χορήγηση είναι εξίσου συχνή, ειδικά σε περίπτωση επείγουσας ανάγκης για φαρμακευτική αγωγή.

Πολύ συχνά, τα φάρμακα αυτής της ομάδας συνδυάζονται με αναισθητικά για μεγάλη διάρκεια.

Ποιες παρενέργειες μπορεί να εμφανιστούν?

Με ακατάλληλη χρήση, υπερβολική δόση ή παρατεταμένη χρήση αδρενεργικών αποκλειστών, ενδέχεται να εμφανιστούν παρενέργειες, όπως:

  • Ψυχοκινητική αναταραχή;
  • Χαμηλή πίεση;
  • Εθισμός στα συστατικά του φαρμάκου και έλλειψη αποτελεσματικότητας.
  • Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.
  • Υπερτασική κρίση.

Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού

Πρόληψη για βελτίωση της αποτελεσματικότητας

Προτείνονται οι ακόλουθες ενέργειες:

  • Κατάλληλη διατροφή;
  • Διατήρηση ισορροπίας νερού
  • Πιο ενεργός τρόπος ζωής
  • Ενεργά σπορ;
  • Επιλέξτε μια δόση με το γιατρό σας.
  • Κάντε τακτικές εξετάσεις καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Βίντεο: Αδρενομιμητικά

συμπέρασμα

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν εξαιρετικό αποτέλεσμα ως θεραπεία σε ένα ευρύ φάσμα παθολογιών. Ωστόσο, τα φάρμακα έχουν ξεχωριστές παρενέργειες, επομένως οι αδρενεργικοί αγωνιστές θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο μετά το διορισμό ειδικευμένου ειδικού.

Ιδιαίτερα προσεκτική θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς που πάσχουν από σακχαρώδη διαβήτη, έντονες αθηροσκληρωτικές εναποθέσεις στα αγγεία του εγκεφάλου με υπέρταση και παθολογίες του θυρεοειδούς.

Πριν χρησιμοποιήσετε φάρμακα, φροντίστε να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Μην κάνετε αυτοθεραπεία και είστε υγιείς!

Είναι Σημαντικό Να Γνωρίζετε Αγγειίτιδα