Άλφα και βήτα αδρενεργικοί αγωνιστές

ΑΔΕΡΑΝΗΜΗΤΙΚΑ

1. Άλφα + βήτα αδρενεργικοί αγωνιστές:

1.1 Άμεση δράση: αδρεναλίνη, νορεπινεφρίνη

1.2 Έμμεση δράση (συμπαθομιμητικά): εφεδρίνη

2. Αδρενομιμητικά άλφα

2.1 Άλφα 1 αδρενεργικοί αγωνιστές: φαινυλεφρίνη (μεσατόνη, σταγόνες - Nazol Baby)

2.2 Άλφα 2 Αδρενεργικοί αγωνιστές: Κλονιδίνη

2.3 Αδρενεργικοί αγωνιστές άλφα 1 + άλφα 2: οξυμεταζολίνη (Nazivin, Nazol)

ξυλομεταζολίνη (ξυλόλιο, γαλαζολίνη, για μύτη, Otrivin)

τετριαζολίνη (Vizin, Tizin)

ναφαζολίνη (Naphthyzinum, Sanorin)

3. Βήτα αδρενομιμητικά:

3.1 αδρενεργικοί αγωνιστές βήτα 1: δοβουταμίνη

3.2 Αδρενεργικοί αγωνιστές βήτα 2: σαλβουταμόλη (βεντολίνη), φαινοτερόλη (Berotek)

3.3 Beta 1+ Beta 2 Adrenomimetics: Isadrine

Αδρενομιμητικά.

Άλφα και βήτα αδρενεργικοί αγωνιστές

Adrenaline Hydrochloride, (Adrenalini hydrochloridum) Συνώνυμο (INN) - Επινεφρίνη

1. Φάρμα. ομάδα: αδρενεργικός αγωνιστής άμεσης δράσης alpha + beta

2. Μηχανισμός δράσης: διεγείρει άλφα και βήτα αδρενοϋποδοχείς, που οδηγεί σε αύξηση της αντοχής και του καρδιακού ρυθμού (! Αντανακλαστική βραδυκαρδία), αγγειοσυστολή και αύξηση της αρτηριακής πίεσης, διαστολή των βρόγχων, μείωση της περισταλτικής γαστρεντερικής οδού, διαστολή των μαθητών και μειωμένη έκκριση ενδοφθάλμιου υγρού. Όταν εφαρμόζεται τοπικά, συστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία, έχει αποσυμφορητικό αποτέλεσμα.

3. Ενδείξεις χρήσης:

1) εισάγεται απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης (σοκ διαφόρων αιτιολογιών, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλακτικής) s / c, in / in, in / m

2) καρδιακή ανακοπή (σε / καρδιο) 3) αλλεργικές αντιδράσεις (s / c) 4) επίθεση βρογχικού άσθματος (s / c)

5) υπογλυκαιμία (μείωση της γλυκόζης στο αίμα) με υπερδοσολογία ινσουλίνης (s / c)

6) με το γλαύκωμα (στένωση των αιμοφόρων αγγείων οδηγεί σε μείωση της έκκρισης του ενδοφθάλμιου υγρού) τοπικά

7) προσθέστε ως αγγειοσυσταλτικό στις ρινικές σταγόνες, αλοιφές (για ρινίτιδα), στα τοπικά αναισθητικά.

4. Παρενέργειες: ταχυκαρδία, αρρυθμίες, καρδιακός πόνος, αυξημένη αρτηριακή πίεση, κεφαλαλγία, υπεργλυκαιμία.

5. Αντενδείκνυται: με υπέρταση, σοβαρή αθηροσκλήρωση, στεφανιαία νόσο, ανευρύσματα, θυρεοτοξίκωση, διαβήτη, εγκυμοσύνη, γλαύκωμα κλεισίματος γωνίας.

6. Έντυπα έκδοσης υδροχλωρική επινεφρίνη: Ω, διάλυμα 1% σε ένα μπουκάλι. 10 ml για εξωτερικό περίπου. και O, 1% διάλυμα σε αμπούλες 1 ml για ένεση

Νορεπινεφρίνη (Norepinephrine hydrotartras) Συνώνυμο (INN): νορεπινεφρίνη Ομάδα :. α + αδρενομιμητικό

3. Διεγείρει τους αδρενεργικούς υποδοχείς Α1, Α2 και Β1. Η διέγερση του a-AR οδηγεί σε αγγειοσυστολή και απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Σε αντίθεση με την αδρεναλίνη, η νορεπινεφρίνη δεν διεγείρει τους Β2 αδρενοϋποδοχείς, επομένως, αφενός, δεν προκαλεί αγγειοδιαστολή του δέρματος (ένα πιο έντονο αγγειοσυσταλτικό αποτέλεσμα), και από την άλλη δεν επεκτείνει τους βρόγχους.

Λόγω της επίδρασης στο b1-AR, θα πρέπει να προκαλέσει ταχυκαρδία (στο πείραμα), αλλά στη ζωή, ως απόκριση σε απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης, εμφανίζεται αντανακλαστική βραδυκαρδία. Αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό.

4. Ενδείξεις χρήσης: σοκ, κατάρρευση (για αύξηση της αρτηριακής πίεσης).

5. Παρενέργειες: βραδυκαρδία, κεφαλαλγία.

6. Αντενδείξεις: κολποκοιλιακός αποκλεισμός, καρδιακή ανεπάρκεια, έντονη αθηροσκλήρωση.

7. Μορφή απελευθέρωσης: 0,2% διάλυμα σε αμπούλες 1 ml. Παρουσιάστηκε στάγδην iv.

Συμπαθομιμητικά (α + αδρενομιμητικά έμμεσης δράσης)

Εφεδρίνη (Ephedrinum) συμπαθομιμητική

Mech-m: διεγείρει την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης από τα προσυναπτικά άκρα των συμπαθητικών ινών. Αυτό οδηγεί σε ενεργοποίηση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος: αγγειοσυστολή και αύξηση της αρτηριακής πίεσης, αύξηση του CVS και του καρδιακού ρυθμού, επέκταση των βρόγχων, των μαθητών, μείωση της περισταλτικής γαστρεντερικής οδού. Σε σύγκριση με την επινεφρίνη, η εφεδρίνη - έχει λιγότερο έντονη, αλλά πολύ μεγαλύτερη επίδραση - αποτελεσματική όταν χορηγείται από του στόματος, - διεγείρει το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Ενδείξεις χρήσης: υπόταση, βρογχικό άσθμα, αποφρακτική βρογχίτιδα, ρινίτιδα (τοπική)

Παρενέργειες: αυξημένη αρτηριακή πίεση, κεφαλαλγία, ταχυκαρδία, καρδιακός πόνος, αϋπνία, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση ούρων, αυξημένη εφίδρωση. Όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - ευφορία, αυξημένη σωματική και κινητική δραστηριότητα, σεξουαλική επιθυμία, γρήγορα (σε 1-2 δόσεις) σχηματίζεται ισχυρή ψυχική εξάρτηση. Τα ψυχοδιεγερμένα φάρμακα («βίδα») παρασκευάζονται από φάρμακα που περιέχουν εφεδρίνη. Η εφεδρίνη είναι PRECURSOR.

Αντενδείξεις: για αϋπνία, υπέρταση, αθηροσκλήρωση, οργανικές καρδιακές παθήσεις, υπερθυρεοειδισμός.

Για να αποφύγετε τις νυχτερινές διαταραχές του ύπνου, μην χορηγείτε εφεδρίνη στο τέλος της ημέρας ή κατά τον ύπνο..

Μέθοδος απελευθέρωσης: σκόνη; δισκία διάλυμα 5% (d / in) σε αμπούλες 1 ml. Είναι ένα μέρος των συνδυασμένων παρασκευασμάτων για τη θεραπεία του βρογχικού άσθματος (βρογχολιτίνη, βρογχιτίνη, τεοφεδρίνη).

Η εφεδρίνη και τα άλατά της περιλαμβάνονται στον κατάλογο των προδρόμων (κατάλογος 4) του ομοσπονδιακού νόμου για τα ναρκωτικά και τις ψυχοτρόπες ουσίες. Η εφεδρίνη και τα άλατά της, ανεξάρτητα από τη μορφή δοσολογίας, υπόκεινται σε ποσοτική λογιστική.

Άλφα - Αδρενομιμητικά.

Mesaton (Mesatonum). Συνώνυμο (INN) υδροχλωρική φαινυλεφρίνη F. ομάδα - άλφα 1 αδρενεργικός αγωνιστής.

Διεγείρει τους αγγειακούς αδρενεργικούς υποδοχείς, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Σε σύγκριση με τη νορεπινεφρίνη και την επινεφρίνη, η αρτηριακή πίεση αυξάνεται λιγότερο απότομα, αλλά διαρκεί περισσότερο. Δεν επηρεάζει τον καρδιακό ρυθμό, τον καρδιακό ρυθμό και τους βρόγχους.

Ενδείξεις χρήσης: για την αύξηση της αρτηριακής πίεσης (σοκ, κατάρρευση), για τη μείωση της φλεγμονής στη ρινίτιδα και

επιπεφυκίτιδα (τοπικά με τη μορφή ρινικών σταγόνων, στο εσωτερικό ως μέρος των παρασκευασμάτων συνδυασμού Coldrex, Rinza),

να διασταλεί ο μαθητής, να μειωθεί η απορρόφηση και η παράταση της επίδρασης των τοπικών αναισθητικών.

Παρενέργειες: βραδυκαρδία, κεφαλαλγία, ναυτία.

Αντενδείκνυται σε υπέρταση, αθηροσκλήρωση, τάση σπασμού αιμοφόρων αγγείων.

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε χρόνιες μυοκαρδιακές παθήσεις, υπερθυρεοειδισμό και ηλικιωμένους.

Μέθοδος απελευθέρωσης: σκόνη; Διάλυμα 1% σε αμπούλες 1 ml. Ενδοφλέβια στάγδην, σε / m, s / c, τοπικά πέφτει 1-2%

Αδρενομιμητικά - ποια είναι αυτά τα φάρμακα, μηχανισμός δράσης και ενδείξεις χρήσης

Τι είναι οι αδρεναποδοχείς?

Απολύτως όλοι οι ιστοί του σώματος περιλαμβάνουν αδρενεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι είναι συγκεκριμένα πρωτεϊνικά μόρια στις κυτταρικές μεμβράνες.

Όταν εκτίθεται σε αδρεναλίνη, στένωση ή ανεύρυσμα των τοιχωμάτων των αγγείων, μπορεί να εμφανιστεί αυξημένος τόνος ή χαλάρωση ιστού λείου μυός. Η αδρενομιμητική βοηθά στην αλλαγή της έκκρισης της βλέννας από τους αδένες, στη βελτίωση της αγωγιμότητας των ηλεκτρικών παλμών και στην αύξηση του τόνου των μυϊκών ινών κ.λπ..

Η συγκριτική επίδραση των αδρενεργικών αγωνιστών στους αδρενεργικούς υποδοχείς φαίνεται στον παρακάτω πίνακα..

Μια ποικιλία αδρενεργικών υποδοχέωνΕπίδραση των αδρενεργικών αγωνιστών
Άλφα 1Εντοπίζονται σε μικρές αρτηρίες και η αντίδραση στη νορεπινεφρίνη οδηγεί σε στένωση των τοιχωμάτων των αγγείων και μείωση της διαπερατότητας των μικρών τριχοειδών αγγείων. Επίσης, αυτοί οι υποδοχείς εντοπίζονται στον ιστό των λείων μυών. Με διεγερτικό αποτέλεσμα, υπάρχει αύξηση του μαθητή, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, κατακράτηση ούρων, μείωση της διόγκωσης και η δύναμη της φλεγμονώδους διαδικασίας
Άλφα 2Οι υποδοχείς Α2 είναι ευαίσθητοι στις επιδράσεις της αδρεναλίνης και της νορεπινεφρίνης, αλλά η ενεργοποίησή τους οδηγεί σε μείωση της παραγωγής αδρεναλίνης. Η επίδραση στα μόρια άλφα2 οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης, αυξάνει την αγγειακή διαπερατότητα και διευρύνει τον αυλό τους
Μπέτα 1Βρίσκονται κυρίως στην κοιλότητα της καρδιάς και των νεφρών, ανταποκρινόμενοι στην έκθεση στη νορεπινεφρίνη. Η διέγερσή τους οδηγεί σε αύξηση του αριθμού των συσπάσεων της καρδιάς, καθώς και αύξηση του καρδιακού παλμού και αύξηση του καρδιακού ρυθμού
Βήτα 2Εντοπίζονται απευθείας στους βρόγχους, την κοιλότητα του ήπατος και τη μήτρα. Με τη διέγερση της Β2, συντίθεται η νορεπινεφρίνη, επεκτείνεται οι βρόγχοι και ενεργοποιείται ο σχηματισμός γλυκόζης στο ήπαρ και επίσης ανακουφίζει τον σπασμό.
Βήτα 3Βρίσκεται στους λιπώδεις ιστούς και επηρεάζει τη διάσπαση των λιποκυττάρων με την απελευθέρωση θερμότητας και ενέργειας

Συμπαθομιμητικά

Τα συμπαθομιμητικά, ως αγωνιστές των υποδοχέων α-u001aadrenoreu001a, αυξάνουν τον τόνο του μυός που επεκτείνει τον μαθητή, με αποτέλεσμα μυδρίαση, αλλά αυτό δεν προκαλεί πάρεση του ακτινωτού μυός και αυξάνει την IOP (συμπαθομιμητικά σε κάποιο βαθμό βελτιώνει την εκροή υδατικού χιούμορ, το οποίο είναι μέρος του πρόσθιου θαλάμου, που προκύπτει από μυδρίαση).

Μηχανισμός δράσης

Το αποτέλεσμα με τοπική εφαρμογή εξαρτάται από τη δόση. Η τοπική εφαρμογή χαμηλών συγκεντρώσεων (0,12%) συνοδεύεται από αγγειοσυσταλτικό αποτέλεσμα.

Υψηλές συγκεντρώσεις (2,5 και 10%), εκτός από το αγγειοσυσταλτικό αποτέλεσμα, προκαλούν την ανάπτυξη μυδρίασης. Το μυδριατικό αποτέλεσμα είναι έντονο, αλλά βραχυπρόθεσμο.

Η μέγιστη επέκταση του μαθητή αναπτύσσεται μετά από 10-60 λεπτά, η μυδρίαση επιμένει για 3-6 ώρες. Ο βαθμός διαστολής του μαθητή ενισχύεται από τα Μ-αντιχολινεργικά..

Τα συστηματικά αποτελέσματα οφείλονται στην αγγειοσυστολή. Στο πλαίσιο της χρήσης των συμπαθομιμητικών, μπορεί να εμφανιστεί αύξηση της αρτηριακής πίεσης και της αντανακλαστικής βραδυκαρδίας.

Θέση στη θεραπεία

  • Συνδυαστική θεραπεία ραγοειδίτιδας (2,5 και 10% διαλύματα).
  • Προεγχειρητική προετοιμασία ασθενών με εκχύλιση καταρράκτη (2,5 και 10% διαλύματα).

Για διαγνωστικούς σκοπούς, η φαινυλεφρίνη χρησιμοποιείται για:

  • επέκταση των μαθητών κατά την οφθαλμοσκόπηση (διαλύματα 2,5 και 10%)
  • μελέτες διάθλασης
  • διαφορική διάγνωση επιφανειακής και βαθιάς ένεσης του βολβού του ματιού.
  • διαφορική διάγνωση του συνδρόμου Horner.

Δοσολογία

Για τη διαστολή του μαθητή, 1 σταγόνα διαλύματος 2,5 ή 10% ενσταλάσσεται 45-60 λεπτά πριν από τη μελέτη. Εάν χρειάζεστε επιπλέον διαστολή του μαθητή, μπορείτε να επαναλάβετε την ενστάλαξη μετά από 1 ώρα. Μόνο 2,5% διάλυμα χρησιμοποιείται σε παιδιά και ηλικιωμένους.

Για να παραταθεί η επίδραση των κυκλοπλασικών μυδριατικών μικρής εμβέλειας, το διάλυμα 2,5 και 10% εγκαθίσταται μία φορά 30-60 λεπτά πριν από τη χειρουργική επέμβαση.

Για τη θεραπεία της ραγοειδίτιδας, το φάρμακο χρησιμοποιείται 3 φορές την ημέρα.

Στη μελέτη της διάθλασης σε ενήλικες, στην αρχή 1 σταγόνα κυκλοπλασικού φαρμάκου (κυκλοπεντόλη, ομοτροπίνη μεθυλοβρωμίδιο, τροπικαμίδη) ενσταλάσσεται, 1 σταγόνα διαλύματος 2,5% φαινυλεφρίνης ενσταλάζεται σε 5 λεπτά, και στη συνέχεια μια άλλη σταγόνα κυκλοπληγικού παρασκευάσματος ενσταλάζεται σε 10 λεπτά. Η μελέτη διεξάγεται 50-60 λεπτά μετά την τελευταία ενστάλαξη.

Στη μελέτη της διάθλασης σε παιδιά, στην αρχή 1 σταγόνα διαλύματος ατροπίνης 0,5 ή 1%, 1 σταγόνα διαλύματος φαινυλεφρίνης 2,5% ενσταλάζεται σε 10-15 λεπτά και στη συνέχεια μια άλλη σταγόνα κυκλοπληγικού φαρμάκου ενσταλάζεται μετά από 5-10 λεπτά. Η μελέτη διεξάγεται 1-2 ώρες μετά την τελευταία ενστάλαξη.

Ταξινόμηση των αδρενεργικών αγωνιστών από τον μηχανισμό δράσης

Τα αδρενομιμητικά ταξινομούνται σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης των φαρμάκων στο ανθρώπινο σώμα.

Διακρίνονται οι ακόλουθοι τύποι:

  • Άμεση δράση - επηρεάζουν ανεξάρτητα τους υποδοχείς, όπως οι κατεχολαμίνες που παράγονται από το ανθρώπινο σώμα.
  • Έμμεση δράση - οδηγεί στην εμφάνιση κατεχολαμινών, η οποία παράγεται από τον ίδιο τον οργανισμό.
  • Μικτή δράση - συνδυάστε και τους δύο παραπάνω παράγοντες.

Επιπλέον, οι αδρενεργικοί αγωνιστές άμεσης δράσης έχουν τη δική τους ταξινόμηση (άλφα και βήτα), η οποία βοηθά στον διαχωρισμό τους σύμφωνα με τα συστατικά των φαρμάκων που διεγείρουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς.

Κατάλογος φαρμάκων

Διεγερτική αδρενεργική υποδοχή (ες)Λίστα ναρκωτικών
Άλφα 1Υδροχλωρική φαινυλεφρίνη (Metazone)
Midodrin (Gutron)
Άλφα 2Ξυλομεταζολίνη (Γαλαζολίνη)
Ναφαζολίνη (ναφθυζίνη)
Οξυμεθαζολίνη (Nazivin)
Κλονιδίνη (κλονιδίνη)
A-1, A-2, B-1, B2Επινεφρίνη (υδροχλωρική επινεφρίνη ή υδροτρυγικό)
A-1, A-2, B-1Νορεπινεφρίνη (Υδροτρυγική νορεπινεφρίνη)

Ενδιαφέροντα γεγονότα [επεξεργασία | επεξεργασία κωδικού]

Η χρήση β2-αδρενεργικών αγωνιστών σε υγιείς ανθρώπους αυξάνει προσωρινά την αντίσταση στη σωματική άσκηση, καθώς "κρατούν" τους βρόγχους σε εκτεταμένη κατάσταση και συμβάλλουν στο γρήγορο "άνοιγμα μιας δεύτερης αναπνοής". Συχνά αυτό χρησιμοποιήθηκε από επαγγελματίες αθλητές, ιδίως ποδηλάτες [1]. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι βραχυπρόθεσμα, οι β2-αδρενεργικοί αγωνιστές αυξάνουν την ανοχή στην άσκηση. Όμως, η ανεξέλεγκτη χρήση τους, όπως και κάθε δόση, μπορεί να προκαλέσει ανεπανόρθωτη βλάβη στην υγεία. Ο εθισμός αναπτύσσεται στους β2-αδρενεργικούς αγωνιστές (προκειμένου να «παραμείνουν ανοιχτοί» οι βρόγχοι πρέπει να αυξάνουν συνεχώς τη δόση). Η αύξηση της δόσης οδηγεί σε αρρυθμίες και τον κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας.

Ποιοι είναι οι ειδικοί αδρενομιμητικοί παράγοντες έμμεσης δράσης;?

Δεν χρησιμοποιούνται μόνο φάρμακα που σχετίζονται άμεσα με αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά και άλλα, ασκώντας έμμεσο αποτέλεσμα, μπλοκάροντας την αποσύνθεση της αδρεναλίνης και της νορεπινεφρίνης, μειώνοντας την περίσσεια αδρενομιμητικών..

Τα πιο κοινά έμμεσα φάρμακα είναι η ιμιπραμίνη και η εφεδρίνη..

Σύμφωνα με την ομοιότητα των επιδράσεων με το φάρμακο, η εφεδρίνη συγκρίνεται με την εφεδρίνη, τα πλεονεκτήματα της οποίας είναι η δυνατότητα χρήσης απευθείας στην στοματική κοιλότητα και η δράση είναι πολύ μεγαλύτερη.

Ένα ιδιαίτερο χαρακτηριστικό της αδρεναλίνης είναι η διέγερση των εγκεφαλικών υποδοχέων, η οποία προκαλείται από την αύξηση του τόνου του αναπνευστικού κέντρου.

Αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται για την πρόληψη του άσθματος, με χαμηλή αρτηριακή πίεση, καταστάσεις σοκ και χρησιμοποιείται επίσης για ρινίτιδα για τοπική θεραπεία..

Ορισμένες ποικιλίες αδρενεργικών αγωνιστών μπορούν να διεισδύσουν στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου και να έχουν τοπική επίδραση σε αυτά, κάτι που επιτρέπει τη χρήση τους για ψυχοθεραπευτικούς σκοπούς, ως αντικαταθλιπτικά.

Οι αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης, οι οποίοι αποτρέπουν την παραμόρφωση ενδογενών αμινών, νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης, έχουν βρεθεί ότι είναι πολύ συνηθισμένοι, αυξάνοντας τον αριθμό τους σε αδρενεργικούς υποδοχείς.


Φωτοχημεία της δράσης των βρογχοδιασταλτικών των αδρενομιμητικών

Το Tetrindol, το Moclobemide και το Nialamide χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία καταθλιπτικών καταστάσεων.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό Beroteka N - υδροβρωμίδιο φαινοτερόλης, είναι ένας εκλεκτικός β-β-αδρενεργικός αγωνιστής, βρογχοδιασταλτικός. Το φάρμακο αποτρέπει και ανακουφίζει από βρογχόσπασμο σε περίπτωση βρογχικού άσθματος και άλλων ασθενειών που συνοδεύονται από απόφραξη των αεραγωγών (χρόνια αποφρακτική βρογχίτιδα, συμπεριλαμβανομένου του εμφυσήματος).

Η φαινοτερόλη, που χρησιμοποιείται στο θεραπευτικό εύρος δόσεων, είναι ένας επιλεκτικός διεγέρτης των β2-αδρενεργικών υποδοχέων. Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο σε υψηλότερες δόσεις, διεγείρονται β1-αδρενεργικοί υποδοχείς.

Λόγω της δέσμευσης σε β2-αδρενεργικούς υποδοχείς, η αδενυλική κυκλάση ενεργοποιείται μέσω διεγερτικής πρωτεΐνης Gs και, στη συνέχεια, ο σχηματισμός κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (cAMP) αυξάνεται, η οποία ενεργοποιεί την πρωτεϊνική κινάση Α. Η πρωτεϊνική κινάση Α αποτρέπει τη σύνδεση της μυοσίνης με την ακτίνη, ως αποτέλεσμα της χαλάρωσης των λείων μυών.

Η φαινοτερόλη χαλαρώνει τους λείους μύες των βρόγχων και των αιμοφόρων αγγείων και προστατεύει επίσης από βρογχοσυσταλτικά ερεθίσματα όπως αλλεργιογόνα (πρώιμη απόκριση), κρύο αέρα, άσκηση, ισταμίνη και μεθαχολίνη.

Επιπλέον, η φαινοτερόλη αναστέλλει την απελευθέρωση προ-φλεγμονωδών και βρογχοσυσταλτικών μεσολαβητών από μαστοκύτταρα. Μετά τη χρήση φαινοτερόλης σε δόση 600 μg, παρατηρήθηκε αύξηση της κάθαρσης των βλεννογόνων.

Με διεγερτική επίδραση στους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς, η φαινοτερόλη (ειδικά σε υψηλότερες δόσεις από τη θεραπευτική) μπορεί να έχει επίδραση στο μυοκάρδιο, προκαλώντας αυξημένο και αυξημένο καρδιακό ρυθμό.

Το φάρμακο σταματά γρήγορα τον βρογχόσπασμο διαφόρων προελεύσεων. Η επίδραση της βρογχοδιαστολής αναπτύσσεται μέσα σε λίγα λεπτά μετά την εισπνοή και διαρκεί 3-5 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Ανάλογα με το χρησιμοποιούμενο σύστημα εισπνοής και την τεχνική εισπνοής της κατώτερης αναπνευστικής οδού, προσεγγίζεται περίπου το 10-30% της υδροβρωμικής φαινοτερόλης, το υπόλοιπο του φαρμάκου καταλήγει στο στόμα και στην άνω αναπνευστική οδό, μετά το οποίο καταπίνεται..

Μετά την εισπνοή του Berotek N, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της φαινοτερόλης είναι 18,7%.

Η απορρόφηση του φαρμάκου από τους πνεύμονες λαμβάνει χώρα σε δύο φάσεις: το 30% της δόσης απορροφάται γρήγορα με χρόνο ημιζωής (T½) 11 λεπτών, 70% - αργά με T½ 120 λεπτών.

Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) της φαινοτερόλης μετά από εισπνοή σε δόση 200 μg είναι 66,9 pg / ml και επιτυγχάνεται εντός 15 λεπτών.

Με την από του στόματος χορήγηση υδροβρωμικής φαινοτερόλης, απορροφάται περίπου το 60% της δόσης. Η απορροφούμενη ποσότητα της ουσίας υφίσταται εκτεταμένη πρώτη φάση μεταβολισμού στο ήπαρ. Έτσι, η στοματική βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 1,5% και η συμβολή του στη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα μετά την εισπνοή είναι μικρή.

40-55% συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μετά από ενδοφλέβια (iv) χορήγηση του φαρμάκου, η κατανομή της φαινοτερόλης στο πλάσμα περιγράφεται επαρκώς από ένα φαρμακοκινητικό μοντέλο 3 συστατικών με T½ 0,42 λεπτά, 14,3 λεπτά και 3,2 ώρες. Μετά από χορήγηση iv, ο όγκος κατανομής (Vd) της φαινοτερόλης σε ισορροπία η συγκέντρωση είναι 1,9-2,7 l / kg.

Η φαινοτερόλη μπορεί να περάσει μέσω του φραγμού του πλακούντα και να εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Το φάρμακο μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ με σύζευξη με γλυκουρονίδια και θειικά άλατα. Μέρος της φαινοτερόλης που εισέρχεται στο γαστρεντερικό σωλήνα μεταβολίζεται κυρίως με θείωση και η έναρξη της μεταβολικής ενεργοποίησης της αρχικής ουσίας εμφανίζεται ήδη στο εντερικό τοίχωμα.

Η φαινοτερόλη απεκκρίνεται με τη μορφή ανενεργών συζυγών θειικού άλατος με ούρα και χολή. Ο βιομετασχηματισμός υφίσταται το μεγαλύτερο μέρος της δόσης (περίπου 85%). Περίπου το 15% της μέσης ολικής κάθαρσης μιας συστηματικά διαθέσιμης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα. Ο όγκος της νεφρικής κάθαρσης υποδεικνύει σωληνοειδή έκκριση του φαρμάκου επιπλέον της σπειραματικής διήθησης.

Μετά από εισπνοή η χρήση αμετάβλητη, το 2% της δόσης απεκκρίνεται μέσω των νεφρών εντός 24 ωρών.

Τι είναι τα μη επιλεκτικά αδρενομιμητικά?

Τα παρασκευάσματα αυτής της φόρμας έχουν την ιδιότητα διέγερσης αμφότερων των υποδοχέων άλφα και βήτα, προκαλώντας μια σειρά από αποκλίσεις στους περισσότερους ιστούς του σώματος. Ένας μη επιλεκτικός αδρενεργικός αγωνιστής είναι η αδρεναλίνη, καθώς και η νορεπινεφρίνη.

Η πρώτη, η αδρεναλίνη, διεγείρει κάθε είδους υποδοχείς..

Οι κύριες ενέργειές του που επηρεάζουν τη δομή ενός ατόμου είναι:

  • Η στένωση των αγγειακών τοιχωμάτων των δερματικών αγγείων και των βλεννογόνων, η επέκταση των τοιχωμάτων των εγκεφαλικών αγγείων, των μυϊκών ιστών και των αιμοφόρων αγγείων της καρδιακής δομής.
  • Αύξηση του αριθμού της συσταλτικής λειτουργίας και της δύναμης των συσπάσεων του καρδιακού μυός.
  • Αυξάνοντας τη διάσταση των βρόγχων, τη μείωση του σχηματισμού βλεννογόνων εκκρίσεων από τους αδένες των βρόγχων, την απομάκρυνση των πρησμάτων.

Αυτός ο μη επιλεκτικός αδρενεργικός αγωνιστής χρησιμοποιείται όταν παρέχει επείγουσα φροντίδα κατά τη διάρκεια αλλεργιών, καταστάσεων σοκ, όταν σταματά τις συστολές της καρδιάς, κώμα υπογλυκαιμικής φύσης. Η αδρεναλίνη προστίθεται στα αναισθητικά για να αυξήσει τη διάρκεια των επιδράσεών τους..

Η επίδραση της νορεπινεφρίνης, ως επί το πλείστον, είναι παρόμοια με την αποτελεσματικότητα της αδρεναλίνης, αλλά η σοβαρότητά της είναι χαμηλότερη. Και τα δύο φάρμακα έχουν την ίδια επίδραση στον ιστό των λείων μυών και στις μεταβολικές διαδικασίες..

Η νορεπινεφρίνη βοηθά στην αύξηση της δύναμης συστολής του καρδιακού μυός, στη στενότητα των αιμοφόρων αγγείων και στην αύξηση του ρυθμού της αρτηριακής πίεσης, αλλά ο αριθμός των συστολών του μυοκαρδίου μπορεί να μειωθεί, που προκαλείται από τη διέγερση άλλων κυτταρικών υποδοχέων καρδιακών ιστών.

Οι κύριοι παράγοντες στους οποίους χρησιμοποιείται η νορεπινεφρίνη είναι καταστάσεις σοκ, τραυματικές καταστάσεις και δηλητηρίαση από τοξίνες, όταν μειώνεται η αρτηριακή πίεση.

Ωστόσο, πρέπει να δίνεται προσοχή, καθώς υπάρχει κίνδυνος εξέλιξης υποτονικής κρίσης, νεφρικής ανεπάρκειας (σε περίπτωση υπερδοσολογίας), θανάτου ιστού του δέρματος στο σημείο της ένεσης και στένωσης μικρών τριχοειδών αγγείων.


Αδρεναλίνη και νορεπινεφρίνη

Berotek N, οδηγίες χρήσης: μέθοδος και δοσολογία

Το Aerosol Berotek N εφαρμόζεται με εισπνοή. 1 δόση = 1 ένεση.

Συνιστώμενα δοσολογικά σχήματα Berotek N για ενήλικες και παιδιά από 6 ετών:

  • επιθέσεις βρογχικού άσθματος και ασθενειών με αναστρέψιμη απόφραξη των αεραγωγών: 1 δόση με την εμφάνιση μιας επίθεσης. Μετά από 5 λεπτά, η εισπνοή μπορεί να επαναληφθεί εάν δεν έχει αναπτυχθεί αναπνοή. Εάν μετά από 2 εισπνοές το αποτέλεσμα απουσιάζει, θα πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως έναν γιατρό. Κατά τη διάρκεια της ημέρας, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε όχι περισσότερες από 8 δόσεις εισπνοής.
  • πρόληψη επιθέσεων άσθματος σωματικού στρες: 1-2 δόσεις πριν από την άσκηση, αλλά όχι περισσότερες από 8 δόσεις την ημέρα.

Δοσολογία Berotek N για παιδιά 4-6 ετών:

  • επιθέσεις βρογχικού άσθματος και ασθενειών με αναστρέψιμη απόφραξη των αεραγωγών: 1 δόση με την εμφάνιση μιας επίθεσης. Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα, θα πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως έναν γιατρό.
  • πρόληψη επιθέσεων άσθματος σωματικής άσκησης: 1 δόση πριν από την άσκηση, αλλά όχι περισσότερες από 4 δόσεις την ημέρα.

Η επίτευξη του μέγιστου αποτελέσματος είναι δυνατή μόνο με τη σωστή χρήση της συσκευής εισπνοής. Για να προετοιμάσετε μια νέα συσκευή εισπνοής για χρήση, αφαιρέστε το προστατευτικό κάλυμμα, γυρίστε το μπαλόνι ανάποδα και κάντε διπλό κλικ στο κάτω μέρος του (κάντε δύο ενέσεις στον αέρα). Πρέπει να κάνετε μία μόνο ένεση στον αέρα εάν η συσκευή εισπνοής δεν έχει χρησιμοποιηθεί για περισσότερο από 3 ημέρες.

Οι ακόλουθοι κανόνες πρέπει να τηρούνται με κάθε χρήση του Berotek N:

  1. Αφαιρέστε το προστατευτικό κάλυμμα.
  2. Πάρτε μια πλήρη ανάσα.
  3. Κρατώντας το σπρέι μπορεί ανάποδα, πιάστε καλά το επιστόμιο με τα χείλη σας.
  4. Πάρτε τη βαθύτερη δυνατή αναπνοή και ταυτόχρονα πιέστε σταθερά στο κάτω μέρος του μπαλονιού για να απελευθερώσετε μία εισπνεόμενη δόση. Κρατήστε την αναπνοή σας για λίγα δευτερόλεπτα, βγάλτε το επιστόμιο και εκπνεύστε αργά.
  5. Εάν συνταγογραφούνται πολλές δόσεις, επαναλάβετε τα βήματα που περιγράφονται στις παραγράφους 2–4.
  6. Για να φορέσετε προστατευτικό καπάκι.

Το δοχείο δεν είναι διαφανές, επομένως είναι αδύνατο να προσδιοριστεί οπτικά εάν είναι άδειο. Κάθε κύλινδρος έχει σχεδιαστεί για 200 δόσεις, αλλά μετά τη χρήση του μπορεί να περιέχει λίγο περισσότερη ποσότητα του φαρμάκου. Δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί, καθώς σε αυτήν την περίπτωση υπάρχει κίνδυνος ο ασθενής να μην μπορεί να λάβει τη θεραπευτική δόση που χρειάζεται.

Η ποσότητα του φαρμάκου που παραμένει στη φιάλη μπορεί να προσδιοριστεί περίπου ως εξής: αφαιρέστε το προστατευτικό πώμα, βυθίστε τη φιάλη σε ένα δοχείο νερού και κοιτάξτε τη θέση του. Εάν το μπαλόνι επιπλέει στην επιφάνεια του νερού, κλίνει προς τη μία πλευρά, είναι άδειο. επιπλέει ανάποδα και κλίνει ελαφρώς προς τα πλάγια - περιέχει ¼ του αερολύματος. επιπλέει ανάποδα αυστηρά κάθετα - περιέχει ½; πνίγηκε - περιέχει ¾.

Τουλάχιστον μία φορά την εβδομάδα, η συσκευή εισπνοής πρέπει να καθαρίζεται. Το επιστόμιο πρέπει να είναι καθαρό έτσι ώστε το αεροζόλ να μην συσσωρεύεται και να μην εμποδίζει τον ψεκασμό..

Κανόνες για τον καθαρισμό της συσκευής εισπνοής:

  1. Αφαιρέστε το καπάκι και αφαιρέστε το δοχείο από τη συσκευή εισπνοής..
  2. Ξεπλύνετε το σώμα της συσκευής εισπνοής με ζεστό νερό.
  3. Ανακινήστε τη συσκευή εισπνοής του υπόλοιπου νερού και αφήστε την να στεγνώσει στον αέρα. Μην χρησιμοποιείτε συσκευές θέρμανσης!
  4. Τοποθετήστε τον κύλινδρο και τοποθετήστε το προστατευτικό καπάκι.

Το πλαστικό επιστόμιο χρησιμεύει ως διανομέας του φαρμάκου και έχει σχεδιαστεί ειδικά για το Berotek N. aerosol. Δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί με άλλα αερολύματα, απαγορεύεται επίσης η χρήση άλλων προσαρμογέων για τη διανομή Berotek N.

Το αεροζόλ στον κύλινδρο βρίσκεται υπό πίεση. Ο κύλινδρος δεν πρέπει να θερμαίνεται πάνω από 50 ° C και να προσπαθεί να ανοίξει..

Το άρθρο χρησιμοποίησε υλικά:

Ποια είναι η επίδραση της θεραπείας με άλφα-αδρενεργικούς αγωνιστές?

Αυτή η υποομάδα φαρμάκων είναι ένα φάρμακο που επηρεάζει κυρίως τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς..

Εδώ υπάρχει μια διαίρεση σε δύο ακόμη υποομάδες: επιλεκτική (επηρεάζει 1 τύπο) και μη επιλεκτική (επηρεάζει και τους δύο τύπους άλφα υποδοχέων).

Τα μη επιλεκτικά φάρμακα περιλαμβάνουν τη νορεπινεφρίνη, η οποία διεγείρει, εκτός από τους άλφα υποδοχείς, τους βήτα υποδοχείς.

Τα φάρμακα διέγερσης αδρενοϋποδοχέων άλφα-1 περιλαμβάνουν μεσοδρίνη, αιθυλεφρίνη και μεσατόνη. Αυτά τα φάρμακα έχουν καλή επίδραση στις καταστάσεις σοκ, αυξάνοντας τον τόνο του αγγείου, περιορίζοντας τα μικρά αγγεία, γεγονός που οδηγεί στη χρήση τους υπό μειωμένη πίεση και συνθήκες σοκ.

Τα φάρμακα που προκαλούν διέγερση των αδρενεργικών υποδοχέων άλφα-2 είναι αρκετά κοινά, καθώς είναι δυνατή η τοπική εφαρμογή. Τα πιο συνηθισμένα: Vizin, Naphthyzin, Xylometazoline και Galazolin.

Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της οξείας φλεγμονής των κόλπων και των ματιών. Οι ενδείξεις χρήσης είναι ρινίτιδα μολυσματικής ή αλλεργικής προέλευσης, επιπεφυκίτιδα, ιγμορίτιδα.

Αυτά τα φάρμακα έχουν μεγάλη ζήτηση, καθώς το αποτέλεσμα έρχεται αρκετά γρήγορα και απαλλάσσει τον ασθενή από τη ρινική συμφόρηση. Αλλά με παρατεταμένη χρήση ή υπερβολικές δόσεις, μπορεί να εμφανιστεί εθισμός και ατροφία των βλεννογόνων, οι οποίες δεν μπορούν πλέον να αλλάξουν.

Εφόσον, όταν χρησιμοποιείτε αυτά τα φάρμακα, ενδέχεται να εμφανιστούν τοπικοί ερεθισμοί και ατροφία των βλεννογόνων, καθώς και αύξηση της αρτηριακής πίεσης, παραβίαση του ρυθμού των συστολών της καρδιάς, απαγορεύεται η χρήση τους για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Για βρέφη, υπερτασικούς ασθενείς, ασθενείς με διαβήτη και γλαύκωμα, τέτοια φάρμακα έχουν αντενδείξεις.

Για τα παιδιά, γίνονται ειδικές σταγόνες με χαμηλότερη δόση αδρενεργικών αγωνιστών, αλλά είναι επίσης σημαντικό να τα χρησιμοποιείτε σύμφωνα με τη συνιστώμενη δοσολογία.

Η συστηματική επίδραση στο σώμα ασκείται από επιλεκτικά αδρενομιμητικά άλφα-2 κεντρικού αποτελέσματος. Είναι σε θέση να περάσουν από το φράγμα αίματος-εγκεφάλου και να διεγείρουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς του εγκεφάλου..

Μεταξύ αυτών των φαρμάκων, τα πιο συνηθισμένα είναι η κλονιδίνη, η καταπαρίνη, η ντοπαγίτη, η μεθυλδόπη, τα οποία χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Έχουν το ακόλουθο αποτέλεσμα:

  • Μειώστε την παραγωγή νερού στο λεπτό έντερο.
  • Έχουν ηρεμιστικό και αναλγητικό αποτέλεσμα.
  • Μειώστε την αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό
  • Αποκαθιστά τον ρυθμό της καρδιάς.
  • Μειώστε την παραγωγή σάλιου και δακρύων.

"Ξυλομεταζολίνη"

Ένα φάρμακο που έχει την ίδια δραστική ουσία, το οποίο είναι μέρος των "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "For carry". Χρησιμοποιείται στην τοπική θεραπεία οξείας μολυσματικής ρινίτιδας, ιγμορίτιδας, γύρινσης, μέσης ωτίτιδας, σε προετοιμασία χειρουργικών ή διαγνωστικών διαδικασιών για τη ρινική κοιλότητα.

Διατίθεται σε μορφή σπρέι, σταγόνες και τζελ για ενδορινικές εφαρμογές. Το σπρέι επιτρέπεται για χρήση από παιδιά ηλικίας 12 ετών. Συνιστάται με προσοχή στις ακόλουθες συνθήκες:

  • στηθάγχη;
  • περίοδο γαλουχίας ·
  • νόσο του θυρεοειδούς;
  • υπερπλασία του προστάτη;
  • Διαβήτης;
  • εγκυμοσύνη.

Γιατί τα βήτα αδρενομιμητικά είναι ξεχωριστά?

Οι β-υποδοχείς εντοπίζονται, σε μεγαλύτερο βαθμό, στην καρδιακή κοιλότητα (βήτα-1) και στους ιστούς των λείων μυών των βρόγχων, των αγγειακών τοιχωμάτων, της ουροδόχου κύστης και της μήτρας (βήτα-2). Αυτή η ομάδα μπορεί να επηρεάσει τόσο έναν υποδοχέα (επιλεκτικό) όσο και μη επιλεκτικό - διεγείροντας αρκετούς υποδοχείς ταυτόχρονα..

Τα αδρενοδιεγερτικά αυτής της ομάδας έχουν έναν τέτοιο μηχανισμό δράσης - ενεργοποιούν αγγειακά τοιχώματα και όργανα.

Η αποτελεσματικότητα της δράσης τους συνίσταται στην αύξηση του αριθμού και της ισχύος των συστολών όλων των δομικών συστατικών της καρδιάς, στην αύξηση της αρτηριακής πίεσης, καθώς και στη βελτίωση της αγωγιμότητας των ηλεκτρικών παλμών.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας χαλαρώνουν αποτελεσματικά τον ιστό των λείων μυών της μήτρας και των βρόγχων, επομένως χρησιμοποιούνται αρκετά αποτελεσματικά για τη θεραπεία του αυξημένου τόνου του μυϊκού ιστού της μήτρας κατά την περίοδο της κύησης, τον κίνδυνο αποβολής και τη θεραπεία του άσθματος.

Επιλεκτικός βήτα-1 αδρενεργικός αγωνιστής - Dobutamine, που χρησιμοποιείται σε κρίσιμες καταστάσεις του καρδιακού συστήματος. Χρησιμοποιείται για οξεία ή χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, την οποία ο οργανισμός δεν μπορεί να αντισταθμίσει..

Η επαρκής δημοτικότητα απέκτησε επιλεκτικούς β-2 αδρενεργικούς αγωνιστές. Φάρμακα αυτού του είδους βοηθούν στη χαλάρωση των ιστών των λείων μυών των βρόγχων, που τους δίνει το όνομα βρογχοδιασταλτικά.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας μπορούν να χαρακτηρίζονται από ταχεία αποτελεσματικότητα και μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία του άσθματος, σταματώντας γρήγορα τα συμπτώματα της έλλειψης αέρα. Τα πιο συνηθισμένα φάρμακα είναι η Terbutaline και η Salbutamol, τα οποία παρασκευάζονται με τη μορφή εισπνευστικών.

Αυτά τα φάρμακα δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν συνεχώς και σε μεγάλες δόσεις, καθώς είναι πιθανή η ανάπτυξη διαταραχών του καρδιακού ρυθμού, της ναυτίας και των αντανακλαστικών εμέτου..

Τα μακροχρόνια φάρμακα (Volmax, Salmeterol) έχουν ένα σημαντικό πλεονέκτημα σε σύγκριση με τα προαναφερθέντα φάρμακα: μπορούν να χρησιμοποιηθούν για μεγάλο χρονικό διάστημα και έχουν προληπτικό αποτέλεσμα για την πρόληψη της εμφάνισης συμπτωμάτων έλλειψης αέρα.

Η σαλμετερόλη, η οποία διαρκεί για δώδεκα ώρες ή περισσότερο, έχει τη μεγαλύτερη διάρκεια ζωής. Το εργαλείο έχει την ιδιότητα της πολλαπλής διέγερσης του αδρενοϋποδοχέα.

Για τη μείωση του τόνου των μυών της μήτρας, με τον κίνδυνο τοκετού νωρίτερα, την παραβίαση της συσταλτικής λειτουργίας του κατά τη διάρκεια συστολών με τον κίνδυνο οξείας οξείας οξυγόνου του εμβρύου, συνταγογραφείται το Ginipral. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν ζάλη, τρόμο, μειωμένο ρυθμό καρδιακών συστολών, νεφρική λειτουργία και χαμηλή αρτηριακή πίεση..

Οι μη επιλεκτικοί β-αδρενεργικοί αγωνιστές είναι το Isadrin και το Orciprenaline, τα οποία διεγείρουν τους υποδοχείς βήτα-1 και βήτα-2..

Το πρώτο από αυτά, το Isadrin, χρησιμοποιείται για επείγουσα θεραπεία στην καρδιακή παθολογία για να αυξήσει τον καρδιακό ρυθμό με σοβαρή χαμηλή αρτηριακή πίεση ή να μπλοκάρει την κολποκοιλιακή οδό..

Προηγουμένως, το φάρμακο συνταγογραφήθηκε για άσθμα, αλλά τώρα, λόγω του κινδύνου παρενεργειών στην καρδιά, προτιμώνται επιλεκτικοί β-2 αδρενεργικοί αγωνιστές. Η αντένδειξη είναι ισχαιμία της καρδιάς και αυτή η παθολογία συνοδεύεται από άσθμα στους ηλικιωμένους.

Το δεύτερο από αυτά, η ορσιπρεναλίνη, συνταγογραφείται για τη θεραπεία της βρογχικής απόφραξης στο άσθμα, για ασθενοφόρο σε καρδιακές παθολογίες - έναν παθολογικά μειωμένο αριθμό καρδιακών συσπάσεων, αποκλεισμό των κολποκοιλιακών οδών ή καρδιακή ανακοπή.


Φάρμακα μακράς δράσης

Αδρενομιμητικά Alpha 1

Αδρενομιμητικά - παράγοντες που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς.

Συμπαθομιμητικά (έμμεση δράση αδρενομιμητικών) - φάρμακα που αυξάνουν την απελευθέρωση ενός διαμεσολαβητή.

Ταξινόμηση:

α) α-, β-αδρενεργικοί αγωνιστές:

- ευθείες γραμμές - επινεφρίνη (αδρεναλίνη α1,2; β1,2), νορεπινεφρίνη (νορεπινεφρίνη α1,2 · β1) ·

- έμμεση (συμπαθομιμητική) - εφεδρίνη (υδροχλωρική εφεδρίνη)

β) α-αδρενεργικοί αγωνιστές:

- α1-αδρενεργικοί αγωνιστές - φαινυλεφρίνη (μεσατόνη, ιφρίνη);

- α2-αδρενεργικοί αγωνιστές - ναφαζολίνη (ναφθυζίνη, σανορίνη), ξυλομεταζολίνη (γαλαζολίνη, ξυμελίνη, οτριβίνη), οξυμεθαζολίνη (nasol), τετριαζολίνη (tizine, vizine).

-2-κεντρικοί α2-αδρενεργικοί αγωνιστές: κλονιδίνη (κλονιδίνη), μεθυλντόπα (αλδομέτ, ντοπαγύτη), γουανφακίνη (estulik);

γ) β-αδρενεργικοί αγωνιστές:

- β1-, β2-αδρενεργικοί αγωνιστές - υδροχλωρική ισοπρεναλίνη (ισταδρίνη, ισοπροτερενόλη), ή οπιπρεναλίνη (alupent, astmopent).

- β1-αδρενεργικοί αγωνιστές - δοβουταμίνη (dobutrex);

σύντομη δράση - σαλβουταμόλη (salbupart, ventolin), fenoterol (berotek), hexoprenaline (ginipral), ritodrin (premark),

παρατεταμένη δράση - σαλμετερόλη (servent), κλενβουτερόλη (contraspasmin, spiropent), φορμοτερόλη (foradil, oxis turbuhaler),

ζ) συνδυασμένα παρασκευάσματα:

berodual (berotek + atrovent), kombipek (σαλβουταμόλη + θεοφυλλίνη), ditek (φαινοτερόλη + χρωμολίνη-νάτριο), μεσαία (Serevent + φλουτικαζόνη), symbicort (φορμοτερόλη + βουδεσονίδη), βρογχολιθίνη (εφεδρίνη + γλουκαΐνη).

Συμπαθομιμητικά:

1. Αναστολείς ΜΑΟ: μη αναστρέψιμη δράση - νιαλαμίδη. αναστρέψιμη δράση - πυρλινδόλη (πυραζιδόλη), τετρανδόλη.

2. Ντοπαμινεργικά φάρμακα: ντοπαμίνη (ντοπαμίνη, ντοπαμίνη).

3. Ειδικοί αγωνιστές των υποδοχέων D2 - βρωμοκρυπτίνη (parlodel), καμπεργολίνη (dostinex).

Οι α1-αδρενεργικοί υποδοχείς εντοπίζονται στη μετασυναπτική μεμβράνη των κυττάρων τελεστών που λαμβάνουν συμπαθητική ενυδάτωση: αγγειακά κύτταρα λείου μυός, ακτινική μυϊκή ίριδα, σφιγκτήρα ουροδόχου κύστης, προστατική ουρήθρα, προστάτη.

Η διέγερση των α1-αδρενεργικών υποδοχέων προκαλεί συστολή λείου μυός. Η συστολή του αγγειακού λείου μυός οδηγεί σε αγγειοσυστολή, αύξηση της συνολικής περιφερειακής αντίστασης και αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Συστολή του ακτινικού μυός του ματιού - στην επέκταση των μαθητών και μείωση του σφιγκτήρα της ουροδόχου κύστης και της ουρήθρας - για καθυστέρηση της ούρησης. Το αγγειοσυσταλτικό αποτέλεσμα είναι το κύριο φαρμακολογικό αποτέλεσμα αυτής της ομάδας..

Χρησιμοποιείται για την αύξηση της αρτηριακής πίεσης για υπόταση. PE - υπερβολική αύξηση της αρτηριακής πίεσης, κεφαλαλγία, ζάλη, βραδυκαρδία, ισχαιμία ιστών λόγω στένωσης των περιφερειακών αγγείων, διαταραχών ούρησης. Αντενδείξεις για υπέρταση, αγγειόσπασμο, γλαύκωμα κλεισίματος γωνίας.

Οι α2-αδρενεργικοί υποδοχείς εντοπίζονται σε αγγεία κυρίως εκτός των συνάψεων, καθώς και στην προσυναπτική μεμβράνη πάχυνσης κιρσών. Η διέγερση των εξωσυναπτικών α2-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε συστολή λείων μυών και στένωση των αιμοφόρων αγγείων. Η διέγερση των προσυναπτικών α2-αδρενεργικών υποδοχέων προκαλεί μείωση της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης από πάχυνση κιρσών.

Εφαρμόζονται τοπικά για ρινίτιδα με τη μορφή σταγόνων και ψεκασμού, η ναφαζολίνη επίσης με τη μορφή γαλακτώματος (Sanorin). Με την ενδορινική χορήγηση φαρμάκων, εμφανίζεται μια στένωση των αγγείων του ρινικού βλεννογόνου, η οποία μειώνει το πρήξιμό της. Η ροή του αίματος στους φλεβικούς κόλπους μειώνεται, διευκολύνεται η ρινική αναπνοή.

Η κλονιδίνη μειώνει την παραγωγή ενδοφθάλμιου υγρού, με αποτέλεσμα να μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση. Αυτή η ιδιότητα της κλονιδίνης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του γλαυκώματος..

Οι β1-αδρενεργικοί υποδοχείς εντοπίζονται κυρίως στην καρδιά στη μεμβράνη των καρδιομυοκυττάρων. Η διέγερση των β1-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε αύξηση της εισόδου Ca2 + στα καρδιομυοκύτταρα μέσω διαύλων ασβεστίου - ως αποτέλεσμα, η συγκέντρωση του κυτταροπλασματικού ασβεστίου αυξάνεται. Η αύξηση της πρόσληψης Ca2 + στα καρδιομυοκύτταρα του σινο-κόμβου αυξάνει τον αυτοματισμό του και, κατά συνέπεια, ο καρδιακός ρυθμός στον κολποκοιλιακό κόμβο, αυτό οδηγεί σε ανακούφιση της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.

Οι β2-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται κυρίως στις μεμβράνες των λείων μυϊκών κυττάρων των βρόγχων, της μήτρας και των αιμοφόρων αγγείων. Όταν διεγείρονται αυτοί οι υποδοχείς, οι λείοι μύες των βρόγχων χαλαρώνουν, ο τόνος και η συσταλτική δραστηριότητα του μυομητρίου μειώνεται και τα αιμοφόρα αγγεία επεκτείνονται.

Συμπαθομιμητικά - Εφεδρίνη.

Η εφεδρίνη προάγει την απελευθέρωση του μεσολαβητή νορεπινεφρίνης από πάχυνση κιρσών των ινών των συμπαθητικών νεύρων, και επίσης διεγείρει άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά αυτό το αποτέλεσμα εκφράζεται ελαφρώς, επομένως, η εφεδρίνη αναφέρεται ως αδρενεργικός αγωνιστής έμμεσης δράσης.

Κάτω από τη δράση της εφεδρίνης, οι ίδιοι υπότυποι των α- και β-αδρενεργικών υποδοχέων είναι ενθουσιασμένοι με την δράση της αδρεναλίνης (αλλά σε μικρότερο βαθμό), επομένως, κυρίως η εφεδρίνη προκαλεί φαρμακολογικές επιδράσεις χαρακτηριστικές της αδρεναλίνης. Αυξάνει τη δύναμη και τη συχνότητα των συσπάσεων της καρδιάς και συστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία, με αποτέλεσμα την αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Η αγγειοσυσταλτική επίδραση της εφεδρίνης εκδηλώνεται επίσης όταν εφαρμόζεται τοπικά - όταν εφαρμόζεται στους βλεννογόνους. Η εφεδρίνη διαστέλλει τους βρόγχους, μειώνει την εντερική κινητικότητα, διαστέλλει τους μαθητές (δεν επηρεάζει τη στέγαση), αυξάνει τη γλυκόζη στο αίμα και βελτιώνει τον τόνο των σκελετικών μυών.

Χρησιμοποιείται ως βρογχοδιασταλτικό, για την αύξηση της αρτηριακής πίεσης, με αλλεργικές παθήσεις (αλλεργικός πυρετός), με ρινική καταρροή, με ναρκοληψία (παθολογική υπνηλία)

PE: νευρική διέγερση, αϋπνία, κυκλοφορική διαταραχή, τρέμουλα άκρα, απώλεια όρεξης, κατακράτηση ούρων.

26. α-αδρενεργικοί αγωνιστές. Ταξινόμηση. Συγκριτικά φαρμακολογικά χαρακτηριστικά ομαδικών φαρμάκων.

Ταξινόμηση

- περιφερειακός:

- α1-αδρενεργικοί αγωνιστές - φαινυλεφρίνη (mesatone, irifrin0;

- α2-αδρενεργικοί αγωνιστές - ναφαζολίνη (ναφθυζίνη, σανορίνη), ξυλομεταζολίνη (γαλαζολίνη, ξυμελίνη, οτριβίνη), οξυμεθαζολίνη (nasol), τετριαζολίνη (tizine, vizine).

- κεντρικοί α2-αδρενεργικοί αγωνιστές: κλονιδίνη (κλονιδίνη), μεθυλντόπα (αλδομέτ, ντοπαγύτη), γουανφακίνη (estulik);

Οι α-αδρενεργικοί αγωνιστές περιλαμβάνουν: υδροχλωρική φαινυλεφρίνη (Mesatone), μεσοδρίνη (Gutron).

Με τη διέγερση των αγγειακών α1-αδρενεργικών υποδοχέων, η φαινυλεφρίνη προκαλεί αγγειοσυστολή και, ως αποτέλεσμα, αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Με αύξηση της αρτηριακής πίεσης, διεγείρονται οι βαρικοί υποδοχείς αορτής αψίδας και αντανακλαστική βραδυκαρδία. Το φάρμακο προκαλεί επέκταση των μαθητών (διεγείρει τους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς του ακτινικού μυός της ίριδας και προκαλεί τη συστολή της), χωρίς να επηρεάζεται η στέγαση, το μυδριατικό αποτέλεσμα διαρκεί αρκετές ώρες. Μειώνει το IOP σε γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας. Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η υπερβολική αύξηση της αρτηριακής πίεσης, πονοκέφαλος, ζάλη, βραδυκαρδία, ισχαιμία ιστού λόγω στένωσης των περιφερικών αγγείων και διαταραχών της ούρησης.

Οι Α2-αδρενεργικοί αγωνιστές περιλαμβάνουν: νιτρική ναφαζολίνη (ναφθυζίνη), οξυμεταζολίνη (Nazivin, Nazol), ξυλομεταζολίνη (Galazolin), κλονιδίνη (Klofelin, Gemiton), γουανφακίνη (Estulik).

Εφαρμόζονται τοπικά για ρινίτιδα με τη μορφή σταγόνων και ψεκασμού, η ναφαζολίνη επίσης με τη μορφή γαλακτώματος (Sanorin). Με την ενδορινική χορήγηση φαρμάκων, εμφανίζεται μια στένωση των αγγείων του ρινικού βλεννογόνου, η οποία μειώνει το πρήξιμό της. Η ροή του αίματος στους φλεβικούς κόλπους μειώνεται, διευκολύνεται η ρινική αναπνοή.

27. β-αδρενεργικοί αγωνιστές. Ταξινόμηση. Συγκριτικά φαρμακολογικά χαρακτηριστικά ομαδικών φαρμάκων.

Ταξινόμηση β-αδρενεργικοί αγωνιστές:

- β1-, β2-αδρενεργικοί αγωνιστές - υδροχλωρική ισοπρεναλίνη (ισταδρίνη, ισοπροτερενόλη), ή οπιπρεναλίνη (alupent, astmopent).

- β1-αδρενεργικοί αγωνιστές - δοβουταμίνη (dobutrex);

σύντομη δράση - σαλβουταμόλη (salbupart, ventolin), fenoterol (berotek), hexoprenaline (ginipral), ritodrin (premark),

παρατεταμένη δράση - σαλμετερόλη (υπηρέτης), κλενβουτερόλη (αντισπασμίνη, σπιροπεντίνη), φορμοτερόλη (foradil, oxis turbuhaler)

Η ντοβουταμίνη (Dobutrex) είναι ένα φάρμακο που διεγείρει κυρίως β1-αδρενεργικούς υποδοχείς της καρδιάς..

Η ντοβουταμίνη αυξάνει τη δύναμη των συστολών της καρδιάς (έχει θετικό ινοτροπικό αποτέλεσμα) και σε μικρότερο βαθμό αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό. Η ντοβουταμίνη χρησιμοποιείται ως καρδιοτονικός παράγοντας στην οξεία καρδιακή ανεπάρκεια..

Τα φάρμακα που διεγείρουν κυρίως β2-αδρενεργικούς υποδοχείς περιλαμβάνουν: σαλβουταμόλη (βεντολίνη), τερβουταλίνη (Brikanil), φαινοτερόλη (Berotek), εξοπρεναλίνη (Ginipral, Ipradol), σαλμετερόλη (Serevent), φορμοτερόλη (Foradil).

Το PE όταν χρησιμοποιείται β2-αδρενεργικός αγωνιστής σχετίζεται κυρίως με τη διέγερση β2-αδρενεργικών υποδοχέων:

- επέκταση περιφερειακών αγγείων ·

- ταχυκαρδία, η οποία εμφανίζεται ως απόκριση σε μείωση της αρτηριακής πίεσης (αντανακλαστικό), και προκαλείται επίσης από άμεση διέγερση (β2-αδρενεργικοί υποδοχείς της καρδιάς,

- τρόμος (λόγω διέγερσης (β2-σκελετικοί αδρενεργικοί υποδοχείς μυών)), άγχος, υπερβολική εφίδρωση, ζάλη.

28. α-αποκλειστές. Ταξινόμηση. Συγκριτικά φαρμακολογικά χαρακτηριστικά ομαδικών φαρμάκων.

Οι αδρενεργικοί αποκλειστές εμποδίζουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς και εμποδίζουν τη δράση του μεσολαβητή νορεπινεφρίνης και της αδρεναλίνης που κυκλοφορούν στο αίμα.

Ταξινόμηση:

1) α1-, α2-αποκλειστές: φαιντολαμίνη, προποξάνη (πυροξάνιο), παράγωγα αλκαλοειδών εργοστασίου (διυδροεργοταμίνη, νικεργολίνη (ορολογία).

2) α1-αναστολείς: πραζοσίνη (μινιπρέσο, αδερζουτενίνη), δοξαζοσίνη (καρδούρα, τονοκαρδίνη), αλφουζοσίνη (dalfaz), τεραζοσίνη (cornu, setegis), ταμσουλοσίνη (omnik).

3) α2-αποκλειστής: yohimbine (yohimbe);

Η φαιντολαμίνη δρα σε μετασυναπτικούς α1-αδρενεργικούς υποδοχείς και εξωσυναπτικούς και προσυναπτικούς α2-αδρενεργικούς υποδοχείς. Δεδομένου ότι η φαιντολαμίνη εμποδίζει τους α1- και α2-αδρενοϋποδοχείς των αιμοφόρων αγγείων, έχει έντονο αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα, με αποτέλεσμα μείωση της αρτηριακής και φλεβικής πίεσης. Μπορεί να εμφανιστεί αντανακλαστική ταχυκαρδία λόγω μείωσης της αρτηριακής πίεσης..

PE φαιντολαμίνη που σχετίζεται με επιδράσεις στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία: ορθοστατική υπόταση, ταχυκαρδία, ζάλη, ερυθρότητα του δέρματος, ρινική συμφόρηση (λόγω αγγειοδιαστολής και πρήξιμο του ρινικού βλεννογόνου), αρτηριακή υπόταση, αρρυθμίες.

Το Pyroxan έχει περιφερειακή και κεντρική δράση α-αποκλεισμού. Το φάρμακο αποδυναμώνει το ψυχικό στρες, το άγχος σε ασθένειες που σχετίζονται με αυξημένο τόνο του συμπαθητικού συστήματος. Επίσης συνταγογραφείται για αιθουσαίες διαταραχές.

Η διυδροεργοταμίνη, μπλοκάροντας τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς, προκαλεί την επέκταση των περιφερειακών αγγείων και μειώνει την αρτηριακή πίεση. Επιπλέον, ως αγωνιστής των υποδοχέων 5-ΗΤ1 σεροτονίνης, έχει ρυθμιστική επίδραση στον τόνο των αγγείων του εγκεφάλου. Ως εκ τούτου, χρησιμοποιείται κυρίως για την ανακούφιση από οξείες επιθέσεις ημικρανίας..

Η πραζοσίνη, η δοξαζοσίνη, η τεραζοσίνη εμποδίζουν τους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς των αγγειακών κυττάρων λείου μυός και εξαλείφουν την αγγειοσυσταλτική δράση του μεσολαβητή νορεπινεφρίνης και της αδρεναλίνης που κυκλοφορούν στο αίμα. Ως αποτέλεσμα, τα αρτηριακά και φλεβικά αγγεία επεκτείνονται, η συνολική περιφερειακή αντίσταση και η φλεβική επιστροφή του αίματος στην καρδιά μειώνεται και η αρτηριακή και φλεβική πίεση μειώνεται. Λόγω της μείωσης της αρτηριακής πίεσης, είναι δυνατή η μέτρια αντανακλαστική ταχυκαρδία. Χρησιμοποιείται για αρτηριακή υπέρταση.

PE: ορθοστατική υπόταση, ζάλη, κεφαλαλγία, αϋπνία, αδυναμία, ναυτία, ταχυκαρδία, συχνή ούρηση

29. β-αποκλειστές. Ταξινόμηση. Συγκριτικά φαρμακολογικά χαρακτηριστικά ομαδικών φαρμάκων.

Ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων της καρδιάς οδηγεί σε:

- αποδυνάμωση της δύναμης των συστολών της καρδιάς.

- μείωση της συχνότητας των συσπάσεων της καρδιάς (λόγω της μείωσης του αυτοματισμού του κόλπου)

- αναστολή κολποκοιλιακής αγωγής ·

- μείωση του αυτοματισμού των κολποκοιλιακών κόμβων και των ινών Purkinje.

Λόγω της μείωσης της δύναμης και του καρδιακού ρυθμού, υπάρχει μια μείωση της καρδιακής απόδοσης (λεπτός όγκος), της καρδιακής λειτουργίας και της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου.

Ο αποκλεισμός των β-αδρενοϋποδοχέων των παραγώγων νεφρικών νεφρών οδηγεί σε μείωση της έκκρισης ρενίνης.

Ο αποκλεισμός των β2-αδρενεργικών υποδοχέων προκαλεί τα ακόλουθα αποτελέσματα:

- στένωση των αιμοφόρων αγγείων (συμπεριλαμβανομένων των στεφανιαίων αγγείων)

- αυξημένος τόνος των βρόγχων.

- αυξημένη συσταλτική δραστηριότητα του μυομητρίου ·

- μείωση της υπεργλυκαιμικής δράσης της αδρεναλίνης (β-αποκλειστές

αναστέλλει τη γλυκογονόλυση - μειώνει τη διάσπαση του γλυκογόνου στο ήπαρ και μειώνει

επίπεδα γλυκόζης στο αίμα).

Λόγω του αποκλεισμού των β-αδρενεργικών υποδοχέων, οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές έχουν αντιυπερτασικά, αντιαγγειακά και αντιαρρυθμικά αποτελέσματα. Επιπλέον, μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση σε μορφή γωνίας ανοιχτής γωνίας, η οποία σχετίζεται με αποκλεισμό των β-αδρενεργικών υποδοχέων του ακτινωτού επιθηλίου.

Ταξινόμηση:

1) β1-β2-αποκλειστές: προπρανολόλη (αναπριλίνη, obzidan), τιμολόλη (αρουτιμόλη, οπτανικό τιμολόλη, τιμοπτίκ).

2) β1-β2-αποκλειστέςμε εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (ICA): oxprenolol (trasicor), pindolol (wisken);

3) β-αναστολείς χωρίς ICA (καρδιοεπιλεκτικό): ατενολόλη (τενορμίνη), δισοπρολόλη (κονκόρ, bisogamma), μετοπρολόλη (betalok, egilok), talinolol (κορδάνιο), betaxolol (betoptik, lockren), nebivolol (nebilet (blebolib), esm )

4) β1-αποκλειστές με ICA: ακεβουτολόλη (αιχμηρή)

Αναστολείς των β1 και β2-αδρενεργικών υποδοχέων (μη επιλεκτικοί):

Η προπρανολόλη προκαλεί επιδράσεις που σχετίζονται με τον αποκλεισμό των β1-αδρενεργικών υποδοχέων (μειωμένη αντοχή και καρδιακό ρυθμό, αναστολή κολποκοιλιακής αγωγής, μειωμένος αυτοματισμός των κολποκοιλιακών κόμβων και ινών Purkinje) και β2-αδρενεργικοί υποδοχείς (στένωση των αιμοφόρων αγγείων, αυξημένος βρογχικός τόνος, αυξημένη συσταλτική δραστηριότητα του μυομητρίου) Η προπρανολόλη έχει υποτασική, αντιαγγειακή και αντιαρρυθμική δράση. Εφαρμόζεται με υπέρταση, στηθάγχη, καρδιακές αρρυθμίες.

Η προπρανολόλη PE προκαλείται από αποκλεισμό β1-αδρενοϋποδοχέων: υπερβολική μείωση της καρδιακής απόδοσης, σοβαρή βραδυκαρδία, αναστολή κολποκοιλιακής αγωγής έως το κολποκοιλιακό μπλοκ. Λόγω του αποκλεισμού των β2-αδρενεργικών υποδοχέων, η προπρανολόλη αυξάνει τον τόνο των βρόγχων (μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο) και τα περιφερειακά αγγεία (αίσθηση κρυολογήματος). Η προπρανολόλη παρατείνει και ενισχύει την υπογλυκαιμία που προκαλείται από φάρμακα. Συνδέεται με την κατάθλιψη του ΚΝΣ: λήθαργος, κόπωση, υπνηλία, διαταραχή του ύπνου, κατάθλιψη. Πιθανή ναυτία, έμετος, διάρροια.

Οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές με εσωτερική συμπαθομιμητική δράση έχουν ασθενή διεγερτική επίδραση στους β1- και β2-αδρενεργικούς υποδοχείς, δεδομένου ότι ουσιαστικά δεν είναι αναστολείς, αλλά μερικοί αγωνιστές αυτών των υποδοχέων (δηλ. τους διεγείρουν σε μικρότερο βαθμό από την αδρεναλίνη και τη νορεπινεφρίνη). Ως μερικοί αγωνιστές, αυτές οι ουσίες εξαλείφουν τις επιδράσεις της αδρεναλίνης και της νορεπινεφρίνης (πλήρεις αγωνιστές). Επομένως, στο πλαίσιο της αυξανόμενης επιρροής της συμπαθητικής ενυδάτωσης, ενεργούν σαν αληθινοί β-αποκλειστές - μειώνουν τη δύναμη και τον καρδιακό ρυθμό, αλλά σε σχετικά μικρότερο βαθμό - ως αποτέλεσμα, η καρδιακή έξοδος μειώνεται σε μικρότερο βαθμό.

Εφαρμόστε με υπέρταση, στηθάγχη. Μην προκαλεί σοβαρή βραδυκαρδία. Σε σύγκριση με τους μη επιλεκτικούς β-αποκλειστές, επηρεάζουν λιγότερο τον τόνο των βρόγχων, τα περιφερειακά αγγεία και την επίδραση των υπογλυκαιμικών παραγόντων. Το bopindolol διαφέρει από το oxprenolol και το pindolol σε μεγαλύτερη διάρκεια δράσης (24 ώρες).

Β1 - αποκλειστές αδρενοϋποδοχέων (καρδιοεπιλεκτικός): μετοπρολόλη (Betalok), ταλινόλη (Cordanum), ατενολόλη (Tenormin), betaxolol (Lokren), nebivolol (Nebilet).

μπλοκάρουν κυρίως β1-αδρενεργικούς υποδοχείς, χωρίς να επηρεάζουν σημαντικά τους β2-αδρενεργικούς υποδοχείς. Σε σύγκριση με τους μη επιλεκτικούς β-αποκλειστές, μειώνουν τον τόνο των βρόγχων και των περιφερειακών αγγείων και έχουν μικρή επίδραση στην επίδραση των υπογλυκαιμικών παραγόντων..

Αναστολείς των α- και β-αδρενεργικών υποδοχέων (α-, β-αδρενεργικοί αποκλειστές): labetalol (Trandate), carvedilol (Dilatrend), proxodolol.

Η λαβεταλόλη μπλοκάρει τους β1- και β2-αδρενεργικούς υποδοχείς και, σε μικρότερο βαθμό, τους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς. Ως αποτέλεσμα του αποκλεισμού των α1-αδρενεργικών υποδοχέων, εμφανίζεται περιφερειακή αγγειοδιαστολή και μείωση της συνολικής περιφερειακής αντίστασης. Ως αποτέλεσμα του αποκλεισμού των β1-αδρενοϋποδοχέων της καρδιάς, η συχνότητα και η δύναμη των καρδιακών συστολών μειώνεται. Έτσι, η λαμπεταλόλη, σε αντίθεση με τους α-αποκλειστές, μειώνει την αρτηριακή πίεση χωρίς να προκαλεί ταχυκαρδία. Η κύρια ένδειξη για τη χρήση της λαμπεταλόλης είναι η υπέρταση.

Η καρβεδιλόλη μπλοκάρει τους β1- και β2-αδρενεργικούς υποδοχείς σε μεγαλύτερο βαθμό από τους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς. Σε σύγκριση με τη λαμπεταλόλη, έχει μεγαλύτερη αντιυπερτασική δράση.

Άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές: περιγραφή, εφαρμογή, αρχή δράσης

© Συγγραφέας: A. Olesya Valeryevna, MD, επαγγελματίας, καθηγητής σε ιατρικό πανεπιστήμιο, ειδικά για το VesselInfo.ru (σχετικά με τους συγγραφείς)

Τα αδρενομιμητικά αποτελούν μια μεγάλη ομάδα φαρμακολογικών φαρμάκων που έχουν διεγερτική επίδραση στους επινεφριδιακούς υποδοχείς που βρίσκονται στα εσωτερικά όργανα και τα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων. Η επίδραση της επιρροής τους καθορίζεται από τη διέγερση των αντίστοιχων πρωτεϊνικών μορίων, η οποία προκαλεί αλλαγή στον μεταβολισμό και τη λειτουργία των οργάνων και συστημάτων.

Οι αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται σε όλους τους ιστούς του σώματος, είναι συγκεκριμένα πρωτεϊνικά μόρια στην επιφάνεια των κυτταρικών μεμβρανών. Η έκθεση σε αδρενοϋποδοχείς αδρεναλίνης και νορεπινεφρίνης (οι φυσικές κατεχολαμίνες του σώματος) προκαλεί ποικιλία θεραπευτικών και ακόμη και τοξικών επιδράσεων.

Με την αδρενεργική διέγερση, μπορεί να συμβεί σπασμός και αγγειοδιαστολή, χαλάρωση των λείων μυών ή, αντιστρόφως, μείωση των ραβδωτών. Τα αδρενομιμητικά αλλάζουν την έκκριση βλέννας από αδενικά κύτταρα, ενισχύουν την αγωγιμότητα και τη διέγερση των μυϊκών ινών κ.λπ..

Οι επιδράσεις που προκαλούνται από τη δράση των αδρενεργικών αγωνιστών είναι πολύ διαφορετικές και εξαρτώνται από τον τύπο του υποδοχέα που διεγείρεται σε μια συγκεκριμένη περίπτωση. Το σώμα περιέχει υποδοχείς α-1, α-2, β-1, β-2, β-3. Η επίδραση και η αλληλεπίδραση της αδρεναλίνης και της νορεπινεφρίνης με καθένα από αυτά τα μόρια είναι σύνθετοι βιοχημικοί μηχανισμοί στους οποίους δεν θα επιμείνουμε, προσδιορίζοντας μόνο τις πιο σημαντικές επιδράσεις της διέγερσης συγκεκριμένων αδρενεργικών υποδοχέων..

Οι υποδοχείς α1 εντοπίζονται κυρίως σε μικρά αγγεία αρτηριακού τύπου (αρτηριόλες) και η διέγερσή τους οδηγεί σε αγγειακό σπασμό, μείωση της διαπερατότητας των τοιχωμάτων των τριχοειδών αγγείων. Το αποτέλεσμα της δράσης των φαρμάκων που διεγείρουν αυτές τις πρωτεΐνες είναι η αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η μείωση του οιδήματος και η ένταση της φλεγμονώδους αντίδρασης.

Οι α2 υποδοχείς έχουν ελαφρώς διαφορετική σημασία. Είναι ευαίσθητα τόσο στην αδρεναλίνη όσο και στη νορεπινεφρίνη, αλλά ο συνδυασμός τους με έναν μεσολαβητή προκαλεί το αντίθετο αποτέλεσμα, δηλαδή, επικοινωνώντας με τον υποδοχέα, η αδρεναλίνη προκαλεί μείωση της δικής της έκκρισης. Η επίδραση στα μόρια α2 οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης, αγγειοδιαστολή και αύξηση της διαπερατότητάς τους.

Η καρδιά θεωρείται ο κυρίαρχος εντοπισμός των β1-αδρενεργικών υποδοχέων, επομένως το αποτέλεσμα της διέγερσης τους θα συνίσταται στην αλλαγή της εργασίας της - αύξηση συστολών, αύξηση καρδιακού ρυθμού, επιτάχυνση της αγωγής κατά μήκος των νευρικών ινών του μυοκαρδίου. Το αποτέλεσμα της διέγερσης β1 θα είναι επίσης αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Εκτός από την καρδιά, οι υποδοχείς β1 βρίσκονται στα νεφρά.

Οι β2-αδρενεργικοί υποδοχείς υπάρχουν στους βρόγχους και η ενεργοποίησή τους προκαλεί την επέκταση του βρογχικού δέντρου και την απομάκρυνση του σπασμού. Οι β3 υποδοχείς υπάρχουν στον λιπώδη ιστό, συμβάλλουν στην διάσπαση του λίπους με την απελευθέρωση ενέργειας και θερμότητας.

Διακρίνονται διάφορες ομάδες αδρενεργικών αγωνιστών: άλφα και βήτα αδρενεργικοί αγωνιστές, φάρμακα μικτής δράσης, επιλεκτικά και μη επιλεκτικά.

Τα αδρενομιμητικά είναι ικανά να συνδέονται με τους ίδιους τους υποδοχείς, αναπαράγοντας πλήρως την επίδραση των ενδογενών μεσολαβητών (αδρεναλίνη, νορεπινεφρίνη) - φάρμακα άμεσης δράσης. Σε άλλες περιπτώσεις, το φάρμακο δρα έμμεσα: ενισχύει την παραγωγή φυσικών διαμεσολαβητών, αποτρέπει την καταστροφή και την επαναπρόσληψή τους, γεγονός που βοηθά στην αύξηση της συγκέντρωσης του διαμεσολαβητή στα νευρικά άκρα και στην ενίσχυση των επιπτώσεών του (έμμεσο αποτέλεσμα).

Οι ενδείξεις για το διορισμό αδρενεργικών αγωνιστών μπορεί να είναι:

  • Οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, σοκ, ξαφνική πτώση της αρτηριακής πίεσης, καρδιακή ανακοπή.
  • Βρογχικό άσθμα και άλλες ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος, που συνοδεύονται από βρογχόσπασμο. οξείες φλεγμονώδεις διεργασίες του ρινικού βλεννογόνου και των ματιών, γλαύκωμα.
  • Υπογλυκαιμικό κώμα;
  • Τοπική αναισθησία.

Άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές: περιγραφή, εφαρμογή, αρχή δράσης

Τα φάρμακα της άλφα-αδρενεργικής ομάδας αγωνιστών είναι ουσίες που δρουν στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Είναι τόσο επιλεκτικοί όσο και μη επιλεκτικοί. Η πρώτη ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει το Mesaton, το Ethylephrine, το Midodrin κ.λπ..

Όταν διεγείρονται οι υποδοχείς, συμβαίνει σπασμός ή αγγειοδιαστολή, αλλαγές στην έκκριση βλέννας και αλλαγή διέγερσης και αγωγιμότητας σε λειτουργικές μυϊκές και νευρικές ίνες. Επιπλέον, τα αδρενοδιεγερτικά μπορούν να επιταχύνουν ή να επιβραδύνουν τις μεταβολικές, μεταβολικές διεργασίες. Τα θεραπευτικά αποτελέσματα που προκαλούνται από τη δράση αυτών των ουσιών είναι διαφορετικά και εξαρτώνται από τον τύπο του υποδοχέα που διεγείρεται στη συγκεκριμένη περίπτωση..

Το φάρμακο έχει άμεση επίδραση στους κεντρικούς μηχανισμούς της ρύθμισης της αρτηριακής πίεσης.

III. Εξτρασυναπτικό.

Βρίσκονται έξω από τις συνάψεις, στο εσωτερικό μη επιτηρούμενο στρώμα των αιμοφόρων αγγείων (εσωτερικά). Σε αυτήν την περίπτωση, ανταποκρίνονται στην αδρεναλίνη και στη νορεπινεφρίνη που κυκλοφορούν στο αίμα. Όταν διεγείρεται, εμφανίζεται αγγειοσυστολή..

Ο οικείος μηχανισμός της λειτουργίας των αδρενοϋποδοχέων παραμένει ελάχιστα κατανοητός. Υπάρχει κάποια σαφήνεια μόνο σε σχέση με τους μετασυναπτικούς -αδρενεργικούς υποδοχείς. Έχει αποδειχθεί ότι αυτός ο τύπος υποδοχέα συνδέεται στενά με το ένζυμο αδενυλική κυκλάση (AC), το οποίο μετατρέπει το ATP σε c3'5'AMP (Εικ. 3).

Σύκο. 3. Τα αποτελέσματα της διέγερσης των β-αδρενεργικών υποδοχέων, που πραγματοποιούνται μέσω κυκλικού AMP 3'5 '.

Μερικοί συγγραφείς πιστεύουν ακόμη και ότι οι α-αδρενεργικοί υποδοχείς δεν είναι τίποτα άλλο από αυτό το ένζυμο. Η διέγερση των υποδοχέων by από τους αντίστοιχους αγωνιστές οδηγεί στην ενεργοποίηση του AC και, κατά συνέπεια, στη συσσώρευση του AM3 c3'5, το οποίο καθορίζει τις φαρμακολογικές επιδράσεις των αγωνιστών.

Φάρμακα που μπορούν να διεγείρουν ορισμένους αδρενεργικούς υποδοχείς ονομάζονται αδρενεργικοί αγωνιστές άμεσης δράσης.

Ένα φάρμακοΤύποι Excitable

Αδρεναλίνη (επινεφρίνη)1, 2, 1, 2 *
Νορεπινεφρίνη (νορεπινεφρίνη)1, 2 *, 1
Mezaton

1
Ναφθυζίνη (σανορίνη)

2 *
Isadrin (Νοβοδρίνη)1, 2
Ορσιπρεναλίνη (alupent, astmopent)2, 1
Ντοβουταμίνη (Dobutrex)1
Σαλβουταμόλη (βεντολίνη)

Fenoterol (berotek, partusisten)

2
Σαλμετερόλη (Serevent)

Φορμοτερόλη (foradil) - φάρμακα παρατεταμένης απελευθέρωσης - έως και 12 ώρες

2
Κλονιδίνη (κλονιδίνη)

2 (στο κεντρικό νευρικό σύστημα)

* - εξωσυναπτικοί υποδοχείς 2 στο εσωτερικό των αιμοφόρων αγγείων.

Φάρμακα που δεν αλληλεπιδρούν άμεσα με τους αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά συμβάλλουν στην αυξημένη απελευθέρωση ενός μεσολαβητή (που διεγείρει τους υποδοχείς), ονομάζονται έμμεση δράση αδρενομιμητικών ή συμπαθομιμητικά. Σε αυτά περιλαμβάνονται η εφεδρίνη και η φαιναμίνη.

Γενικά χαρακτηριστικά των φαρμάκων της άλφα2 αγωνιστικής ομάδας

Σήμερα, τα αδρενομιμητικά φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως στη φαρμακολογία για τη θεραπεία ασθενειών του καρδιαγγειακού συστήματος, του αναπνευστικού συστήματος, του γαστρεντερικού σωλήνα. Οι βιολογικές ή συνθετικές ουσίες που προκαλούν διέγερση των υποδοχέων άλφα και βήτα έχουν σημαντική επίδραση σε όλες τις κύριες διαδικασίες του σώματος.

Αδρενεργικοί αγωνιστές άμεσης δράσης περιέχουν αγωνιστές αδρενοϋποδοχέων που δρουν στη μετασυναπτική μεμβράνη με τρόπο παρόμοιο με τις ενδογενείς κατεχολαμίνες (επινεφρίνη και νορεπινεφρίνη).

Φάρμακα για τη θεραπεία της βρογχίτιδας σε ενήλικες: αποτελεσματικά και φθηνά φάρμακα Σαλβουταμόλη για παιδιά και ενήλικες - οδηγίες χρήσης, ενδείξεις, παρενέργειες και τιμή Αντιβιοτικά για χλαμύδια και θεραπευτικές αγωγές

Βιβλιογραφία

  1. Ι. Μ. Pertsev, I. A. Zupanets, L. D. Shevchenko. «Φαρμακευτικές και βιοϊατρικές πτυχές των φαρμάκων». 2017.
  2. Βρετανική κατευθυντήρια γραμμή για τη διαχείριση του άσθματος. Μια εθνική κλινική οδηγία. Αναθεωρημένο 2020.
  3. Chauhan B.F., Ducharme F.M. Προσθήκη στο εισπνεόμενο κορτικοστεροειδές των β2-αγωνιστών μακράς δράσης έναντι των αντιλευκοτριενίων για χρόνιο άσθμα // Cochrane Database Syst Rev. 2014.
  4. Μπρέο Έλιπτα. Τα κυριότερα σημεία της πληροφορίας συνταγογράφησης. 2013.
  5. Global Initiative for A NHLB / WHO Workshop Report.-Εθνικό Ινστιτούτο Καρδιακών Πνευμόνων. Αριθμός έκδοσης 02-3659. 2020.

Ανώτατη ιατρική εκπαίδευση. 30 χρόνια εργασιακής εμπειρίας στην πρακτική ιατρική. Περισσότερα για τον συγγραφέα

Όλα τα άρθρα του συγγραφέα

Παρενέργειες των β-αδρενεργικών αγωνιστών

Οι β-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται στους βρόγχους, τη μήτρα, τους σκελετούς και τους λείους μυς. Οι β-αδρενεργικοί αγωνιστές περιλαμβάνουν φάρμακα που διεγείρουν τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Μεταξύ αυτών διακρίνονται επιλεκτικά και μη επιλεκτικά φαρμακολογικά παρασκευάσματα. Ως αποτέλεσμα της δράσης αυτών των φαρμάκων, ενεργοποιείται το ένζυμο μεμβρανικής αδενυλικής κυκλάσης, αυξάνεται η ποσότητα του ενδοκυτταρικού ασβεστίου.

Θυμηθείτε ότι στις αδρενεργικές συνάψεις, η διέγερση μεταδίδεται μέσω του μεσολαβητή της νορεπινεφρίνης (NA). Εντός της περιφερικής επιβίωσης, η νορεπινεφρίνη εμπλέκεται στη μετάδοση των παλμών από τα αδρενεργικά (συμπαθητικά) νεύρα στα τελεστικά κύτταρα.

Ατροφική ρινίτιδα, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, γλαύκωμα κλεισίματος γωνίας, υπέρταση, αθηροσκλήρωση, ενδοκρινικές παθήσεις.

Ταξινόμηση των β-αδρενεργικών αγωνιστών

Τα φάρμακα μικτού τύπου είναι ταυτόχρονα αγωνιστές αδρενοϋποδοχέων και μεσολαβητές της απελευθέρωσης ενδογενών κατεχολαμινών σε υποδοχείς α και β.

Σχετικά άρθρα Βρογχοδιασταλτικά και η ταξινόμησή τους Πώς να επιλέξετε φάρμακα καύσης λίπους σε φαρμακείο - μια λίστα αποτελεσματικών και φυσικών χαπιών για την αύξηση της αρτηριακής πίεσης - μια λίστα φαρμάκων

Οξείες και χρόνιες παθολογίες του ήπατος, των νεφρών, ατομική υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου, οξείες διαταραχές της εγκεφαλικής ή της στεφανιαίας κυκλοφορίας.

Πρόληψη για βελτίωση της αποτελεσματικότητας

επηρεάζει γρήγορα τη βρογχική απόφραξη, βελτιώνοντας την ευημερία των ασθενών σε σύντομο χρονικό διάστημα. Με την παρατεταμένη χρήση αγωνιστών Β2, αναπτύσσεται αντίσταση σε αυτούς, μετά από ένα διάλειμμα στη λήψη των φαρμάκων, το βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα αποκαθίσταται. Η μείωση της αποτελεσματικότητας των β2-αδρενοδιεγερτικών και, κατά συνέπεια, η επιδείνωση της βρογχικής απόφραξης συνδέεται με την απευαισθητοποίηση των β2-αδρενεργικών υποδοχέων και τη μείωση της πυκνότητάς τους λόγω παρατεταμένης έκθεσης σε αγωνιστές, καθώς και με την ανάπτυξη ενός «συνδρόμου ριμπάουντ», που χαρακτηρίζεται από έντονο βρογχόσπασμο..

Το «σύνδρομο ριμπάουντ» προκαλείται από απόφραξη των β2-αδρενεργικών υποδοχέων των βρόγχων από μεταβολικά προϊόντα και από παραβίαση της λειτουργίας αποστράγγισης του βρογχικού δέντρου λόγω της ανάπτυξης του συνδρόμου «πνευμονική κλειδαριά». Αντενδείξεις για τη χρήση β2-αγωνιστών στη ΧΑΠ είναι υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου, ταχυαρρυθμίες, καρδιακά ελαττώματα, στένωση αορτής, υπερτροφική καρδιομυοπάθεια, σακχαρώδης διαβήτης, θυρεοτοξίκωση, γλαύκωμα, απειλητική άμβλωση. Είναι ιδιαίτερα προσεκτική η χρήση αυτής της ομάδας φαρμάκων σε ηλικιωμένους ασθενείς με ταυτόχρονη καρδιακή νόσο..

Χαρακτηριστικά των αγωνιστών b2 βραχείας δράσης (σαλβουταμόλη, φαινοτερόλη) και μακροχρόνιας δράσης (φορμοτερόλη, σαλμετερόλη).

Συσκευή εισπνοής 100 mcg / δόση εισπνοής / 6-8 ώρες (μέγιστο mg / ημέρα) Diskhalermkg / blistermkg / 6-8 ώρες (μέγιστο 1600 μg / ημέρα Nebulizer 2,5-5,0 mg κάθε 6 ώρες

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες: Tremor Πονοκέφαλος Arousal Υπόταση Hot flashes Υποκαλιαιμία Ταχυκαρδία Ζάλη

Συσκευή εισπνοής μετρημένης δόσης 100 mcg / δόση εισπνοής / 6-8 ώρες (μέγιστο mg / ημέρα) Νεφελοποιητής 0,5-1,25 mg κάθε 6 ώρες

Έναρξη δράσης: 5-10 min Μέγιστο αποτέλεσμα: min Διάρκεια δράσης: 3-6 h

Παρακολούθηση παρενεργειών Ανάλυση συμπτωμάτων Παρακολούθηση αρτηριακής πίεσης Παρακολούθηση καρδιακού ρυθμού Παρακολούθηση ηλεκτρολυτών

12 mcg / κάψουλα 12 mcg / 12 h (μέγιστο 48 mcg / ημέρα)

Έναρξη δράσης: ελάχ. Διάρκεια εφέ: 12 ώρες.

Συσκευή εισπνοής 25 mcg / δόση εισπνοής / 12 ώρες (μέγιστο 100 mcg / 24 ώρες) Diskaler 50 mcg / blister 50 mcg / 12 h Discus 50 mcg / δόση εισπνοής 50 mcg / 12 h

Έναρξη δράσης: 10-2 λεπτά. Διάρκεια δράσης: 12 ώρες.

συνδέονται με τη θεραπεία με ανεπαρκή αποτελεσματικότητα των δύο πρώτων ομάδων φαρμάκων, μειώνουν τη συστηματική πνευμονική υπέρταση και ενισχύουν το έργο των αναπνευστικών μυών.

Αυτά τα φάρμακα έχουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση, αν και σε ασθενείς με ΧΑΠ είναι σημαντικά λιγότερο έντονη από ότι σε ασθενείς με άσθμα. Μικρές (10-14 ημέρες) σειρές συστημικών στεροειδών χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία επιδεινώσεων της ΧΑΠ. Η μακροχρόνια χρήση αυτών των φαρμάκων δεν συνιστάται λόγω του κινδύνου παρενεργειών (μυοπάθεια, οστεοπόρωση κ.λπ.).

Αποδείχθηκε ότι δεν επηρεάζουν την προοδευτική μείωση της βρογχικής απόφραξης σε ασθενείς με ΧΑΠ. Οι υψηλές δόσεις τους (για παράδειγμα, προπιονική φλουτικαζόνη 1000 μg / ημέρα) μπορούν να αυξήσουν την ποιότητα ζωής των ασθενών και να μειώσουν τη συχνότητα παροξύνσεων σοβαρής και εξαιρετικά σοβαρής ΧΑΠ.

Οι αιτίες της σχετικής στεροειδούς αντίστασης της φλεγμονής των αεραγωγών στη ΧΑΠ αποτελούν αντικείμενο έντονης έρευνας. Ίσως οφείλεται στο γεγονός ότι τα κορτικοστεροειδή αυξάνουν το προσδόκιμο ζωής των ουδετερόφιλων λόγω της αναστολής της απόπτωσής τους. Οι μοριακοί μηχανισμοί στους οποίους βασίζεται η αντοχή στα γλυκοκορτικοειδή δεν έχουν μελετηθεί επαρκώς..

σταθερή κατάσταση, δύσπνοια και ο αριθμός ξηρού συριγμού στους πνεύμονες μειώθηκε. PSV

αυξήθηκε κατά 60 l / min, στα παιδιά - κατά 12-15% του αρχικού.

ασταθής κατάσταση, συμπτώματα στον ίδιο βαθμό, τμήματα με

κακή αναπνευστική αγωγιμότητα, χωρίς αύξηση του PSV.

Συμπτώματα ή επιδείνωση, το PSV επιδεινώνεται.

Πίνακας 4. Για τη θεραπεία του βρογχικού άσθματος

αναπνευστική καταστολή λόγω της χαλαρωτικής δράσης των κεντρικών μυών

Αντιισταμινικά 1ης γενιάς

επιδεινώνει τη βρογχική απόφραξη αυξάνοντας το ιξώδες των πτυέλων, η συγγένεια της διφαινυδραμίνης για τους υποδοχείς Η1-ισταμίνης είναι πολύ χαμηλότερη από αυτήν της ίδιας της ισταμίνης, η ισταμίνη που είναι ήδη συνδεδεμένη στους υποδοχείς δεν εκτοπίζεται και υπάρχει μόνο ένα προληπτικό αποτέλεσμα, η ισταμίνη δεν παίζει πρωταγωνιστικό ρόλο στην παθογένεση μιας επίθεσης του βρογχικού άσθματος.

Το αποτέλεσμα δεν είναι αποδεδειγμένο, μόνο η επαρκής ενυδάτωση αποδεικνύεται ότι αντισταθμίζει την απώλεια υγρών με ιδρώτα ή λόγω αυξημένης διούρησης μετά τη χρήση αμινοφυλλίνης

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ασπιρίνη)

αντενδείκνυται στο άσθμα «ασπιρίνη», ο κίνδυνος δυσανεξίας στην ασπιρίνη

ΣΥΝΕΔΡΙΑ ΣΥΝΕΔΡΙΑ ΣΦΑΛΜΑΤΑ ΘΕΡΑΠΕΙΑΣ.

Με την επιδείνωση του άσθματος, είναι ανεπιθύμητη η χρήση μη επιλεκτικών β-αγωνιστών όπως το ipradol και το astmopent λόγω του υψηλού κινδύνου παρενεργειών. Τα παραδοσιακά χρησιμοποιούμενα αντιισταμινικά (διφαινυδραμίνη και άλλα) είναι αναποτελεσματικά για τη θεραπεία της βρογχικής απόφραξης, καθώς η συγγένεια τους με τους υποδοχείς Η1 ισταμίνης είναι πολύ χαμηλότερη από αυτήν της ίδιας της ισταμίνης και δεν εκτοπίζουν την ισταμίνη που είναι ήδη δεσμευμένη στους υποδοχείς.

Επιπλέον, η ισταμίνη δεν παίζει πρωταγωνιστικό ρόλο στην παθογένεση της προσβολής του άσθματος. Η χρήση της αδρεναλίνης, αν και αποτελεσματική, είναι γεμάτη με σοβαρές παρενέργειες. Επί του παρόντος, όταν υπάρχει μια ευρεία επιλογή επιλεκτικών αδρενεργικών αγωνιστών, η χρήση της αδρεναλίνης δικαιολογείται μόνο για τη θεραπεία της αναφυλαξίας. Η χρήση του korglikon παράλογα λόγω της αναποτελεσματικότητας στην αποτυχία της δεξιάς κοιλίας.

Σύμφωνα με τις σύγχρονες έννοιες, η ενυδάτωση με την εισαγωγή μεγάλων ποσοτήτων υγρού είναι αναποτελεσματική (μόνο η ενυδάτωση αποδεικνύεται ότι αντισταθμίζει την απώλεια υγρών με ιδρώτα ή λόγω αυξημένης διούρησης μετά τη χρήση αμινοφυλλίνης).

Η χρήση ναρκωτικών αναλγητικών είναι απολύτως απαράδεκτη σε σχέση με την απειλή αναστολής του αναπνευστικού κέντρου. Η χρήση ατροπίνης δεν συνιστάται επίσης σε σχέση με πιθανή παραβίαση της λειτουργίας αποστράγγισης των βρόγχων λόγω αναστολής του βλεννογόνου συστήματος και αύξησης του ιξώδους της έκκρισης στους βρόγχους.

Το θειικό μαγνήσιο έχει ορισμένες ιδιότητες βρογχοδιασταλτικών, αλλά η χρήση του ως θεραπεία για την ανακούφιση των προσβολών άσθματος δεν συνιστάται..

Η επίθεση ασφυξίας συχνά συνοδεύεται από σοβαρές συναισθηματικές διαταραχές (φόβος θανάτου κ.λπ.), αλλά η χρήση ηρεμιστικών που καταστέλλουν την αναπνοή λόγω της χαλαρωτικής δράσης του κεντρικού μυός αντενδείκνυται.

Τέλος, η εσφαλμένη τακτική είναι η χρήση αμινοφυλλίνης μετά από επαρκή θεραπεία εισπνοής με β-2 αγωνιστές, καθώς και επαναλαμβανόμενες ενέσεις iv (ειδικά σε ασθενείς που λαμβάνουν παρατεταμένες θεοφυλλίνες) - ο κίνδυνος παρενεργειών (ταχυκαρδία, αρρυθμία) από αυτή τη θεραπεία υπερβαίνει το όφελος του χορήγηση αμινοφυλλίνης. Η καθυστερημένη χορήγηση γλυκοκορτικοειδών (συχνά σε ανεπαρκείς δόσεις) σε αυτήν την κατάσταση οφείλεται σε υπερβολικό φόβο για τη χρήση τους.

Η νοσηλεία ενδείκνυται για ασθενείς με σοβαρή επιδείνωση της AD και την απειλή αναπνευστικής ανακοπής. απουσία γρήγορης ανταπόκρισης στη θεραπεία με βρογχοδιαστολή ή με περαιτέρω επιδείνωση της κατάστασης του ασθενούς σε σχέση με την έναρξη της θεραπείας · με παρατεταμένη χρήση ή πρόσφατα διακοπή της χρήσης συστημικών κορτικοστεροειδών. Επίσης, οι ασθενείς που έχουν νοσηλευτεί αρκετές φορές στη μονάδα εντατικής θεραπείας κατά το τελευταίο έτος θα πρέπει να παραπεμφθούν στο νοσοκομείο. ασθενείς που δεν τηρούν το πρόγραμμα θεραπείας του άσθματος και ασθενείς με ψυχικές ασθένειες.

Ένα κλινικό παράδειγμα της αποτελεσματικότητας της θεραπείας με νεφελοποιητή.

Η πνευμονία (P) είναι μια οξεία μολυσματική ασθένεια κυρίως βακτηριακής αιτιολογίας, που χαρακτηρίζεται από εστιακές βλάβες των αναπνευστικών μερών των πνευμόνων με ενδοκυψελιδική αποβολή, που ανιχνεύεται με φυσική ή / και ακτινογραφία και εκφράζεται σε διάφορους βαθμούς εμπύρετης αντίδρασης και δηλητηρίασης..

Αιτιολογία και παθογένεση.

Π προκαλείται από μολυσματικό παράγοντα. Τις περισσότερες φορές είναι πνευμονιόκοκκοι, βάκιλος γρίπης, στρεπτόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι, μυκοπλάσματα και χλαμύδια. Η ευρεία και όχι πάντα δικαιολογημένη χρήση αντιβιοτικών, ειδικά ένα ευρύ φάσμα δράσης, οδήγησε στην επιλογή ανθεκτικών στελεχών και στην ανάπτυξη αντοχής στα αντιβιοτικά. Οι ιοί είναι επίσης ικανοί να προκαλέσουν φλεγμονώδεις αλλαγές στους πνεύμονες δρώντας στο τραχειοβρογχικό δέντρο, δημιουργώντας συνθήκες για τη διείσδυση αναπνευστικών τμημάτων των πνευμόνων από πνευμονοτροπικούς βακτηριακούς παράγοντες.

Η κύρια οδός μόλυνσης είναι η αερομεταφερόμενη οδός εισόδου παθογόνων ή η αναρρόφηση έκκρισης που περιέχει μικροοργανισμούς από την ανώτερη αναπνευστική οδό.

Λιγότερο συχνή είναι η αιματογενής οδός των παθογόνων (ενδοκαρδίτιδα της τρικυψίας βαλβίδας, σηπτική θρομβοφλεβίτιδα των πυελικών φλεβών) και η άμεση εξάπλωση λοίμωξης από γειτονικούς ιστούς (απόστημα ήπατος) ή μόλυνση με διεισδυτικά τραύματα του θώρακα.

ΚΛΙΝΙΚΗ ΕΙΚΟΝΑ ΚΑΙ ΚΑΤΑΤΑΞΗ.

Με βάση την κοινότητα (σπίτι, εξωτερικός ασθενής)

Νοσοκομείο (νοσοκομειακό, νοσοκομειακό)

Στο πλαίσιο της ανοσοανεπάρκειας

Αυτή η ταξινόμηση χρησιμοποιείται για να δικαιολογήσει την εμπειρική θεραπεία. Η λεπτομέρεια του P λαμβάνοντας υπόψη παράγοντες κινδύνου (χρόνια τοξικότητα από αλκοόλ, στο πλαίσιο της ΧΑΠ, ιογενείς λοιμώξεις, κακοήθεις και συστηματικές ασθένειες, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, προηγούμενη θεραπεία με αντιβιοτικά κ.λπ., σας επιτρέπει να λάβετε υπόψη ολόκληρο το φάσμα των πιθανών παθογόνων και αυξάνει τη στόχευση έναρξης αντιβιοτικής θεραπείας

Τι είναι οι άλφα αδρενεργικοί υποδοχείς;

Δεδομένου του κυρίαρχου εντοπισμού της δράσης, όλα τα κύρια εργαλεία που επηρεάζουν τη μετάδοση διέγερσης σε αδρενεργικές συνάψεις χωρίζονται σε 3 κύριες ομάδες:

Η αναπνευστική κατάθλιψη συνοδεύεται από μύωση και μοιάζει με τη δράση των οπιοειδών. Η θεραπεία της οξείας δηλητηρίασης περιλαμβάνει υποστήριξη εξαερισμού, τη χορήγηση ατροπίνης ή συμπαθομιμητικών για τον έλεγχο της βραδυκαρδίας και τη βολική υποστήριξη. Εάν είναι απαραίτητο, συνταγογραφείται ντοπαμίνη ή δοβουταμίνη. Για τους αγωνιστές άλφα-2, υπάρχει ένας συγκεκριμένος ανταγωνιστής - η ατιπαμεζόλη, η εισαγωγή του οποίου αντιστρέφει γρήγορα τα ηρεμιστικά και συμπαθολυτικά τους αποτελέσματα.

Οι αδρενεργικοί αγωνιστές είναι μια ομάδα φαρμάκων, το αποτέλεσμα των οποίων σχετίζεται με τη διέγερση των αδρενεργικών υποδοχέων που βρίσκονται στα εσωτερικά όργανα και τα αγγειακά τοιχώματα. Όλοι οι αδρενεργικοί υποδοχείς χωρίζονται σε διάφορες ομάδες ανάλογα με τον εντοπισμό, το μεσολαβητικό αποτέλεσμα και την ικανότητα σχηματισμού συμπλοκών με δραστικές ουσίες. Οι διεγερτικοί άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές δρουν στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς, προκαλώντας μια συγκεκριμένη απόκριση του σώματος.

Ο φυσιολογικός ρόλος των β-αδρενεργικών υποδοχέων

Σε αντίθεση με την αδρεναλίνη, που δρα άμεσα στους άλφα, βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς, υπάρχουν φάρμακα που έχουν έμμεσα φαρμακολογικά αποτελέσματα έμμεσα. Αυτά είναι τα λεγόμενα αδρενομιμητικά έμμεσης δράσης ή συμπαθομιμητικά.

Σε υψηλές δόσεις, οι άλφα2-αδρενεργικοί αγωνιστές ενεργοποιούν τους περιφερειακούς προσυναπτικούς Α2-αδρενεργικούς υποδοχείς στα άκρα των αδρενεργικών νευρώνων μέσω των οποίων η ρύθμιση της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης βασίζεται σε αρνητική ανάδραση και συνεπώς προκαλεί βραχυπρόθεσμη αύξηση της αρτηριακής πίεσης λόγω της στένωσης των αιμοφόρων αγγείων. Σε θεραπευτικές δόσεις, η επίδραση της κλονιδίνης στην πίεση δεν ανιχνεύεται, αλλά με υπερβολική δόση μπορεί να εμφανιστεί σοβαρή υπέρταση.

Διαφέρει στη χημική δομή με το HA και τη μεσατόνη. Είναι παράγωγο της ιμιδαζολίνης. Σε σύγκριση με το HA και τη μεσατόνη, προκαλεί μακρύτερο αγγειοσυσταλτικό αποτέλεσμα. Προκαλώντας έναν σπασμό των αγγείων του ρινικού βλεννογόνου, το φάρμακο μειώνει σημαντικά την έκκριση του εξιδρώματος, βελτιώνει την ευρυχωρία των αεραγωγών (άνω αναπνευστικό). Η ναφθυζίνη έχει καταθλιπτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Αδρεναλίνη

Αδρεναλίνη (αδρεναλίνη) Συνώνυμα: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine κ.λπ..

Η αδρεναλίνη βρίσκεται σε διάφορα όργανα και ιστούς, σε σημαντικές ποσότητες σχηματίζεται στον ιστό της χρωμαφίνης, ειδικά στο μυελό των επινεφριδίων.

Η αδρεναλίνη, που χρησιμοποιείται ως φαρμακευτική ουσία, λαμβάνεται από ιστό επινεφριδίων αδένων βοοειδών σφαγής ή συνθετικά.

Διατίθεται σε μορφή υδροχλωρικής επινεφρίνης και υδροτρυγικής επινεφρίνης. Σύμφωνα με τη δράση της αδρεναλίνης, το υδροτρυγικό δεν διαφέρει από την υδροχλωρική αδρεναλίνη.

Η δράση της αδρεναλίνης όταν εισάγεται στο σώμα σχετίζεται με μια επίδραση στους άλφα και τους βήτα αδρενοϋποδοχείς και από πολλές απόψεις συμπίπτει με τα αποτελέσματα της διέγερσης των συμπαθητικών νεύρων. Προκαλεί στένωση των αγγείων των οργάνων της κοιλιακής κοιλότητας, του δέρματος και των βλεννογόνων. σε μικρότερο βαθμό περιορίζει τα αγγεία του σκελετικού μυός. Η αρτηριακή πίεση αυξάνεται. Ωστόσο, η επίδραση της αδρεναλίνης σε συνδυασμό με την διέγερση των β-αδρενεργικών υποδοχέων είναι λιγότερο σταθερή από την επίδραση της νορεπινεφρίνης. Οι αλλαγές στην καρδιακή δραστηριότητα είναι πολύπλοκες: διεγείροντας τους επινεφριδιακούς υποδοχείς της καρδιάς, η αδρεναλίνη συμβάλλει σε σημαντική αύξηση και αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Ταυτόχρονα, το κέντρο των νεύρων του κόλπου είναι ενθουσιασμένο, τα οποία έχουν ανασταλτική επίδραση στην καρδιά. Ως αποτέλεσμα, η καρδιακή δραστηριότητα μπορεί να επιβραδυνθεί. Μπορεί να εμφανιστούν καρδιακές αρρυθμίες, ειδικά σε καταστάσεις υποξίας.

Η αδρεναλίνη προκαλεί χαλάρωση των μυών των βρόγχων και των εντέρων, την επέκταση των μαθητών. Υπό την επίδραση της αδρεναλίνης, εμφανίζεται αύξηση του σακχάρου στο αίμα και αύξηση του μεταβολισμού των ιστών, βελτιώνει τη λειτουργική ικανότητα των σκελετικών μυών.

Η αδρεναλίνη σε θεραπευτικές δόσεις συνήθως δεν έχει έντονη επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Ωστόσο, μπορεί να παρατηρηθούν άγχος, πονοκέφαλοι και τρόμοι. Σε ασθενείς με παρκινσονισμό, η αδρεναλίνη αυξάνει την ακαμψία και τον τρόμο.

Η αδρεναλίνη χρησιμοποιείται σε περίπτωση αναφυλακτικού σοκ, αλλεργικού οιδήματος του λάρυγγα, βρογχικού άσθματος (ανακούφιση από οξείες προσβολές), αλλεργικών αντιδράσεων που αναπτύσσονται με τη χρήση φαρμάκων και υπεργλυκαιμικού κώματος.

Συνταγογραφείτε αδρεναλίνη κάτω από το δέρμα, στους μύες και τοπικά (στους βλεννογόνους), μερικές φορές εγχέεται σε φλέβα (μέθοδος στάγδην). Σε περίπτωση οξείας καρδιακής ανακοπής, μερικές φορές χορηγείται ενδοκαρδιακό διάλυμα αδρεναλίνης. Στο εσωτερικό, η αδρεναλίνη δεν συνταγογραφείται, καθώς καταστρέφεται στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Οι θεραπευτικές δόσεις υδροχλωρικής αδρεναλίνης για παρεντερική χορήγηση είναι συνήθως για ενήλικες 0,3-0,5-0,75 ml διαλύματος 0,1% και η αδρεναλίνη υδροτρυγικού είναι η ίδια ποσότητα διαλύματος 0,18%.

Στα παιδιά, ανάλογα με την ηλικία, χορηγούνται 0,1-0,5 ml αυτών των διαλυμάτων.

Υψηλότερες δόσεις διαλύματος 0,1% υδροχλωρικής αδρεναλίνης και 0,18% διαλύματος υδροτρυγικής αδρεναλίνης για ενήλικες κάτω από το δέρμα: εφάπαξ 1 ml, 5 ml ημερησίως.

Όταν χρησιμοποιείτε αδρεναλίνη, μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία, αρρυθμίες, πόνος στην καρδιά.

Για διαταραχές του ρυθμού που προκαλούνται από την αδρεναλίνη, συνταγογραφούνται βήτα-αποκλειστές.

Η αδρεναλίνη αντενδείκνυται σε υπέρταση, σοβαρή αθηροσκλήρωση, ανευρύσματα, θυρεοτοξίκωση, σακχαρώδη διαβήτη, εγκυμοσύνη. Μην χρησιμοποιείτε αδρεναλίνη για αναισθησία με φθοροτάνιο, κυκλοπροπάνιο, χλωροφόρμιο (λόγω της εμφάνισης αρρυθμιών).

Μορφή απελευθέρωσης υδροχλωρικής αδρεναλίνης: σε φιαλίδια των 10 ml διαλύματος 0,1% για εξωτερική χρήση και σε αμπούλες 1 ml ενέσιμου διαλύματος 0,1%. υδροτρυγική αδρεναλίνη: σε αμπούλες 1 ml 0,18% ενέσιμο διάλυμα και σε φιάλες των 10 ml 0,18% διαλύματος για εξωτερική χρήση.

Αποθήκευση: Λίστα Β. Σε δροσερό, σκοτεινό μέρος.

Δημοφιλείς επιλογές χορδών Alpha

Ultracain - οδηγίες χρήσης στην οδοντιατρική, σύνθεση, ενδείξεις, παρενέργειες, ανάλογα και τιμή Symbicort - οδηγίες χρήσης, μορφή απελευθέρωσης, ανάλογα Τι είναι τα κορτικοστεροειδή - μια λίστα φαρμάκων, μηχανισμός δράσης και ενδείξεις χρήσης, αντενδείξεις

Αγγειοσυσταλτικό φάρμακο με βάση την τετραζολίνη που χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία. Υπό την επιρροή του, ο μαθητής διαστέλλεται, μειώνει το οίδημα του επιπεφυκότος και μειώνει την παραγωγή ενδοφθάλμιου υγρού. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της αλλεργικής επιπεφυκίτιδας, με τις μηχανικές, φυσικές ή χημικές επιδράσεις ξένων παραγόντων στη βλεννογόνο μεμβράνη των βλεφάρων.

Προσροφητικοί παράγοντες

Διάφορες χημικές ενώσεις προσροφώνται στην επιφάνειά τους · επομένως, όταν εφαρμόζονται σε κατεστραμμένες περιοχές του δέρματος και των βλεννογόνων, μειώνεται ο κνησμός και ο πόνος (Εικ. 8). Όταν λαμβάνονται από το στόμα, δεσμεύουν, μειώνουν την απορρόφηση και επιταχύνουν την απέκκριση μικροβιακών τοξινών, τοξικών ουσιών και αερίων από το γαστρεντερικό σωλήνα..

Σύκο. 8. Ο μηχανισμός δράσης των προσροφητικών παραγόντων

Ενεργός άνθρακας: Carbo activatus

Η πρώτη ύλη για την παραγωγή ενεργού άνθρακα είναι ο άνθρακας, τα φυτικά υλικά (κάρβουνο, τύρφη, πριονίδι, εν συντομία). Έχει μεγάλη επιφανειακή δραστηριότητα, είναι ικανό να προσροφά αέρια, αλκαλοειδή, τοξίνες κ.λπ..

  1. Δυσπεψία, μετεωρισμός.
  2. Δηλητηρίαση.
  3. Δηλητηρίαση με αλκαλοειδή και άλατα βαρέων μετάλλων.
  1. Δυσκοιλιότητα ή διάρροια.
  2. Εξάντληση του σώματος με βιταμίνες, λίπη, πρωτεΐνες.
  3. Μαύρο σκαμνί.
  1. Γαστρικό έλκος.
  2. Γαστρική αιμορραγία.

Πυριτικό μαγνήσιο. Έχει μια απορροφητική και περιβάλλουσα επίδραση. Πολύ λεπτή σκόνη, σχεδόν αδιάλυτη στο νερό και σε άλλους διαλύτες. Χρησιμοποιείται για σκόνες (για δερματικές παθήσεις), καθώς και για την παρασκευή πάστες και δισκίων.

Είναι προϊόν επεξεργασίας λιγνίνης, δεν σκοτώνει τα μικρόβια, αλλά τα προσροφά ενεργά μαζί με τοξίνες από το γαστρεντερικό σωλήνα.

  1. Υπεροξική γαστρίτιδα.
  2. Διαταραχές υδατανθράκων.

Άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές: σύντομη περιγραφή, εφαρμογή, αρχή δράσης

Οι αδρενεργικοί αγωνιστές είναι μια ομάδα φαρμάκων, το αποτέλεσμα των οποίων σχετίζεται με τη διέγερση των αδρενεργικών υποδοχέων που βρίσκονται στα εσωτερικά όργανα και τα αγγειακά τοιχώματα. Όλοι οι αδρενεργικοί υποδοχείς χωρίζονται σε διάφορες ομάδες ανάλογα με τον εντοπισμό, το μεσολαβητικό αποτέλεσμα και την ικανότητα σχηματισμού συμπλοκών με δραστικές ουσίες. Οι διεγερτικοί άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές δρουν στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς, προκαλώντας μια συγκεκριμένη απόκριση του σώματος.

Τι είναι οι άλφα αδρενεργικοί υποδοχείς;

Οι Α1-αδρενεργικοί υποδοχείς εντοπίζονται στις επιφανειακές μεμβράνες των κυττάρων, στην περιοχή των συνάψεων, αντιδρούν στη νορεπινεφρίνη, η οποία εκκρίνεται από τις νευρικές απολήξεις των μεταγλαγγικών νευρώνων του συμπαθητικού νευρικού συστήματος. Εντοπισμένος στις αρτηρίες μικρού διαμετρήματος. Η διέγερση των υποδοχέων προκαλεί αγγειακό σπασμό, υπέρταση, μειωμένη διαπερατότητα του αρτηριακού τοιχώματος, μείωση των εκδηλώσεων φλεγμονωδών αντιδράσεων στο σώμα.

Οι Α2-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται έξω από τις συνάψεις και στην προσυναπτική κυτταρική μεμβράνη. Αντιδράστε στις επιδράσεις της νορεπινεφρίνης και της επινεφρίνης. Η διέγερση των υποδοχέων προκαλεί αντίστροφη αντίδραση, η οποία εκδηλώνεται με υπόταση και χαλάρωση των αιμοφόρων αγγείων.

Αναρροφητική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα

Η αδρεναλίνη έχει ασθενή επίδραση στη λειτουργία του εγκεφάλου, καθώς έχει ένα πολικό μόριο που διεισδύει ελάχιστα στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου. Εισέρχεται επιλεκτικά στο μυελό oblongata και στον υποθάλαμο.

15 σελ., 7143 λέξεις

Το άγχος και οι επιπτώσεις του στο αυτόνομο νευρικό σύστημα

... η ποσότητα της αδρεναλίνης στο αίμα αυξάνεται. Η αδρεναλίνη έχει πολύ διαφορετική επίδραση στη δραστηριότητα του σώματος, παρόμοια με την επίδραση του συμπαθητικού νευρικού... πιο συχνά υπήρξαν περιπτώσεις προσωρινής επιβράδυνσης της καρδιάς και απότομες αλλαγές στην αγωγή του δέρματος, περισσότερες... (αναμνήσεις, φαντασία), αντίστοιχα, το ερέθισμα περνά τη φάση της περιφερικής αισθητικής αντίληψης. Με συμπτωματικό ερεθιστικό...

Η αδρεναλίνη τονώνει το αναπνευστικό κέντρο του μυελό oblongata, διεγείρει το κέντρο παραγωγής θερμότητας του υποθάλαμου, σε μεγάλες δόσεις προκαλεί πονοκέφαλο, φόβο, άγχος, τρόμο, έμετο.

Γενικές πληροφορίες για τα αδρενομιμητικά

Οι άλφα και οι βήτα αδρενεργικοί αγωνιστές, οι οποίοι συνδέονται ανεξάρτητα με υποδοχείς ευαίσθητους σε αυτούς και προκαλούν την επίδραση της αδρεναλίνης ή της νορεπινεφρίνης, καλούνται παράγοντες άμεσης δράσης..

Το αποτέλεσμα της επίδρασης των ναρκωτικών μπορεί επίσης να προκύψει μέσω έμμεσης δράσης, η οποία εκδηλώνεται με διέγερση της παραγωγής των δικών τους μεσολαβητών, αποτρέπει την καταστροφή τους και συμβάλλει στην αύξηση της συγκέντρωσης στα νευρικά άκρα.

Τα αδρενομιμητικά συνταγογραφούνται στις ακόλουθες συνθήκες:

  • καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρή υπόταση, κατάρρευση, σοκ, καρδιακή ανακοπή
  • βρογχικό άσθμα, βρογχόσπασμος
  • αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
  • φλεγμονώδεις ασθένειες των βλεννογόνων των ματιών και της μύτης
  • υπογλυκαιμικό κώμα;
  • τοπική αναισθησία.

γενικές πληροφορίες

Στο ανθρώπινο σώμα, όλα τα εσωτερικά όργανα, οι ιστοί είναι εξοπλισμένοι με υποδοχείς άλφα και βήτα, οι οποίοι είναι ειδικά μόρια πρωτεΐνης στις κυτταρικές μεμβράνες.

Αγωνιστές υποδοχέα άλφα - συμπαθομιμητικά που συστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, σταματούν το πρήξιμο, διεγείρουν τη σύνθεση πρωτεϊνών.

Β-αδρενεργικοί αγωνιστές - αυξάνουν τη δύναμη και τη συχνότητα των συσπάσεων της καρδιάς, της αρτηριακής πίεσης, χαλαρώνουν τους λείους μυς των βρόγχων, τον αυλό των τριχοειδών.

Αδρενομιμητικά άλφα

Η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει επιλεκτικά φάρμακα (δράση σε έναν τύπο υποδοχέα) και μη επιλεκτικά (διέγερση των υποδοχέων Α1 και Α2). Ο μη επιλεκτικός άλφα-αδρενεργικός αγωνιστής αντιπροσωπεύεται άμεσα από τη νορεπινεφρίνη, η οποία διεγείρει τους β-υποδοχείς.

Οι άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές που επηρεάζουν τους υποδοχείς Α1 είναι αντι-σοκ φάρμακα που χρησιμοποιούνται για απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν τοπικά, προκαλώντας στένωση των αρτηρίων, η οποία είναι αποτελεσματική για το γλαύκωμα ή την αλλεργική ρινίτιδα. Διάσημα φάρμακα της ομάδας:

Οι άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές που επηρεάζουν τους υποδοχείς a2 είναι πιο γνωστοί στο ευρύ κοινό λόγω της ευρείας χρήσης τους. Δημοφιλείς εκπρόσωποι είναι η ξυλομεταζολίνη, η Nazol, η Sanorin και η Vizin. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία φλεγμονωδών παθήσεων των ματιών και της μύτης (επιπεφυκίτιδα, ρινίτιδα, ιγμορίτιδα).

Τα φάρμακα είναι γνωστά για την αγγειοσυσταλτική δράση τους, η οποία εξαλείφει τη ρινική συμφόρηση. Η χρήση χρημάτων πρέπει να πραγματοποιείται μόνο υπό την επίβλεψη ειδικού, καθώς η παρατεταμένη ανεξέλεγκτη χορήγηση μπορεί να προκαλέσει ανάπτυξη αντοχής στα φάρμακα και ατροφία της βλεννογόνου μεμβράνης.

Στα μικρά παιδιά συνταγογραφούνται επίσης φάρμακα που περιέχουν άλφα-αδρενεργικούς αγωνιστές. Τα φάρμακα σε αυτήν την περίπτωση έχουν χαμηλότερη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας. Οι ίδιες μορφές χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ατόμων με διαβήτη και υπέρταση.

Οι άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές που διεγείρουν τους υποδοχείς a2 περιλαμβάνουν φάρμακα με κεντρική δράση (Methyldopa, Klofelin, Katapresan). Η δράση τους έχει ως εξής:

  • αντιυπερτασική δράση;
  • μειωμένος καρδιακός ρυθμός
  • ηρεμιστικό αποτέλεσμα;
  • μικρή αναισθησία
  • μείωση της έκκρισης των δακρυϊκών και σιελογόνων αδένων.
  • μείωση της έκκρισης νερού στο λεπτό έντερο.

Χρησιμοποιώντας

Οι άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές χρησιμοποιούνται στην ιατρική ως έκτακτη ανάγκη και ως τοπικοί αγγειοσυσταλτικοί.


Σχέδιο δράσης των βρογχοδιασταλτικών των αδρενεργικών αγωνιστών

Οι α1-αδρενεργικοί αγωνιστές άμεσης δράσης περιλαμβάνουν τη φαινυλεφρίνη (Mesatone), ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται ενεργά σε ένα νοσοκομείο λόγω της ικανότητάς του να αυξάνει γρήγορα την αρτηριακή πίεση. Έμμεσα μειώνει τη συχνότητα των συσπάσεων της καρδιάς. Επίσης, το φάρμακο χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία λόγω της επέκτασης του μαθητή. Η φαινυλεφρίνη χρησιμοποιείται συχνά ως τοπικό αγγειοσυσταλτικό, για παράδειγμα, για τη θεραπεία της ρινίτιδας..

Μεταξύ των α2-αδρενεργικών αγωνιστών, διακρίνονται τα παρασκευάσματα τοπικής και κεντρικής δράσης. Τα τοπικά χρησιμοποιούμενα φάρμακα περιλαμβάνουν την οξυμεθαζολίνη, την ξυλομεταζολίνη και τη ναζαζολίνη. Χρησιμοποιούνται για να περιορίσουν τα αιμοφόρα αγγεία και να μειώσουν το πρήξιμο του βλεννογόνου στη ρινίτιδα διαφόρων αιτιολογιών. Ωστόσο, δεν πρέπει να συνταγογραφούνται για μεγάλο χρονικό διάστημα, επειδή με αύξηση της διάρκειας της χορήγησης, εμφανίζεται μείωση της αποτελεσματικότητας. Ένα παράδειγμα ενός φαρμάκου με κεντρική δράση είναι η κλονιδίνη, η οποία επηρεάζει το αγγειοκινητικό κέντρο του εγκεφάλου, αναστέλλοντας τη λειτουργία του. Επομένως, υπάρχει μείωση των συστολών της καρδιάς, αγγειοδιαστολή και, ως αποτέλεσμα, μείωση της πίεσης. Λόγω της μείωσης της έκκρισης του ενδοφθάλμιου υγρού, η κλονιδίνη συνταγογραφείται στη θεραπεία του γλαυκώματος.

Οι β-αδρενεργικοί αγωνιστές είναι αναπόσπαστα συστατικά των θεραπευτικών αγωγών για καρδιακή ανεπάρκεια, άσθμα και έκτακτη καρδιακή ανακοπή.

Ένας εντυπωσιακός εκπρόσωπος της β1-ΑΜ είναι η δοβουταμίνη (Dobutrex). Το κύριο αποτέλεσμα είναι η αύξηση του καρδιακού ρυθμού, η οποία επηρεάζει θετικά την πορεία της καρδιακής ανεπάρκειας. Μια παρενέργεια της λήψης αυτού του φαρμάκου μπορεί να είναι ένας πιεστικός καρδιακός πόνος που εμφανίζεται λόγω της αυξημένης ανάγκης για παροχή οξυγόνου.

Η μεγαλύτερη κατανομή του β2-ΑΜ ήταν στην πνευμονολογία λόγω της ικανότητάς τους να επεκτείνουν τους βρόγχους. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας περιλαμβάνουν σαλβουταμόλη, σαλμετερόλη, φαινοτερόλη και άλλα. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται ως σπρέι για την ανακούφιση του βρογχόσπασμου στο βρογχικό άσθμα και την απόφραξη των πνευμόνων, καθώς και για την πρόληψη του βρογχόσπασμου. Μια συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια είναι ένας γρήγορος καρδιακός παλμός. Μερικές φορές τα αδρενομιμητικά αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται για να χαλαρώσουν τη μήτρα σε καταστάσεις που απειλούν μια αποβολή.

Οι μη επιλεκτικοί αδρενεργικοί αγωνιστές δρουν στους α και β αδρενεργικούς υποδοχείς. Τέτοια φάρμακα περιλαμβάνουν νορεπινεφρίνη (νορεπινεφρίνη) και επινεφρίνη (επινεφρίνη). Οι κύριες επιδράσεις της νορεπινεφρίνης είναι η μικρή αύξηση της πίεσης, η αύξηση της δύναμης και η μείωση του αριθμού των καρδιακών συσπάσεων. Τις περισσότερες φορές, αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για να αυξήσει γρήγορα την πίεση και να παρέχει επείγουσα βοήθεια στον ασθενή. Η αδρεναλίνη δρα αυξάνοντας την ένταση και τη συχνότητα των συσπάσεων της καρδιάς. Χρησιμοποιείται επίσης σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης με καρδιακή ανακοπή, στην οφθαλμολογία..


Πίνακας ταξινόμησης αδρενομιμητικών

Μεσάτον

Φάρμακο με βάση την υδροχλωρική φαινυλεφρίνη που προκαλεί υψηλή αρτηριακή πίεση. Η χρήση του απαιτεί ακριβή δοσολογία, καθώς είναι δυνατή μια αντανακλαστική μείωση του καρδιακού ρυθμού. Το "Mesatone" αυξάνει την πίεση απαλά σε σύγκριση με άλλα φάρμακα, αλλά το αποτέλεσμα είναι μεγαλύτερο.

Ενδείξεις για τη χρήση του προϊόντος:

  • αρτηριακή υπόταση, κατάρρευση
  • προετοιμασία για χειρουργική επέμβαση
  • αγγειοκινητική ρινίτιδα
  • τοπική αναισθησία
  • δηλητηρίαση διαφόρων αιτιολογιών.

Η ανάγκη για άμεσα αποτελέσματα απαιτεί ενδοφλέβια χορήγηση. Το φάρμακο εγχέεται επίσης στον μυ, υποδορίως, ενδορινικά..

"Ξυλομεταζολίνη"

Ένα φάρμακο που έχει την ίδια δραστική ουσία, το οποίο είναι μέρος των "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "For carry". Χρησιμοποιείται στην τοπική θεραπεία οξείας μολυσματικής ρινίτιδας, ιγμορίτιδας, γύρινσης, μέσης ωτίτιδας, σε προετοιμασία χειρουργικών ή διαγνωστικών διαδικασιών για τη ρινική κοιλότητα.

Διατίθεται σε μορφή σπρέι, σταγόνες και τζελ για ενδορινικές εφαρμογές. Το σπρέι επιτρέπεται για χρήση από παιδιά ηλικίας 12 ετών. Συνιστάται με προσοχή στις ακόλουθες συνθήκες:

  • στηθάγχη;
  • περίοδο γαλουχίας ·
  • νόσο του θυρεοειδούς;
  • υπερπλασία του προστάτη;
  • Διαβήτης;
  • εγκυμοσύνη.

Κλοφελίν

Το φάρμακο είναι ένας άλφα-αδρενεργικός αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της Klofelin βασίζεται στην διέγερση των α2-αδρενεργικών υποδοχέων, με αποτέλεσμα τη μείωση της πίεσης, την ανάπτυξη ελαφρού αναλγητικού και ηρεμιστικού αποτελέσματος.

Χρησιμοποιείται ευρέως σε διάφορες μορφές υπέρτασης, υπερτασικής κρίσης, για την ανακούφιση από επίθεση γλαυκώματος, σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία ναρκωτικών και τοξικομανίας.

Η «κλονιδίνη» αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ωστόσο, σε περίπτωση σοβαρής κύησης στα μεταγενέστερα στάδια, όταν το όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του κινδύνου βλάβης στο έμβρυο, μικρές δόσεις του φαρμάκου μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.

Τι είναι τα μη επιλεκτικά αδρενομιμητικά?

Τα παρασκευάσματα αυτής της φόρμας έχουν την ιδιότητα διέγερσης αμφότερων των υποδοχέων άλφα και βήτα, προκαλώντας μια σειρά από αποκλίσεις στους περισσότερους ιστούς του σώματος. Ένας μη επιλεκτικός αδρενεργικός αγωνιστής είναι η αδρεναλίνη, καθώς και η νορεπινεφρίνη.

Οι κύριες ενέργειές του που επηρεάζουν τη δομή ενός ατόμου είναι:

  • Η στένωση των αγγειακών τοιχωμάτων των δερματικών αγγείων και των βλεννογόνων, η επέκταση των τοιχωμάτων των εγκεφαλικών αγγείων, των μυϊκών ιστών και των αιμοφόρων αγγείων της καρδιακής δομής.
  • Αύξηση του αριθμού της συσταλτικής λειτουργίας και της δύναμης των συσπάσεων του καρδιακού μυός.
  • Αυξάνοντας τη διάσταση των βρόγχων, τη μείωση του σχηματισμού βλεννογόνων εκκρίσεων από τους αδένες των βρόγχων, την απομάκρυνση των πρησμάτων.

Αυτός ο μη επιλεκτικός αδρενεργικός αγωνιστής χρησιμοποιείται όταν παρέχει επείγουσα φροντίδα κατά τη διάρκεια αλλεργιών, καταστάσεων σοκ, όταν σταματά τις συστολές της καρδιάς, κώμα υπογλυκαιμικής φύσης. Η αδρεναλίνη προστίθεται στα αναισθητικά για να αυξήσει τη διάρκεια των επιδράσεών τους..

Η νορεπινεφρίνη βοηθά στην αύξηση της δύναμης συστολής του καρδιακού μυός, στη στενότητα των αιμοφόρων αγγείων και στην αύξηση του ρυθμού της αρτηριακής πίεσης, αλλά ο αριθμός των συστολών του μυοκαρδίου μπορεί να μειωθεί, που προκαλείται από τη διέγερση άλλων κυτταρικών υποδοχέων καρδιακών ιστών.

Ωστόσο, πρέπει να δίνεται προσοχή, καθώς υπάρχει κίνδυνος εξέλιξης υποτονικής κρίσης, νεφρικής ανεπάρκειας (σε περίπτωση υπερδοσολογίας), θανάτου ιστού του δέρματος στο σημείο της ένεσης και στένωσης μικρών τριχοειδών αγγείων. Αδρεναλίνη και νορεπινεφρίνη


Αδρεναλίνη και νορεπινεφρίνη

Υπερδοσολογία άλφα-αδρενεργικών αγωνιστών

Η υπερδοσολογία εκδηλώνεται με επίμονες αλλαγές που χαρακτηρίζουν τις επιδράσεις των άλφα-αδρενεργικών αγωνιστών. Ο ασθενής ανησυχεί για την υψηλή αρτηριακή πίεση, έναν αυξημένο καρδιακό ρυθμό με διαταραχές του ρυθμού. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, μπορεί να εμφανιστεί εγκεφαλικό ή πνευμονικό οίδημα..

Η θεραπεία υπερδοσολογίας συνίσταται στη χρήση των ακόλουθων ομάδων φαρμάκων:

  1. Τα περιφερικά συμπαθολυτικά διαταράσσουν τη μετάδοση των νευρικών παλμών στην περιφέρεια και στο νευρικό σύστημα. Έτσι, η πίεση μειώνεται, ο καρδιακός ρυθμός και η περιφερειακή αντίσταση μειώνονται..
  2. Οι ανταγωνιστές ασβεστίου στοχεύουν στον αποκλεισμό της ροής ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα. Ο καρδιακός μυς μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου, η συσταλτικότητα μειώνεται, η χαλάρωση κατά τη διάρκεια της περιόδου διαστολής βελτιώνεται, όλες οι αρτηριακές ομάδες επεκτείνονται.
  3. Τα μυοτροπικά φάρμακα συμβάλλουν στη χαλάρωση των λείων μυών, συμπεριλαμβανομένου του μυϊκού τοιχώματος των αιμοφόρων αγγείων.

Οι άλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές, η χρήση των οποίων έχει μια μεγάλη ομάδα ενδείξεων, απαιτούν προσεκτική επιλογή της δοσολογίας, παρακολούθηση του ηλεκτροκαρδιογραφήματος, αρτηριακή πίεση, περιφερικό αίμα.

Φαρμακολογικές επιδράσεις [επεξεργασία | επεξεργασία κωδικού]

Τα αδρενομιμητικά αυξάνουν την περιεκτικότητα των ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα, έχουν cAMP, έχουν θετικά ινοτροπικά, χρονοτροπικά, μπατμοτροπικά, δρομοτροπικά και αγγειοδιασταλτικά [η πηγή δεν προσδιορίζεται 1060 ημέρες

] εφέ. Παρενέργειες - διέγερση, τρόμος των άκρων, αρτηριακή υπέρταση, κοιλιακή εξωσυστόλη, παροξυσμική ταχυκαρδία, σύνδρομο διαλείπουσας χωλότητας, ναυτία, έμετος. Εξαρτώνται από τη δόση..

Τα αδρενομιμητικά είναι μια αρκετά μεγάλη ομάδα φαρμακολογικών παραγόντων που διεγείρουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων και των ιστών των οργάνων.

Η αποτελεσματικότητα των αποτελεσμάτων τους έγκειται στην διέγερση των πρωτεϊνικών μορίων, η οποία οδηγεί σε αλλαγή στις μεταβολικές διεργασίες και στις αποκλίσεις στη λειτουργία μεμονωμένων οργάνων και δομών.

Είναι Σημαντικό Να Γνωρίζετε Αγγειίτιδα