Μια πλήρης επισκόπηση όλων των τύπων αποκλεισμών αδρενεργικών: επιλεκτικοί, μη επιλεκτικοί, άλφα, βήτα

Από αυτό το άρθρο θα μάθετε: ποιοι είναι οι αδρενεργικοί αποκλειστές, σε ποιες ομάδες χωρίζονται. Ο μηχανισμός της δράσης τους, ενδείξεις, κατάλογος αδρενεργικών φαρμάκων αποκλεισμού.

Ο συγγραφέας του άρθρου: Alexander Burguta, μαιευτήρας-γυναικολόγος, τριτοβάθμια ιατρική εκπαίδευση με πτυχίο Γενικής Ιατρικής.

Τα αδρενολυτικά (αδρενεργικοί αποκλειστές) είναι μια ομάδα φαρμάκων που μπλοκάρουν τους νευρικούς παλμούς που ανταποκρίνονται στη νορεπινεφρίνη και την αδρεναλίνη. Το φαρμακευτικό αποτέλεσμα σε αυτά είναι το αντίθετο της δράσης της αδρεναλίνης και της νορεπινεφρίνης στο σώμα. Το όνομα αυτής της φαρμακευτικής ομάδας μιλά από μόνη της - τα φάρμακα που περιλαμβάνονται σε αυτήν "διακόπτουν" τη δράση των αδρενεργικών υποδοχέων που βρίσκονται στην καρδιά και στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων.

Τέτοια φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως στην καρδιολογική και θεραπευτική πρακτική για τη θεραπεία αγγειακών και καρδιακών παθήσεων. Συχνά, οι καρδιολόγοι τους συνταγογραφούν σε ηλικιωμένους που έχουν διαγνωστεί με αρτηριακή υπέρταση, καρδιακές αρρυθμίες και άλλες καρδιαγγειακές παθολογίες..

Ταξινόμηση των αδρενεργικών αποκλειστών

Υπάρχουν 4 τύποι υποδοχέων στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων: βήτα-1, βήτα-2, άλφα-1, άλφα-2-αδρενεργικοί υποδοχείς. Τα πιο συνηθισμένα είναι άλφα και βήτα αδρεναλο αποκλειστές, τα οποία «απενεργοποιούν» τους αντίστοιχους υποδοχείς αδρεναλίνης. Υπάρχουν επίσης άλφα βήτα αποκλειστές που αποκλείουν ταυτόχρονα όλους τους υποδοχείς.

Οι παράγοντες κάθε ομάδας μπορούν να είναι επιλεκτικοί, διακόπτοντας επιλεκτικά μόνο έναν τύπο υποδοχέα, για παράδειγμα, το άλφα-1. Και μη επιλεκτικό με ταυτόχρονο αποκλεισμό και των δύο τύπων: βήτα-1 και -2 ή άλφα-1 και άλφα-2. Για παράδειγμα, επιλεκτικοί βήτα-αποκλειστές μπορούν να επηρεάσουν μόνο το beta-1.

Τύποι αποκλεισμών άλφαΤύποι β-αποκλειστών
Alpha-1-αποκλειστέςΕπιλεκτικοί αποκλειστές beta-1
Αποκλειστές Alpha 2Μη επιλεκτικοί αναστολείς βήτα-1,2 υποδοχέων
Alpha-1 και -2-αποκλειστές

Γενικός μηχανισμός δράσης των αδρενεργικών αποκλειστών

Όταν η νορεπινεφρίνη ή η αδρεναλίνη απελευθερώνεται στην κυκλοφορία του αίματος, οι αδρενεργικοί υποδοχείς αντιδρούν αμέσως επικοινωνώντας με αυτό. Ως αποτέλεσμα αυτής της διαδικασίας, εμφανίζονται τα ακόλουθα αποτελέσματα στο σώμα:

  • τα αγγεία στενεύουν.
  • ο παλμός επιταχύνεται.
  • αυξάνεται η αρτηριακή πίεση
  • Τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα αυξάνονται.
  • οι βρόγχοι επεκτείνονται.

Εάν υπάρχουν ορισμένες ασθένειες, για παράδειγμα αρρυθμία ή υπέρταση, τότε τέτοια αποτελέσματα είναι ανεπιθύμητα για ένα άτομο, επειδή μπορεί να προκαλέσουν υπερτασική κρίση ή υποτροπή της νόσου. Οι αδρενεργικοί αποκλειστές «απενεργοποιούν» αυτούς τους υποδοχείς, επομένως, ενεργούν ακριβώς αντίθετα:

  • διαστολή των αιμοφόρων αγγείων?
  • Μειώστε τον καρδιακό ρυθμό
  • αποτρέψτε την αύξηση του σακχάρου στο αίμα?
  • Περιορίστε τον αυλό των βρόγχων.
  • χαμηλή πίεση αίματος.

Αυτές είναι κοινές δράσεις χαρακτηριστικές όλων των τύπων φαρμάκων από την ομάδα των αδρενολυτικών. Αλλά τα φάρμακα χωρίζονται σε υποομάδες ανάλογα με την επίδραση σε ορισμένους υποδοχείς. Οι ενέργειές τους είναι ελαφρώς διαφορετικές..

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες

Συχνές για όλους τους αδρενεργικούς αποκλειστές (άλφα, βήτα) είναι:

  1. Πονοκέφαλο.
  2. Γρήγορη κόπωση.
  3. Υπνηλία.
  4. Ζάλη.
  5. Αυξημένη νευρικότητα.
  6. Η βραχυπρόθεσμη λιποθυμία είναι δυνατή..
  7. Διαταραχές του φυσιολογικού στομάχου και της πέψης.
  8. Αλλεργικές αντιδράσεις.

Εφόσον τα φάρμακα από διαφορετικές υποομάδες έχουν ελαφρώς διαφορετικά θεραπευτικά αποτελέσματα, οι ανεπιθύμητες συνέπειες της λήψης τους διαφέρουν επίσης.

Γενικές αντενδείξεις για επιλεκτικούς και μη επιλεκτικούς βήτα-αποκλειστές:

  • βραδυκαρδία;
  • σύνδρομο αδύναμου κόλπου
  • οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
  • κολποκοιλιακό και σινοαττρικό μπλοκ.
  • υπόταση;
  • αποζημιωμένη καρδιακή ανεπάρκεια
  • αλλεργικός στα συστατικά του φαρμάκου.

Οι μη επιλεκτικοί αναστολείς δεν μπορούν να ληφθούν με βρογχικό άσθμα και εξαλειφόμενη αγγειακή νόσο, επιλεκτική - με παθολογία περιφερικής κυκλοφορίας.

Κάντε κλικ στη φωτογραφία για μεγέθυνση

Τέτοια φάρμακα πρέπει να συνταγογραφούνται από καρδιολόγο ή θεραπευτή. Η ανεξάρτητη ανεξέλεγκτη πρόσληψη μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές συνέπειες έως το θάνατο λόγω καρδιακής ανακοπής, καρδιογενετικού ή αναφυλακτικού σοκ..

Άλφα αποκλειστές

υποκρίνομαι

Οι αδρενεργικοί αποκλειστές των υποδοχέων άλφα-1 διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία στο σώμα: περιφερικά - παρατηρούνται από ερυθρότητα του δέρματος και των βλεννογόνων. εσωτερικά όργανα - ιδίως τα έντερα με τα νεφρά. Λόγω αυτού, αυξάνεται η ροή του περιφερικού αίματος, βελτιώνεται η μικροκυκλοφορία των ιστών. Η περιφερική αγγειακή αντίσταση μειώνεται και η πίεση μειώνεται και χωρίς αντανακλαστικό καρδιακό παλμό.

Μειώνοντας την επιστροφή του φλεβικού αίματος στον κόλπο και επεκτείνοντας την "περιφέρεια", το φορτίο στην καρδιά μειώνεται σημαντικά. Λόγω της ευκολίας της εργασίας του, ο βαθμός υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, ο οποίος είναι χαρακτηριστικός για υπερτασικούς ασθενείς και ηλικιωμένους με καρδιακά προβλήματα, μειώνεται.

  • Επηρεάζει το μεταβολισμό του λίπους. Τα άλφα-ΑΒ χαμηλώνουν τα τριγλυκερίδια, «κακή» χοληστερόλη και αυξάνουν τις λιποπρωτεΐνες υψηλής πυκνότητας. Αυτό το πρόσθετο αποτέλεσμα είναι καλό για άτομα που πάσχουν από υπέρταση που προκαλείται από αθηροσκλήρωση..
  • Επηρεάζει το μεταβολισμό των υδατανθράκων. Όταν παίρνετε φάρμακα, αυξάνεται η ευαισθησία των κυττάρων με ινσουλίνη. Εξαιτίας αυτού, η γλυκόζη απορροφάται ταχύτερα και αποτελεσματικότερα, πράγμα που σημαίνει ότι το επίπεδό της δεν αυξάνεται στο αίμα. Αυτή η δράση είναι σημαντική για τους διαβητικούς στους οποίους οι άλφα-αναστολείς μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα..
  • Μειώστε τη σοβαρότητα των σημείων φλεγμονής στο ουρογεννητικό σύστημα. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται με επιτυχία για την υπερπλασία του προστάτη για την εξάλειψη ορισμένων χαρακτηριστικών συμπτωμάτων: μερική εκκένωση της ουροδόχου κύστης, καύση στην ουρήθρα, συχνή και νυχτερινή ούρηση.

Οι αναστολείς των υποδοχέων α-αδρεναλίνης άλφα-2 έχουν το αντίθετο αποτέλεσμα: συστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία και αυξάνουν την αρτηριακή πίεση. Ως εκ τούτου, στην καρδιολογική πρακτική δεν χρησιμοποιούνται. Αλλά αντιμετωπίζουν με επιτυχία την ανικανότητα στους άνδρες.

Κατάλογος φαρμάκων

Ο πίνακας παρέχει μια λίστα με διεθνή ονόματα γενικών φαρμάκων από την ομάδα αποκλεισμού υποδοχέα άλφα..

Άλφα-1 αδρενεργικοί παράγοντες αποκλεισμούAlpha-2 αδρενεργικά φάρμακα αποκλεισμούΛίστα alpha-1, -2-blockers
ΔοξαζοσίνηΓιοχίμπινΝικεργολίνη
ΑλφουζοσίνηΦεντολαμίνη
ΣιλοζοζίνηΔιυδροεργοτοξίνη
ΤεραζοσίνηΠροποξάνη
ΤαμσουλοσίνηΔιυδροεργοταμίνη
Πραζοσίνη
Ουραπιδίλη

Ενδείξεις χρήσης

Δεδομένου ότι η επίδραση των ναρκωτικών από αυτήν την υποομάδα στα αγγεία είναι κάπως διαφορετική, το πεδίο εφαρμογής τους είναι επίσης διαφορετικό.

Ενδείξεις για το διορισμό των alpha-1-αποκλειστώνΕνδείξεις για άλφα-1, -2-αποκλειστές
Αρτηριακή υπέρτασηΔιατροφικές διαταραχές στους μαλακούς ιστούς των άκρων - έλκος λόγω πληγών πίεσης, κρυοπαγήματος, με θρομβοφλεβίτιδα, σοβαρή αθηροσκλήρωση
Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια με υπερτροφία του μυοκαρδίουΔιαταραχές της περιφερικής ροής του αίματος - διαβητική μικροαγγειοπάθεια, ενδοαρτηρίτιδα, ασθένεια Renault, ακροκυάνωση
Προπλατική υπερπλασίαΗμικρανία
Διακοπή των επιπτώσεων ενός εγκεφαλικού επεισοδίου
Γεροντική άνοια
Αποτυχία της αιθουσαίας συσκευής λόγω προβλημάτων με τα αγγεία
Δυστροφία του κερατοειδούς
Εξάλειψη εκδηλώσεων νευρογενούς ουροδόχου κύστης
Προστατίτιδα

Οπτική νευροπάθεια

Υπάρχει μια ένδειξη για τους αποκλειστές άλφα-2 - στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες.

Παρενέργειες των Alpha Adrenolytics

Εκτός από τις συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται παραπάνω στο άρθρο, αυτά τα φάρμακα έχουν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

Παρενέργειες των αναστολέων άλφα-1Ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη αναστολέων άλφα-2 υποδοχέωνΠαρενέργειες από άλφα-1, -2-αποκλειστές
ΠρήξιμοΑύξηση της αρτηριακής πίεσηςΑπώλεια όρεξης
Ισχυρή μείωση της αρτηριακής πίεσηςΗ εμφάνιση άγχους, ευερεθιστότητας, ευερεθιστότητας, σωματικής άσκησηςΑυπνία
Αρρυθμία, ταχυκαρδίαΤρόμος (τρέμουλο στο σώμα)Ιδρώνοντας
Δυσκολία στην αναπνοήΜειωμένη συχνότητα ούρησης και έξοδος ούρωνΨύξη άκρου
ΚαταρροήΘερμοκρασία σώματος
Ξηρός στοματικός βλεννογόνοςΑυξημένη οξύτητα (pH) του γαστρικού χυμού
Πόνος στο στήθος
Μειωμένη σεξουαλική ορμή
Ακράτεια ούρων
Επώδυνες στύσεις

Αντενδείξεις

  1. Εγκυμοσύνη.
  2. Γαλουχιά.
  3. Αλλεργία ή δυσανεξία στο ενεργό ενεργό ή έκδοχα.
  4. Σοβαρές διαταραχές (ασθένειες) του ήπατος, των νεφρών.
  5. Αρτηριακή υπόταση - χαμηλή αρτηριακή πίεση.
  6. Βραδυκαρδία.
  7. Σοβαρά καρδιακά ελαττώματα, συμπεριλαμβανομένης της αορτικής στένωσης.

Β-αποκλειστές

Καρδιοεπιλεκτικοί βήτα-1-αποκλειστές: αρχή δράσης

Τα φάρμακα αυτής της υποομάδας χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων, επειδή βασικά επηρεάζουν θετικά αυτό το όργανο.

  • Αντιαρρυθμική επίδραση λόγω μειωμένης δραστηριότητας του βηματοδότη - κόλπων κόλπων.
  • Μείωση καρδιακού ρυθμού.
  • Μείωση της διέγερσης του μυοκαρδίου σε συνθήκες ψυχο-συναισθηματικής και / ή σωματικής δραστηριότητας.
  • Αντιυποξική δράση λόγω της μειωμένης ζήτησης οξυγόνου από τον καρδιακό μυ.
  • Μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Πρόληψη της διεύρυνσης της εστίασης της νέκρωσης στην καρδιακή προσβολή.

Μια ομάδα επιλεκτικών β-αδρενεργικών φαρμάκων αποκλεισμού μειώνει τη συχνότητα και διευκολύνει την επίθεση στηθάγχης. Βελτιώνουν επίσης την ανοχή του σωματικού και ψυχικού στρες στην καρδιά σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, η οποία παρατείνει τη ζωή. Αυτά τα κεφάλαια βελτιώνουν σημαντικά την ποιότητα ζωής των ασθενών που έχουν υποστεί εγκεφαλικό ή έμφραγμα του μυοκαρδίου, που πάσχουν από στεφανιαία νόσο, στηθάγχη, υπέρταση.

Οι διαβητικοί αποτρέπουν την αύξηση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα, μειώνουν τον κίνδυνο βρογχόσπασμου σε άτομα με βρογχικό άσθμα.

Μη επιλεκτικοί βήτα-1, -2-αποκλειστές: ενέργεια

Εκτός από τα αντιαρρυθμικά, υποτασικά, αντιυποξικά αποτελέσματα, αυτοί οι παράγοντες έχουν άλλες δράσεις:

  • Η αντιθρομβωτική δράση είναι δυνατή λόγω της πρόληψης της πρόσφυσης των αιμοπεταλίων.
  • Ενισχύστε τις συστολές του μυϊκού στρώματος της μήτρας, των εντέρων, του σφιγκτήρα του οισοφάγου, ενώ χαλαρώνετε τον σφιγκτήρα της ουροδόχου κύστης.
  • Κατά τη διάρκεια του τοκετού, μειώνεται η απώλεια αίματος σε μια γυναίκα που εργάζεται.
  • Αυξήστε τον τόνο των βρόγχων.
  • Μειώστε την ενδοφθάλμια πίεση μειώνοντας το υγρό στον πρόσθιο θάλαμο του ματιού.
  • Μειώστε τον κίνδυνο οξείας καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου, στεφανιαίας νόσου.
  • Μειώστε τη θνησιμότητα από καρδιακή ανεπάρκεια.

Κατάλογος φαρμάκων

Beta-1-αποκλειστές (καρδιοεπιλεκτικοί)Μη επιλεκτικοί βήτα-1,2-αδρενεργικοί υποδοχείς
ΑτενολόληΜποπιντολόλη
ΒισοπρολόληΝαντολόλ
AcebutololΜετιπρανολόλη
ΤαλινολόληΠροπρανολόλη
ΒηταξολόληΟξπρενολόλη
ΝεμπιβολόλΠινδολόλη
EsmololΣοταλόλη
ΣελιπρολόληΤιμολόλ

Δεν υπάρχουν προς το παρόν φάρμακα που να σχετίζονται με τη φαρμακολογική υποομάδα των β-2 αδρενεργικών υποδοχέων.

Ενδείξεις χρήσης

Ενδείξεις για τη χρήση επιλεκτικών β-αποκλειστώνΕνδείξεις για το διορισμό μη επιλεκτικών β-αποκλειστών
Ισχαιμική καρδιακή πάθησηΑρτηριακή υπέρταση
ΥπέρτασηΥπερτροφία του μυοκαρδίου της αριστερής κοιλίας
Υπερτροφική καρδιομυοπάθειαΣτηθάγχη
Οι περισσότεροι τύποι αρρυθμιώνΕμφραγμα
Πρόληψη επιθέσεων ημικρανίαςΠρόπτωση της μιτροειδούς βαλβίδας
Πρόπτωση της μιτροειδούς βαλβίδαςΤαχυκαρδία κόλπων
Θεραπεία καρδιακής προσβολής και πρόληψη υποτροπήςΓλαυκώμα
Νευροκυκλοφοριακή δυστονία (υπερτονικός τύπος)Πρόληψη μαζικής αιμορραγίας κατά τον τοκετό ή γυναικολογική χειρουργική επέμβαση
Απομάκρυνση κινητικής διέγερσης - ακαθησία - ενώ λαμβάνετε αντιψυχωσικάΗ νόσος του ανηλίκου είναι μια ασθένεια του νευρικού συστήματος κληρονομικής φύσης, που εκδηλώνεται από το μόνο σύμπτωμα - τρέμουλα χέρια.
Στη σύνθετη θεραπεία της θυρεοτοξίκωσης

Παρενέργειες

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες αυτής της ομάδας φαρμάκωνΜη επιλεκτικοί beta αποκλειστές μπορούν επίσης να προκαλέσουν
ΑδυναμίαΠροβλήματα όρασης: ομίχλη, διπλή όραση, αίσθηση καψίματος, αίσθηση ξένου σώματος, δακρύρροια
Επιβράδυνση των αντιδράσεωνΚαταρροή
ΥπνηλίαΔυνατότητα βήχα και πνιγμού
ΚατάθλιψηΜια απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης
Προσωρινή μείωση της όρασης και της δυσλειτουργίας της γεύσηςΛιποθυμία
Ψύξη και μούδιασμα των ποδιών και των χεριώνΚαρδιακή ισχαιμία
ΒραδυκαρδίαΑνικανότητα
Φλόγωση της μεμβράνης των βλεφάρωνΚωλίτης
ΔυσπεψίαΑυξημένο κάλιο στο αίμα, τριγλυκερίδια, ουρικό οξύ
Αυξημένος ή μειωμένος καρδιακός ρυθμός

Alpha beta αποκλειστές

υποκρίνομαι

Τα φάρμακα από αυτήν την υποομάδα μειώνουν την αρτηριακή πίεση και την ενδοφθάλμια πίεση, ομαλοποιούν τον μεταβολισμό των λιπιδίων, δηλαδή, μειώνουν το επίπεδο των τριγλυκεριδίων, της χοληστερόλης, των λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας, ενώ αυξάνουν την υψηλή πυκνότητα. Το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται χωρίς αλλαγή της νεφρικής ροής του αίματος και αύξηση της συνολικής περιφερειακής αγγειακής αντίστασης.

Όταν ληφθούν, η προσαρμογή της καρδιάς στο σωματικό και ψυχο-συναισθηματικό στρες αυξάνεται, βελτιώνεται η συσταλτική λειτουργία του καρδιακού μυός. Αυτό οδηγεί σε μείωση του μεγέθους της καρδιάς, ομαλοποίηση του ρυθμού, ανακούφιση της κατάστασης με καρδιακές παθήσεις ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Εάν διαγνωστεί ισχαιμική καρδιακή νόσος, τότε μειώνεται η συχνότητα των επιληπτικών κρίσεων κατά τη λήψη άλφα-β-αποκλειστών.

Λίστα ναρκωτικών

  1. Καρβεδιλόλη.
  2. Βουτυλαμινοϋδροξυπροποξυφαινοξυμεθυλομεθυλοξαδιαζόλη.
  3. Λαβεταλόλη.
ΕνδείξειςΠαρενέργειες εκτός από «συχνές για αδρενεργικούς αποκλειστές»
Υπέρταση (τόσο για τακτική χρήση όσο και για την εξομάλυνση της πίεσης σε υπερτασική κρίση)Μειωμένα αιμοπετάλια και λευκά αιμοσφαίρια
Γλαύκωμα ανοιχτής γωνίαςΠαραβίαση της αγωγής καρδιακών παλμών μέχρι τον αποκλεισμό τους
Σταθερή στηθάγχηΒλάβη περιφερικής κυκλοφορίας
ΑρρυθμίεςΗ εμφάνιση αίματος στα ούρα
Καρδιακά ελαττώματαΑυξημένα επίπεδα σακχάρου, χοληστερόλης, χολερυθρίνης
Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια
Γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας

Αντενδείξεις

Δεν μπορείτε να πάρετε αδρενεργικούς αποκλειστές από αυτήν την υποομάδα με τις ίδιες παθολογίες που περιγράφονται παραπάνω, συμπληρώνοντάς τους με αποφρακτική πνευμονική νόσο, σακχαρώδη διαβήτη (τύπου Ι), γαστρικό έλκος και 12 έλκος δωδεκαδακτύλου.

Μηχανισμός δράσης άλφα αδρενεργικού αποκλεισμού

Μεταξύ φαρμάκων που επηρεάζουν την αδρενεργική ρύθμιση του αγγειακού τόνου, μαζί με φάρμακα του κεντρικού μηχανισμού δράσης (αγωνιστές κεντρικών α-αδρενεργικών υποδοχέων, αγωνιστές υποδοχέων ιμιδαζολίνης), διακρίνονται οι αποκλειστές περιφερειακών α-αδρενεργικών υποδοχέων. Η κατηγορία των α-αποκλειστών αντιπροσωπεύεται από μη επιλεκτικά φάρμακα που δρουν στους περιφερειακούς α1- και α2-αδρενεργικούς υποδοχείς (φαιντολαμίνη) και εκλεκτικούς α1-αποκλειστές (πραζοσίνη, δοξαζοσίνη, τεραζοσίνη). Υπάρχουν επίσης ουροεκλεκτικοί α-1α-αποκλειστές (αλφουζοσίνη, ταμσουλοσίνη). Οι αδρενεργικοί υποδοχείς κατανέμονται ευρέως σε διάφορα όργανα και ιστούς και εκτελούν διάφορες λειτουργίες. Από την άποψη αυτή, διακρίνονται οι α- και β-αδρενεργικοί υποδοχείς, για καθέναν από τους οποίους ταυτοποιούνται δύο υπότυποι. Διαφέρουν στην επικρατούσα ποσότητα σε διαφορετικά όργανα, λειτουργίες, ευαισθησία στη νορεπινεφρίνη και την αδρεναλίνη..

Μηχανισμός δράσης

Η ρύθμιση του αγγειακού τόνου περιλαμβάνει α- και β-αδρενεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στα άκρα των αγγειοσυσταλτικών νεύρων. Ο μεσολαβητής τους είναι η νορεπινεφρίνη. Στη συναπτική σχισμή, η νορεπινεφρίνη που απελευθερώνεται από το προσυναπτικό άκρο διεγείρει τη μετασυναπτική α1-αδρενοϋποδοχείς του αγγειακού τοιχώματος, ο αριθμός των οποίων στη μετασυναπτική μεμβράνη είναι μεγαλύτερος από το β1-αδρενεργικοί υποδοχείς, που οδηγεί σε αγγειοσυστολή. Προσυναπτική α2- και β2-οι αδρενεργικοί υποδοχείς ρυθμίζουν τους μηχανισμούς ανάδρασης των νοραδρενεργικών μεσολαβητών. Σε αυτήν την περίπτωση, η διέγερση του α2-αδρενεργικοί υποδοχείς συνοδευόμενοι από αυξημένη εναπόθεση προς τα πίσω

νευροδιαβιβαστής από τη συναπτική σχισμή στα κυστίδια του προσυναπτικού άκρου και την καταστολή της επακόλουθης απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης (αρνητική ανάδραση). β2-Αντίθετα, οι αδρενοϋποδοχείς ενισχύουν την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης στο κενό (θετική ανατροφοδότηση). Η κατηγορία των α-αποκλειστών αντιπροσωπεύεται από φάρμακα που επηρεάζουν επιλεκτικά το α1- και α2- αδρενεργικοί υποδοχείς (φαιντολαμίνη) και εκλεκτικός α1-αποκλειστές. Μη επιλεκτικός αποκλεισμός α1Οι αδρενεργικοί υποδοχείς, όπως η φαιντολαμίνη, προκαλούν βραχυπρόθεσμη μείωση της αρτηριακής πίεσης, καθώς η απώλεια ελέγχου της α2-Οι αδρενοϋποδοχείς διεγείρουν την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης και οδηγούν σε απώλεια δράσης. Ένα τέτοιο φάρμακο είναι ακατάλληλο για μακροχρόνια θεραπεία (χρησιμοποιείται μόνο για την ανακούφιση των υπερτασικών κρίσεων). Επιλεκτική α ομάδα1-Οι αποκλειστές χωρίζονται συμβατικά σε δύο γενιές σε σχέση με τη διάρκεια της δράσης: Γενιά I (φάρμακα βραχείας δράσης) - πραζοσίνη, γενιά II (φάρμακα μακράς δράσης) - δοξαζοσίνη, τεραζοσίνη. Υπάρχουν ουροεκλεκτικά α1-αναστολείς αλφουζοσίνη, ταμσουλοσίνη, μπλοκάρισμα α1ΕΝΑ- και α1ρε-αδρενοϋποδοχείς, οι οποίοι εντοπίζονται στους λείους μύες του ουρογεννητικού συστήματος. Αποκλεισμός α1- αδρενεργικοί υποδοχείς οδηγούν σε μείωση του αγγειακού τόνου και της αρτηριακής πίεσης. Ωστόσο, η ευαισθησία των α-αδρενεργικών υποδοχέων στα φάρμακα δεν είναι η ίδια: η πραζοσίνη, η τεραζοσίνη και η δοξαζοσίνη έχουν την υψηλότερη συγγένεια για το α1- αδρενοϋποδοχείς και κλονιδίνη - έως α2- αδρενοϋποδοχείς. Επιπλέον, η συγγένεια για το α στην τεραζοσίνη και τη δοξαζοσίνη1-αδρενοϋποδοχείς δύο φορές λιγότερο από την πραζοσίνη.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις του α1-αποκλειστές: υποτασικοί, υπολιπιδαιμικοί, βελτιωμένη εκροή ούρων. Σύμφωνα με τον μηχανισμό της υποτασικής επίδρασης του α1-Οι αποκλειστές είναι «καθαρά» αγγειοδιασταλτικά. Ως αποτέλεσμα του αποκλεισμού α1-Επιτυγχάνονται αδρενοϋποδοχείς, επέκταση τόσο των αντιστατικών (αρτηριακών) όσο και των χωρητικών (φλεβικών) αγγείων, μείωση της συνολικής περιφερειακής αγγειακής αντίστασης και μείωση της αρτηριακής πίεσης. Λόγω της επέκτασης των περιφερειακών αγγείων - τόσο των αρτηριών όσο και των φλεβών - παρατηρείται αντανακλαστική διέγερση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, συνοδευόμενη από ελαφρά αύξηση της καρδιακής απόδοσης και ταχυκαρδία διαφορετικής σοβαρότητας. Αυτές οι αιμοδυναμικές επιδράσεις εκδηλώνονται σε ηρεμία και κατά τη διάρκεια της σωματικής άσκησης, κάτι που έρχεται σε αντίθεση με τα αποτελέσματα των β-αποκλειστών.

Η πιο ευνοϊκή και φυσιολογική επίδραση του αντιυπερτασικού παράγοντα στην αιμοδυναμική είναι η μείωση της αρτηριακής πίεσης λόγω μιας σημαντικής μείωσης της συνολικής περιφερειακής αντίστασης, λόγω περίπου της ίδιας μείωσης του τόνου των αρτηρίων και των φλεβών με έναν διατηρημένο καρδιαγγειακό αντανακλαστικό μηχανισμό και αμετάβλητο SV. Επιπλέον, υπάρχουν κεντρικοί μηχανισμοί της υποτασικής επίδρασης του α1-αποκλειστές λόγω χαμηλότερου κεντρικού συμπαθητικού τόνου. Αντιυπερτασική δράση α1-Οι αποκλειστές δεν συνοδεύονται από αύξηση της δραστηριότητας της ρενίνης στο πλάσμα. Η πιο έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται μετά τη λήψη της πρώτης δόσης, ειδικά όταν στέκεται. Οι ισοδύναμες δόσεις φαρμάκων που προκαλούν την ίδια μείωση της αρτηριακής πίεσης είναι οι εξής: 2,4 mg πραζοσίνης, 4,5 mg δοξαζοσίνης ή 4,8 mg τεραζοσίνης. Αντιυπερτασική δράση α1-Οι αναστολείς μπορεί να συνοδεύονται από την ανάπτυξη αντανακλαστικής ταχυκαρδίας, καθώς η προσυναπτική α2-οι αδρενεργικοί υποδοχείς δεν παραμένουν αποκλεισμένοι. είτε λόγω ανταγωνισμού στο κεντρικό α1- αδρενοϋποδοχείς που καταστέλλουν την αντανακλαστική ταχυκαρδία. Σημαντική αύξηση του καρδιακού ρυθμού παρατηρείται μετά τη λήψη της πρώτης δόσης, ειδικά όταν στέκεται. με παρατεταμένη χρήση του α1- Οι αποκλειστές καρδιακού ρυθμού δεν αλλάζουν σημαντικά. Ένα από τα μειονεκτήματα του α1-Οι αποκλειστές είναι η πιθανότητα ανάπτυξης ανοχής, η οποία αποδεικνύεται σαφώς με τακτική χορήγηση πραζοσίνης. α1- Οι αποκλειστές δεν μεταβάλλουν τη νεφρική ροή του αίματος και την απέκκριση ηλεκτρολυτών. Ωστόσο, η δοξαζοσίνη οδηγεί σε μείωση της μικρολευκωματινουρίας, η οποία μπορεί να υποδηλώνει τη νεφροπροστατευτική της δράση στην υπέρταση. α1- Οι αποκλειστές μπορούν να αντιστρέψουν την ανάπτυξη υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας κατά τη διάρκεια παρατεταμένης μονοθεραπείας σε ασθενείς με υπέρταση. Ωστόσο, σύμφωνα με μια μετα-ανάλυση κλινικών μελετών, αυτά τα φάρμακα είναι κατώτερα στην αποτελεσματικότητα από τους ανταγωνιστές ασβεστίου και τους αναστολείς ενζύμων μετατροπής της αγγειοτενσίνης. ο βαθμός μείωσης της μυοκαρδιακής μάζας κατά τη χρήση α1- Οι αποκλειστές κατά μέσο όρο όχι περισσότερο από 10%. α1- Οι αποκλειστές έχουν ευεργετική επίδραση στο μεταβολισμό των λιπιδίων και των υδατανθράκων. Προκαλούν μια μικρή αλλά σημαντική μείωση του επιπέδου της ολικής χοληστερόλης (χοληστερόλη), των λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL) και, ιδιαίτερα, των τριγλυκεριδίων (TG) - έως και 30%, αυξάνοντας παράλληλα την περιεκτικότητα των λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας (HDL). Οι μηχανισμοί αυτών των αλλαγών σχετίζονται με τον ανταγωνισμό στο α1- αδρενοϋποδοχείς που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της χοληστερόλης και του TG - μείωση της δραστικότητας της 3-υδροξυ-3-μεθυλογλουταρυλ συνενζύμου Α αναγωγάση (GMK CoA αναγωγάση), η οποία εμπλέκεται σε μια βασική αντίδραση της βιοσύνθεσης της χοληστερόλης στο ήπαρ. αύξηση της λειτουργικής δραστηριότητας των υποδοχέων LDL εξασφαλίζοντας τη δέσμευσή τους λόγω της μείωσης της σύνθεσης χοληστερόλης κατά σχεδόν 40% · μείωση της δραστηριότητας της λιπάσης ενδοθηλιακής λιποπρωτεΐνης που εμπλέκεται στον καταβολισμό της TG. διέγερση της σύνθεσης απολιποπρωτεΐνης Α1 (το κύριο συστατικό του HDL). α1-Οι αποκλειστές με παρατεταμένη χρήση οδηγούν σε μείωση του επιπέδου της γλυκαιμίας και της ινσουλίνης λόγω της αύξησης της ευαισθησίας των ιστών στη γλυκόζη και στην ινσουλινοεξαρτώμενη χρήση της γλυκόζης από τους ιστούς. Ο μηχανισμός αυτών των φαινομένων μπορεί να είναι μείωση της αρτηριακής πίεσης, αφενός, ή αύξηση της ροής του αίματος στον μυϊκό ιστό, αφετέρου.

Το πρόσθετο αποτέλεσμα του α1-Οι αποκλειστές είναι μια μείωση του μυϊκού τόνου του λαιμού της ουροδόχου κύστης και της ουρήθρας στον προστάτη, η οποία ρυθμίζεται από το α1ΕΝΑ- και α1ρε- αδρενεργικοί υποδοχείς. Η μείωση του μυϊκού τόνου βοηθά στη μείωση της αντίστασης στη ροή των ούρων και στη βελτίωση της ούρησης σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη. Επιπλέον, ο ειδικός αποκλεισμός αυτών των αδρενεργικών υποδοχέων προκαλεί δοσοεξαρτώμενη χαλάρωση του εξωστήρα και των μυών του προστάτη, γεγονός που μειώνει την υπερπλασία του.

α1- Οι αποκλειστές είναι λιπόφιλα φάρμακα.

Φαρμακοκινητική

α1-Οι αποκλειστές απορροφώνται καλά και πλήρως μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 50-90%. Ο χρόνος επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης κυμαίνεται ελαφρώς από 1 ώρα για πραζοσίνη έως 3 ώρες για τη δοξαζοσίνη, γεγονός που επηρεάζει το ρυθμό ανάπτυξης του υποτασικού αποτελέσματος και την ανοχή του. Το επίπεδο της μέγιστης συγκέντρωσης εξαρτάται από τη δόση σε ένα ευρύ φάσμα δόσεων φαρμάκων. Με πρωτεΐνες πλάσματος α1-Οι αποκλειστές δεσμεύουν 98-99%, κυρίως με λευκωματίνη και α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη και έχει μεγάλο όγκο κατανομής. α1-Οι αποκλειστές υφίστανται ενεργό βιομετασχηματισμό στο ήπαρ χρησιμοποιώντας μικροσωματικά ένζυμα (κυτόχρωμα P450). Η αντιυπερτασική δράση του ενεργού μεταβολίτη της πραζοσίνης έχει κλινική σημασία. Η πραζοσίνη έχει υψηλή ηπατική κάθαρση (συμπεριλαμβανομένης της συστηματικής). η ηπατική κάθαρση της δοξαζοσίνης και της τεραζοσίνης δεν συσχετίζεται με τον ρυθμό της ηπατικής ροής του αίματος και είναι σημαντικά μικρότερη από εκείνη της πραζοσίνης. α1- Οι αποκλειστές απεκκρίνονται κυρίως με χολή (περισσότερο από 60%) σε ανενεργή μορφή. η νεφρική κάθαρση είναι λιγότερο σημαντική. Ένας σημαντικός ρόλος στη διάρκεια της υποτασικής επίδρασης του α1-Οι αποκλειστές παίζουν Τ1/2: μακρύ Τ1/2 έχετε τεραζοσίνη και δοξαζοσίνη. Η ηλικία, η νεφρική λειτουργία δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική1-αποκλειστές. Οι επιλεκτικοί α-αναστολείς των ούρων χαρακτηρίζονται από παρόμοια φαρμακοκινητική και παρατεταμένο Τ1/2 (για αλφουζοσίνη 9 ώρες, για ταμσουλόζη για 10-13 ώρες).

Θέση στη θεραπεία

Η κύρια ένδειξη για το διορισμό του α1-αναστολείς στην καρδιολογία είναι η αρτηριακή υπέρταση (πραζοσίνη, τεραζοσίνη, δοξαζοσίνη) ως φάρμακα δεύτερης γραμμής, στην ουρολογία - διαταραχές της ούρησης (πραζοσίνη), χρόνια προστατίτιδα και καλοήθης υπερπλασία του προστάτη (αλφουζοσίνη, ταμσουλοσίνη - φάρμακα πρακτικά δεν επηρεάζουν το επίπεδο της αρτηριακής πίεσης, t.k. μπλοκ α-1α-αδρενεργικοί υποδοχείς λείων μυών του προστάτη, του αυχένα της ουροδόχου κύστης και της ουρήθρας 20 φορές πιο δραστικοί από τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς λείων μυών αιμοφόρων αγγείων), στη νευρολογία - σύνδρομο Meniere (φαινταλαμίνη), οξείες επιθέσεις ημικρανίας, συνοδευόμενες από και δεν συνοδεύεται από αύρα, φωνοφοβία και / ή φωτοφοβία (ως μέρος συνδυασμένων φαρμάκων, όπως το ρινικό αεροζόλ Digidergot®), την πρόληψη ασθενειών της θάλασσας και του αέρα.

Οι μη επιλεκτικοί α-αποκλειστές (φαιντολαμίνη, tropodifen, νικεργολίνη, προροξάνη, βουτυροξάνη κ.λπ.) χρησιμοποιούνται στη νευρολογία για τη θεραπεία εγκεφαλικών αγγειακών ατυχημάτων (αθηροσκλήρωση, εγκεφαλικό επεισόδιο κ.λπ.), πονοκεφάλους αγγειακής προέλευσης (ημικρανία) και τοξικολογία - για τη θεραπεία συμπτωμάτων στέρησης, στην καρδιολογία - για τη διακοπή μιας υπερτασικής κρίσης, διαταραχών περιφερικής κυκλοφορίας (νόσος του Raynaud, εξαλείφοντας την ενδοαρτηρίτιδα, κ.λπ.), στην ενδοκρινολογία - για τη διάγνωση και τη θεραπεία του φαιοχρωμοκυτώματος (καλοήθης όγκος που εκκρίνει νοραδρεναλίνη και αδρεναλίνη), πρόληψη συμπαθοαδενικών κρίσεων με υποθαλαμίνη (φαιντολαμίνη), στην αλλεργιολογία - ως συμπτωματική θεραπεία για κνησμό και αλλεργική δερματοπάθεια (φαιντολαμίνη).

Ανοχή και παρενέργειες

Παρενέργειες του α1-Οι αποκλειστές είναι το αποτέλεσμα της φαρμακοδυναμικής τους (αιμοδυναμικής) δράσης και εξαρτώνται από την ταχύτητα της εμφάνισής του. Κλινικά οι πιο σημαντικές παρενέργειες του α1-αναστολείς - αρτηριακή υπόταση και ορθοστατική κατάρρευση, παρατηρούνται συχνότερα μετά τη λήψη της πρώτης δόσης πραζοσίνης από την τεραζοσίνη και τη δοξαζοσίνη, επειδή η τελευταία ενεργεί πιο αργά. Αυτό το παράπλευρο αιμοδυναμικό αποτέλεσμα ονομάζεται «φαινόμενο (ή επίδραση) της πρώτης δόσης». Το φαινόμενο της πρώτης δόσης εξαρτάται από τη δόση και εκδηλώνεται κατά την ανάπτυξη του μέγιστου υποτασικού αποτελέσματος (μετά από 2-6 ώρες). Κατά τη λήψη επαναλαμβανόμενων δόσεων α1-αποκλειστές, οι στάσεις του σώματος δεν παρατηρούνται. Ωστόσο, μπορούν επίσης να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας, εάν είναι απαραίτητο να αυξηθούν οι δόσεις φαρμάκων, τότε η πρώτη δόση της αυξημένης δόσης μπορεί να εκδηλωθεί με τα παραπάνω αποτελέσματα. Ορθοστατική κατάρρευση παρατηρείται στο 2-10% των ασθενών που λαμβάνουν α1-αναστολείς και λιγότερο από 5% κατά τη λήψη ουροεκλεκτικών φαρμάκων. Για να αποφευχθεί η ορθοστατική κατάρρευση, η πρώτη δόση πραζοσίνης πρέπει να μειωθεί στα 0,5 mg και να συνταγογραφηθεί για τη νύχτα. Άλλες εκδηλώσεις ορθοστατικών επιδράσεων είναι η ζάλη, ο πονοκέφαλος, η υπνηλία, η κόπωση, η οποία εμφανίζεται σε σχεδόν 20% των ασθενών. Ένα έντονο αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση της στεφανιαίας νόσου και στηθάγχης. Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση του α1-αναστολείς σε ηλικιωμένους ασθενείς, καθώς και σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη αντιυπερτασική θεραπεία (ειδικά διουρητικά). Σε αυτές τις περιπτώσεις, ο κίνδυνος εμφάνισης στάσεων μπορεί να αυξηθεί. Οίδημα - μια λιγότερο συχνή παρενέργεια του α1-αποκλειστές (περίπου 4%) · Οι αίσθημα παλμών είναι σπάνιες (περίπου 2%). Στο 5-10% των ασθενών, περιγράφεται η ανάπτυξη συνδρόμου στέρησης μετά τη διακοπή της α1-αποκλειστές.

Αντενδείξεις και προφυλάξεις

Αντενδείξεις για το διορισμό α-αποκλειστών είναι υπερευαισθησία, αρτηριακή υπόταση, εγκυμοσύνη, θηλασμός, παιδιά.

Μηχανισμός δράσης

Η ρύθμιση του αγγειακού τόνου περιλαμβάνει α- και β-αδρενεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στα άκρα των αγγειοσυσταλτικών νεύρων. Ο μεσολαβητής τους είναι η νορεπινεφρίνη. Στη συναπτική σχισμή, η νορεπινεφρίνη που απελευθερώνεται από το προσυναπτικό άκρο διεγείρει τη μετασυναπτική α1-αδρενοϋποδοχείς του αγγειακού τοιχώματος, ο αριθμός των οποίων στη μετασυναπτική μεμβράνη είναι μεγαλύτερος από το β1-αδρενεργικοί υποδοχείς, που οδηγεί σε αγγειοσυστολή. Προσυναπτική α2- και β2-οι αδρενεργικοί υποδοχείς ρυθμίζουν τους μηχανισμούς ανάδρασης των νοραδρενεργικών μεσολαβητών. Σε αυτήν την περίπτωση, η διέγερση του α2-αδρενεργικοί υποδοχείς συνοδευόμενοι από αυξημένη εναπόθεση προς τα πίσω

νευροδιαβιβαστής από τη συναπτική σχισμή στα κυστίδια του προσυναπτικού άκρου και την καταστολή της επακόλουθης απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης (αρνητική ανάδραση). β2-Αντίθετα, οι αδρενοϋποδοχείς ενισχύουν την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης στο κενό (θετική ανατροφοδότηση). Η κατηγορία των α-αποκλειστών αντιπροσωπεύεται από φάρμακα που επηρεάζουν επιλεκτικά το α1- και α2- αδρενεργικοί υποδοχείς (φαιντολαμίνη) και εκλεκτικός α1-αποκλειστές. Μη επιλεκτικός αποκλεισμός α1Οι αδρενεργικοί υποδοχείς, όπως η φαιντολαμίνη, προκαλούν βραχυπρόθεσμη μείωση της αρτηριακής πίεσης, καθώς η απώλεια ελέγχου της α2-Οι αδρενοϋποδοχείς διεγείρουν την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης και οδηγούν σε απώλεια δράσης. Ένα τέτοιο φάρμακο είναι ακατάλληλο για μακροχρόνια θεραπεία (χρησιμοποιείται μόνο για την ανακούφιση των υπερτασικών κρίσεων). Επιλεκτική α ομάδα1-Οι αποκλειστές χωρίζονται συμβατικά σε δύο γενιές σε σχέση με τη διάρκεια της δράσης: Γενιά I (φάρμακα βραχείας δράσης) - πραζοσίνη, γενιά II (φάρμακα μακράς δράσης) - δοξαζοσίνη, τεραζοσίνη. Υπάρχουν ουροεκλεκτικά α1-αναστολείς αλφουζοσίνη, ταμσουλοσίνη, μπλοκάρισμα α1ΕΝΑ- και α1ρε-αδρενοϋποδοχείς, οι οποίοι εντοπίζονται στους λείους μύες του ουρογεννητικού συστήματος. Αποκλεισμός α1- αδρενεργικοί υποδοχείς οδηγούν σε μείωση του αγγειακού τόνου και της αρτηριακής πίεσης. Ωστόσο, η ευαισθησία των α-αδρενεργικών υποδοχέων στα φάρμακα δεν είναι η ίδια: η πραζοσίνη, η τεραζοσίνη και η δοξαζοσίνη έχουν την υψηλότερη συγγένεια για το α1- αδρενοϋποδοχείς και κλονιδίνη - έως α2- αδρενοϋποδοχείς. Επιπλέον, η συγγένεια για το α στην τεραζοσίνη και τη δοξαζοσίνη1-αδρενοϋποδοχείς δύο φορές λιγότερο από την πραζοσίνη.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις του α1-αποκλειστές: υποτασικοί, υπολιπιδαιμικοί, βελτιωμένη εκροή ούρων. Σύμφωνα με τον μηχανισμό της υποτασικής επίδρασης του α1-Οι αποκλειστές είναι «καθαρά» αγγειοδιασταλτικά. Ως αποτέλεσμα του αποκλεισμού α1-Επιτυγχάνονται αδρενοϋποδοχείς, επέκταση τόσο των αντιστατικών (αρτηριακών) όσο και των χωρητικών (φλεβικών) αγγείων, μείωση της συνολικής περιφερειακής αγγειακής αντίστασης και μείωση της αρτηριακής πίεσης. Λόγω της επέκτασης των περιφερειακών αγγείων - τόσο των αρτηριών όσο και των φλεβών - παρατηρείται αντανακλαστική διέγερση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, συνοδευόμενη από ελαφρά αύξηση της καρδιακής απόδοσης και ταχυκαρδία διαφορετικής σοβαρότητας. Αυτές οι αιμοδυναμικές επιδράσεις εκδηλώνονται σε ηρεμία και κατά τη διάρκεια της σωματικής άσκησης, κάτι που έρχεται σε αντίθεση με τα αποτελέσματα των β-αποκλειστών.

Η πιο ευνοϊκή και φυσιολογική επίδραση του αντιυπερτασικού παράγοντα στην αιμοδυναμική είναι η μείωση της αρτηριακής πίεσης λόγω μιας σημαντικής μείωσης της συνολικής περιφερειακής αντίστασης, λόγω περίπου της ίδιας μείωσης του τόνου των αρτηρίων και των φλεβών με έναν διατηρημένο καρδιαγγειακό αντανακλαστικό μηχανισμό και αμετάβλητο SV. Επιπλέον, υπάρχουν κεντρικοί μηχανισμοί της υποτασικής επίδρασης του α1-αποκλειστές λόγω χαμηλότερου κεντρικού συμπαθητικού τόνου. Αντιυπερτασική δράση α1-Οι αποκλειστές δεν συνοδεύονται από αύξηση της δραστηριότητας της ρενίνης στο πλάσμα. Η πιο έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται μετά τη λήψη της πρώτης δόσης, ειδικά όταν στέκεται. Οι ισοδύναμες δόσεις φαρμάκων που προκαλούν την ίδια μείωση της αρτηριακής πίεσης είναι οι εξής: 2,4 mg πραζοσίνης, 4,5 mg δοξαζοσίνης ή 4,8 mg τεραζοσίνης. Αντιυπερτασική δράση α1-Οι αναστολείς μπορεί να συνοδεύονται από την ανάπτυξη αντανακλαστικής ταχυκαρδίας, καθώς η προσυναπτική α2-οι αδρενεργικοί υποδοχείς δεν παραμένουν αποκλεισμένοι. είτε λόγω ανταγωνισμού στο κεντρικό α1- αδρενοϋποδοχείς που καταστέλλουν την αντανακλαστική ταχυκαρδία. Σημαντική αύξηση του καρδιακού ρυθμού παρατηρείται μετά τη λήψη της πρώτης δόσης, ειδικά όταν στέκεται. με παρατεταμένη χρήση του α1- Οι αποκλειστές καρδιακού ρυθμού δεν αλλάζουν σημαντικά. Ένα από τα μειονεκτήματα του α1-Οι αποκλειστές είναι η πιθανότητα ανάπτυξης ανοχής, η οποία αποδεικνύεται σαφώς με τακτική χορήγηση πραζοσίνης. α1- Οι αποκλειστές δεν μεταβάλλουν τη νεφρική ροή του αίματος και την απέκκριση ηλεκτρολυτών. Ωστόσο, η δοξαζοσίνη οδηγεί σε μείωση της μικρολευκωματινουρίας, η οποία μπορεί να υποδηλώνει τη νεφροπροστατευτική της δράση στην υπέρταση. α1- Οι αποκλειστές μπορούν να αντιστρέψουν την ανάπτυξη υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας κατά τη διάρκεια παρατεταμένης μονοθεραπείας σε ασθενείς με υπέρταση. Ωστόσο, σύμφωνα με μια μετα-ανάλυση κλινικών μελετών, αυτά τα φάρμακα είναι κατώτερα στην αποτελεσματικότητα από τους ανταγωνιστές ασβεστίου και τους αναστολείς ενζύμων μετατροπής της αγγειοτενσίνης. ο βαθμός μείωσης της μυοκαρδιακής μάζας κατά τη χρήση α1- Οι αποκλειστές κατά μέσο όρο όχι περισσότερο από 10%. α1- Οι αποκλειστές έχουν ευεργετική επίδραση στο μεταβολισμό των λιπιδίων και των υδατανθράκων. Προκαλούν μια μικρή αλλά σημαντική μείωση του επιπέδου της ολικής χοληστερόλης (χοληστερόλη), των λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL) και, ιδιαίτερα, των τριγλυκεριδίων (TG) - έως και 30%, αυξάνοντας παράλληλα την περιεκτικότητα των λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας (HDL). Οι μηχανισμοί αυτών των αλλαγών σχετίζονται με τον ανταγωνισμό στο α1- αδρενοϋποδοχείς που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της χοληστερόλης και του TG - μείωση της δραστικότητας της 3-υδροξυ-3-μεθυλογλουταρυλ συνενζύμου Α αναγωγάση (GMK CoA αναγωγάση), η οποία εμπλέκεται σε μια βασική αντίδραση της βιοσύνθεσης της χοληστερόλης στο ήπαρ. αύξηση της λειτουργικής δραστηριότητας των υποδοχέων LDL εξασφαλίζοντας τη δέσμευσή τους λόγω της μείωσης της σύνθεσης χοληστερόλης κατά σχεδόν 40% · μείωση της δραστηριότητας της λιπάσης ενδοθηλιακής λιποπρωτεΐνης που εμπλέκεται στον καταβολισμό της TG. διέγερση της σύνθεσης απολιποπρωτεΐνης Α1 (το κύριο συστατικό του HDL). α1-Οι αποκλειστές με παρατεταμένη χρήση οδηγούν σε μείωση του επιπέδου της γλυκαιμίας και της ινσουλίνης λόγω της αύξησης της ευαισθησίας των ιστών στη γλυκόζη και στην ινσουλινοεξαρτώμενη χρήση της γλυκόζης από τους ιστούς. Ο μηχανισμός αυτών των φαινομένων μπορεί να είναι μείωση της αρτηριακής πίεσης, αφενός, ή αύξηση της ροής του αίματος στον μυϊκό ιστό, αφετέρου.

Το πρόσθετο αποτέλεσμα του α1-Οι αποκλειστές είναι μια μείωση του μυϊκού τόνου του λαιμού της ουροδόχου κύστης και της ουρήθρας στον προστάτη, η οποία ρυθμίζεται από το α1ΕΝΑ- και α1ρε- αδρενεργικοί υποδοχείς. Η μείωση του μυϊκού τόνου βοηθά στη μείωση της αντίστασης στη ροή των ούρων και στη βελτίωση της ούρησης σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη. Επιπλέον, ο ειδικός αποκλεισμός αυτών των αδρενεργικών υποδοχέων προκαλεί δοσοεξαρτώμενη χαλάρωση του εξωστήρα και των μυών του προστάτη, γεγονός που μειώνει την υπερπλασία του.

α1- Οι αποκλειστές είναι λιπόφιλα φάρμακα.

Β-αποκλειστές - φάρμακα με οδηγίες χρήσης, ενδείξεις, μηχανισμό δράσης και τιμή

Προσωπική εμπειρία

Κάθε γιατρός έχει πιθανώς τον δικό του φαρμακοθεραπευτικό οδηγό, που αντικατοπτρίζει την προσωπική του κλινική εμπειρία με φάρμακα, εθισμούς και αρνητικές συμπεριφορές. Η επιτυχία της χρήσης του φαρμάκου σε έναν έως τρεις έως δέκα από τους πρώτους ασθενείς διασφαλίζει τον εθισμό ενός γιατρού σε αυτόν για πολλά χρόνια και τα δεδομένα της βιβλιογραφίας ενισχύουν τη γνώμη της αποτελεσματικότητάς του. Ακολουθεί μια λίστα με μερικούς από τους σύγχρονους βήτα-αποκλειστές με τους οποίους έχω την κλινική μου εμπειρία..

Προπρανολόλη

Το πρώτο από τα beta blockers που άρχισα να εφαρμόζω στην πρακτική μου. Φαίνεται ότι στα μέσα της δεκαετίας του '70 του περασμένου αιώνα, η προπρανολόλη ήταν σχεδόν ο μόνος αποκλεισμός beta στον κόσμο και σίγουρα ο μοναδικός στην ΕΣΣΔ. Το φάρμακο εξακολουθεί να είναι ένα από τα πιο συχνά συνταγογραφούμενα βήτα-αποκλειστές. Έχει περισσότερες ενδείξεις για χρήση σε σύγκριση με άλλους βήτα-αποκλειστές. Ωστόσο, προς το παρόν δεν μπορώ να θεωρήσω τη χρήση του ως δικαιολογημένη, καθώς άλλοι β-αποκλειστές έχουν πολύ λιγότερο έντονες παρενέργειες.

Η προπρανολόλη μπορεί να συνιστάται στη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, είναι επίσης αποτελεσματική στη μείωση της αρτηριακής πίεσης στην υπέρταση. Κατά τη συνταγογράφηση προπρανολόλης, υπάρχει κίνδυνος ορθοστατικής κατάρρευσης

Η προπρανολόλη συνταγογραφείται με προσοχή στην καρδιακή ανεπάρκεια, με κλάσμα εξώθησης μικρότερο από 35%, το φάρμακο αντενδείκνυται.

Σύμφωνα με τις παρατηρήσεις μου, η προπρανολόλη είναι αποτελεσματική στη θεραπεία της πρόπτωσης της μιτροειδούς βαλβίδας: μια δόση 20-40 mg ημερησίως αρκεί για να διασφαλιστεί ότι η πρόπτωση των βαλβίδων (συνήθως η πρόσθια) εξαφανίζεται ή μειώνεται σημαντικά από τον τρίτο ή τον τέταρτο βαθμό στον πρώτο ή το μηδέν.

Βισοπρολόλη

Η καρδιοπροστατευτική δράση των β-αποκλειστών επιτυγχάνεται σε μια δόση που παρέχει καρδιακό ρυθμό 50-60 ανά λεπτό.

Πολύ επιλεκτική beta1-Blocker για το οποίο έχει αποδειχθεί μείωση κατά 32% της θνησιμότητας από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Μια δόση 10 mg διςπρολόλης είναι ισοδύναμη με 100 mg ατενολόλης, το φάρμακο συνταγογραφείται σε ημερήσια δόση 5 έως 20 mg. Η βισοπρολόλη μπορεί να συνταγογραφηθεί με αυτοπεποίθηση με συνδυασμό υπέρτασης (μειώνει την αρτηριακή υπέρταση), στεφανιαία νόσο (μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου, μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης στηθάγχης) και καρδιακή ανεπάρκεια (μειώνει το μεταφόρτωση).

Μετοπρολόλη

Το φάρμακο ανήκει σε βήτα1Καρδιοεπιλεκτικοί β-αποκλειστές. Σε ασθενείς με ΧΑΠ, η μετοπρολόλη σε δόση έως 150 mg / ημέρα προκαλεί λιγότερο έντονο βρογχόσπασμο σε σύγκριση με ισοδύναμες δόσεις μη επιλεκτικών β-αποκλειστών. Κατά τη λήψη μετοπρολόλης, ο βρογχόσπασμος σταματά αποτελεσματικά από τους βήτα 2 - αδρενεργικούς αγωνιστές.

Η μετοπρολόλη μειώνει αποτελεσματικά τη συχνότητα της κοιλιακής ταχυκαρδίας σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και έχει έντονο καρδιοπροστατευτικό αποτέλεσμα, μειώνοντας το ποσοστό θνησιμότητας των καρδιολογικών ασθενών σε τυχαιοποιημένες δοκιμές κατά 36%.

Επί του παρόντος, οι β-αποκλειστές θα πρέπει να θεωρούνται φάρμακα πρώτης γραμμής για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, της υπέρτασης, της καρδιακής ανεπάρκειας. Η εξαιρετική συμβατότητα των β-αποκλειστών με διουρητικά, αναστολείς σωληναρίων ασβεστίου, αναστολείς ACE, φυσικά, είναι ένα επιπλέον επιχείρημα στο ραντεβού τους.

Λίστα αποκλειστών

Φάρμακα άλφα-αδρενεργικού αποκλεισμού

Σε φάρμακα της ομάδας α-αδρενεργικού αποκλεισμού 1. Αλφουζοσίνη (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Αλφουζοσίνη;
  • Υδροχλωρική αλφουζοσίνη;
  • Νταλφάση
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.
  • Αρτεσίν;
  • Artesin Retard;
  • Δοξαζοσίνη;
  • Δοξαζοσίνη Belupo;
  • Δοξαζοσίνη Zentiva;
  • Δοξαζοσίνη Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Δοξαζοσίνη Τέβα;
  • Μεσυλική δοξαζοσίνη;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Καρδούρα
  • Kardura Neo;
  • Τονοκαρδίνη;
  • Ουρόκαρντ.
  • Hyper απλό?
  • Γκλάνσιν;
  • Μικτοσίνη;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Ομσουλοσίνη;
  • Προφλοσίνη;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Ταμσουλοσίνη;
  • Ταμσουλοσίνη Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Ταμσουλοσίνη-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Υδροχλωρική ταμσουλοσίνη;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Τανίζ Κ;
  • Τουλοσίνη;
  • Focusin.

Για φάρμακα της ομάδας αποκλεισμού άλφα-2-αδρενεργικών ομάδων Για φάρμακα της ομάδας αποκλεισμού άλφα-1,2-αδρενεργικών ομάδων 1. Διυδροεργοτοξίνη (ένα μείγμα διυδροεργοταμίνης, διυδροεργοκριστίνης και άλφα-διυδροεργοκρυπτίνης):

Beta blockers - λίστα

Επιλεκτικοί β-αποκλειστές (βήτα-1-αποκλειστές, επιλεκτικοί αποκλειστές, καρδιοεπιλεκτικοί αποκλειστές). Ατενολόλη:

  • Ατενοβένιο;
  • Ατενόβα;
  • Ατενόλη;
  • Atenolan;
  • Ατενολόλη;
  • Atenolol Agio;
  • Ατενολόλη-ΑΚΟΣ;
  • Ατενολόλη-στρέμμα;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Ατενολόλη Τέβα;
  • Ατενολόλη UBF;
  • Ατενολόλη FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ορμιδόλη;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Τενόρμιν.
  • Betak;
  • Βηταξολόλη;
  • Betalmic ΕΕ;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Λόκρεν;
  • Optibetol.
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Διίσωρ;
  • Βισοπρολόλη;
  • Βισοπρολόλη-OBL;
  • Βισοπρολόλη LEXVM;
  • Λιβάδι Bisoprolol;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Βισοπρολόλη C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Φουμαρική βισοπρολόλη;
  • Κόνκορ
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Στεφάνης του στέμματος;
  • Υπέρταση;
  • Τύρις.
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 και Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Μετοκάρδιο;
  • Metocor Adipharm;
  • Μετολόλη;
  • Μετοπρολόλη;
  • Μετοπρολόλη Acry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Μετοπρολόλη Zentiva;
  • Οργανικά προϊόντα Metoprolol;
  • Μετοπρολόλη OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Ηλεκτρική μετοπρολόλη;
  • Τρυγική μετοπρολόλη;
  • Serdol;
  • ;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Έζοκ.
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Υδροχλωρική νεβιβολόλη;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Μη εισιτήριο
  • Nebilong
  • Ο παράδεισος.

Μη επιλεκτικοί βήτα-αποκλειστές (βήτα-1,2-αποκλειστές).1. Μποπιντολόλη:

  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Εσωτερική;
  • Inderal LA;
  • Προσβεβλημένος
  • Προπρανοβένιο;
  • Προπρανολόλη;
  • Προπρανολόλη Nycomed.
  • Νταρόμπ;
  • SOTAHEXAL;
  • Sotaleks;
  • Σοταλόλη;
  • Sotalol Canon;
  • Υδροχλωρική σοταλόλη.
  • Αρουτιμόλη;
  • Γλαουμόλη;
  • Γλουταμ;
  • Cuzimolol;
  • Niolol;
  • Εντάξει
  • Okumol;
  • Occupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Οφτάν Τιμολόλ;
  • Οφτενσίνη;
  • TIMOGEXAL;
  • Θυμόλη;
  • Τιμολόλη;
  • Τιμολόλ ΑΚΟΣ;
  • Τιμολόλ Μπεταλέκ;
  • Timolol Bufus;
  • Τιμολόλ DIA;
  • Timolol LENS;
  • Τιμολόλ ΜΕΖ;
  • Τιμολόλ pic;
  • Τιμολόλ Τέβα;
  • Μηλεϊκή τιμολόλη;
  • Thymollong;
  • Timoptic;
  • Timoptic Depot.

Άλφα-βήτα-αποκλειστές (φάρμακα που απενεργοποιούν και τους άλφα και τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς)

1. Βουτυλαμινοϋδροξυπροποξυφαινοξυμεθυλομεθυλοξαδιαζόλη:

  • Άλμπετορ;
  • Άλμπετορ Λονγκ
  • Υδροξυπροποξυφαινοξυμεθυλμεθυλοξαδιαζόλη βουτυλαμίνης;
  • Proxodolol.
  • Ακριδυλόλη;
  • Μπαγκοντιλόλη;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Καρβεδιλόλη;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Φαρμακευτικό φυτό Carvedilol;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Ρεκάρδιο;
  • Τάλτον.

Λίστα αποκλεισμού beta

Μόνο ο γιατρός μπορεί να επιλέξει το σωστό φάρμακο. Ορίζει τη δοσολογία και τη συχνότητα λήψης του φαρμάκου. Λίστα γνωστών beta αποκλειστών:

1. Επιλεκτικοί beta αποκλειστές

Αυτά τα φάρμακα δρουν επιλεκτικά στους υποδοχείς της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων, επομένως, χρησιμοποιούνται μόνο στην καρδιολογία.

1.1 Χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betac, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium

Bivotens, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez

1.2 Με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα

Ονομασία της δραστικής ουσίας

Ένα φάρμακο που το περιέχει

2. Μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές

Αυτά τα φάρμακα δεν έχουν επιλεκτική δράση, χαμηλότερη αρτηριακή και ενδοφθάλμια πίεση.

2.1 Χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα

Ονομασία της δραστικής ουσίας

Ένα φάρμακο που το περιέχει

Niolol, Timol, Timoptic, Blockarden, Levatol

2.2 Με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα

3. Β-αποκλειστές με αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες

Για την επίλυση των προβλημάτων της υψηλής αρτηριακής πίεσης, χρησιμοποιούνται αποκλειστές αδρενοϋποδοχέων με αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες. Περιορίζουν τα αιμοφόρα αγγεία και ομαλοποιούν την καρδιακή λειτουργία..

3.1 Χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα

3.2 Με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα

Β-αποκλειστές - γνωστά φάρμακα

4. BAB μακράς δράσης

Λιποφιλικοί β-αποκλειστές - τα μακράς δράσης φάρμακα λειτουργούν περισσότερο από τα αντιυπερτασικά ανάλογα, επομένως, συνταγογραφούνται σε χαμηλότερη δοσολογία και με μειωμένη συχνότητα. Αυτά περιλαμβάνουν τη μετοπρολόλη, η οποία περιέχεται στα δισκία Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Εξαιρετικά βραχείας δράσης αποκλειστές

Καρδιοεπιλεκτικοί βήτα-αποκλειστές - τα φάρμακα εξαιρετικά βραχείας δράσης έχουν χρόνο εργασίας έως και μισή ώρα. Σε αυτά περιλαμβάνονται η εσμολόλη, η οποία περιέχεται στο breviblock, Esmolol.

Ταξινόμηση των β-αποκλειστών

Ανάλογα με την κυρίαρχη επίδραση στα βήτα-1 και βήτα-2, οι αδρενεργικοί υποδοχείς χωρίζονται σε:

  • καρδιοεπιλεκτικό (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol)
  • καρδιοεπιλεκτικό (προπρανολόλη, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Οι β-αποκλειστές χωρίζονται φαρμακοκινητικά σε τρεις ομάδες, ανάλογα με την ικανότητά τους να διαλύονται σε λιπίδια ή νερό..

  1. Λιποφιλικοί β-αποκλειστές (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Όταν εφαρμόζεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως (70-90%) στο στομάχι και τα έντερα. Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας διεισδύουν καλά σε διάφορους ιστούς και όργανα, καθώς και μέσω του πλακούντα και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Κατά κανόνα, οι λιπόφιλοι β-αποκλειστές συνταγογραφούνται σε χαμηλές δόσεις για σοβαρή ηπατική και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια..
  2. Υδρόφιλοι β-αποκλειστές (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Σε αντίθεση με τα λιπόφιλα βήτα-αποκλειστές, όταν χρησιμοποιούνται εσωτερικά, απορροφώνται μόνο κατά 30-50%, μεταβολίζονται σε μικρότερο βαθμό στο ήπαρ και έχουν μακρά ημιζωή. Αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών, σε σχέση με τους οποίους χρησιμοποιούνται υδρόφιλοι β-αποκλειστές σε χαμηλές δόσεις με ανεπαρκή νεφρική λειτουργία.
  3. Οι λιπο- και υδρόφιλοι β-αποκλειστές ή αμφίφιλοι αναστολείς (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), είναι διαλυτοί στα λιπίδια και το νερό, μετά την εφαρμογή, το 40-60% του φαρμάκου απορροφάται μέσα. Καταλαμβάνουν μια ενδιάμεση θέση μεταξύ λιπο- και υδρόφιλων β-αποκλειστών και απεκκρίνονται εξίσου από τα νεφρά και το ήπαρ. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για ασθενείς με μέτρια νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια..

Γενική ταξινόμηση των β-αποκλειστών

  1. Καρδιοεπιλεκτικό (προπρανολόλη, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Καρδιοεπιλεκτικό (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Οι βήτα-αναστολείς με τις ιδιότητες των αναστολέων άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) είναι φάρμακα που έχουν εγγενείς μηχανισμούς της υποτασικής δράσης και των δύο ομάδων αποκλειστών.

Οι καρδιοεκλεκτικοί και οι μη καρδιοεπιλεκτικοί β-αποκλειστές, με τη σειρά τους, χωρίζονται σε φάρμακα με και χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα.

  1. Οι καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) μαζί με την αντιυπερτασική δράση μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό, δίνουν αντιαρρυθμικά αποτελέσματα, μην προκαλούν βρογχόσπασμο.
  2. Οι καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) σε μικρότερο βαθμό μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό, αναστέλλουν τον αυτοματισμό του κόλπου και την κολποκοιλιακή αγωγή, δίνουν ένα σημαντικό αντιμυγχικό και αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα σε περίπτωση ταχυκαρδίας κόλπων, μικρή και υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή -2 αδρενεργικοί υποδοχείς των βρόγχων των πνευμονικών αγγείων.
  3. Οι μη καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (Propranolol, Nadolol, Timolol) έχουν τη μεγαλύτερη αντιαγγειακή δράση, επομένως συχνά συνταγογραφούνται σε ασθενείς με ταυτόχρονη στηθάγχη.
  4. Οι μη καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές με εσωτερική συμπαθομιμητική δράση (Oxprenolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) όχι μόνο μπλοκάρουν, αλλά επίσης διεγείρουν μερικώς τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας μειώνουν σε μικρότερο βαθμό τον καρδιακό ρυθμό, επιβραδύνουν την κολπική-κοιλιακή αγωγή και μειώνουν τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου. Μπορούν να συνταγογραφηθούν σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση με ήπιο βαθμό διαταραχής της αγωγής, καρδιακή ανεπάρκεια, σπανιότερο παλμό.

Οδηγίες χρήσης

Δομή

Η ατενολόλη, η προπρανολόλη, η μετοπρολόλη, η τιμολόλη, η δισοπρολόλη κ.λπ., χρησιμοποιούνται συνήθως ως η δραστική ουσία σε τέτοια παρασκευάσματα..

Τα έκδοχα μπορεί να είναι διαφορετικά και εξαρτώνται από τον κατασκευαστή και τη μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν άμυλο, στεατικό μαγνήσιο, όξινο φωσφορικό ασβέστιο, χρωστικές κ.λπ..

Μηχανισμός δράσης

Αυτά τα φάρμακα μπορούν να έχουν διάφορους μηχανισμούς. Η διαφορά έγκειται στο δραστικό συστατικό που χρησιμοποιείται..

Ο κύριος ρόλος των β-αποκλειστών είναι η πρόληψη των καρδιοτοξικών επιδράσεων των κατεχολαμινών.

Οι ακόλουθοι μηχανισμοί είναι επίσης σημαντικοί:

  • Αντιυπερτασική δράση. Συνδέεται με τη διακοπή του σχηματισμού ρενίνης και την παραγωγή αγγειοτενσίνης II. Ως αποτέλεσμα, είναι δυνατή η απελευθέρωση νορεπινεφρίνης και η μείωση της κεντρικής αγγειοκινητικής δραστηριότητας..
  • Αντι-ισχαιμική δράση. Η μείωση του καρδιακού ρυθμού μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου.
  • Αντιαρρυθμική δράση. Ως αποτέλεσμα της άμεσης ηλεκτροφυσιολογικής επίδρασης στην καρδιά, είναι δυνατόν να μειωθούν τα συμπαθητικά αποτελέσματα και η ισχαιμία του μυοκαρδίου. Επίσης, με τη βοήθεια τέτοιων ουσιών είναι δυνατή η πρόληψη της υποκαλιαιμίας που προκαλείται από τις κατεχολαμίνες..

Ορισμένα φάρμακα μπορεί να έχουν αντιοξειδωτικά χαρακτηριστικά, αναστέλλουν τον πολλαπλασιασμό των αγγειακών κυττάρων λείου μυός..

Ενδείξεις χρήσης

Τέτοια φάρμακα συνταγογραφούνται συνήθως για:

  • ισχαιμία;
  • αρρυθμίες;
  • υπέρταση
  • συγκοπή;
  • Σύνδρομο διαστήματος QT.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, τέτοια φάρμακα μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν σε περίπτωση ημικρανιών, αυτόνομων κρίσεων, συμπτωμάτων στέρησης, υπερτροφικής καρδιομυοπάθειας.

Τρόπος εφαρμογής

Πριν πάρετε το φάρμακο, φροντίστε να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν είστε έγκυος. Δεν έχει μικρή σημασία το γεγονός του σχεδιασμού της εγκυμοσύνης..

Επίσης, ένας ειδικός πρέπει να γνωρίζει την παρουσία τέτοιων παθολογιών όπως αρρυθμία, εμφύσημα, άσθμα, βραδυκαρδία.

Οι β-αποκλειστές λαμβάνονται με τροφή ή αμέσως μετά. Χάρη σε αυτό, είναι δυνατόν να ελαχιστοποιηθούν οι πιθανές παρενέργειες. Η διάρκεια και η συχνότητα λήψης του φαρμάκου πρέπει να καθορίζονται αποκλειστικά από ειδικό.

Κατά τη χρήση, μερικές φορές απαιτείται παρακολούθηση του παλμού. Εάν παρατηρήσατε ότι η συχνότητά της είναι κάτω από τον απαιτούμενο δείκτη, θα πρέπει να ενημερώσετε αμέσως τον γιατρό.

Είναι επίσης πολύ σημαντικό να παρακολουθείτε τακτικά από έναν ειδικό που θα είναι σε θέση να αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα της συνταγογραφούμενης θεραπείας και τις παρενέργειές της..

Ένας πιεστικός πονοκέφαλος στους ναούς μπορεί να είναι σύμπτωμα μιας μεγάλης ποικιλίας ασθενειών, επομένως δεν πρέπει να αναβάλλετε την επίσκεψη στο γιατρό.

Ποιες είναι οι συνέπειες της περιγεννητικής εγκεφαλοπάθειας, πώς να την αποφύγετε και γιατί αναπτύσσεται, το άρθρο θα πει.

Ο όγκος της υπόφυσης είναι ένα σπάνιο και πιο καλοήθη νεόπλασμα. Μπορείτε να δείτε πώς φαίνεται στη φωτογραφία κάνοντας κλικ στο σύνδεσμο.

Παρενέργειες

Τα ναρκωτικά έχουν αρκετές παρενέργειες:

  • Σταθερή κόπωση.
  • Μείωση καρδιακού ρυθμού.
  • Επιδείνωση του άσθματος.
  • Καρδιακό μπλοκ.
  • Δυσκολίες με σωματική άσκηση.
  • Τοξικές επιδράσεις.
  • Μείωση της χοληστερόλης LDL.
  • Μείωση σακχάρου στο αίμα.
  • Η απειλή της αυξημένης πίεσης μετά την απόσυρση των ναρκωτικών.
  • Καρδιακές προσβολές.

Υπάρχουν συνθήκες στις οποίες η λήψη τέτοιων φαρμάκων είναι αρκετά επικίνδυνη:

  • Διαβήτης;
  • κατάθλιψη;
  • αποφρακτική πνευμονική παθολογία
  • διαταραχές των περιφερικών αρτηριών
  • δυσλιπιδαιμία;
  • δυσλειτουργία κόλπων χωρίς συμπτώματα.

Αντενδείξεις

Υπάρχουν επίσης αντενδείξεις για τη χρήση τέτοιων κεφαλαίων:

  • Βρογχικό άσθμα.
  • Ατομική ευαισθησία.
  • Κολποκοιλιακό μπλοκ του δεύτερου ή τρίτου βαθμού.
  • Βραδυκαρδία.
  • Καρδιογενές σοκ.
  • Σύνδρομο αδυναμίας κόλπων κόλπων.
  • Παθολογία των περιφερειακών αρτηριών.
  • Χαμηλή πίεση.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Ορισμένα φάρμακα μπορεί να αλληλεπιδράσουν με τους β-αποκλειστές και να αυξήσουν την επίδρασή τους..

Πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε:

  • Χρηματοδότηση ARVI.
  • Φάρμακα υπέρτασης.
  • Φάρμακα για τη θεραπεία του διαβήτη, συμπεριλαμβανομένης της ινσουλίνης.
  • Αναστολείς ΜΑΟ.

Φόρμα έκδοσης

Τέτοια παρασκευάσματα μπορεί να έχουν τη μορφή δισκίων ή ένεσης..

Συνθήκες αποθήκευσης

Αυτά τα φάρμακα πρέπει να φυλάσσονται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους είκοσι πέντε βαθμούς. Αυτό πρέπει να το κάνετε σε σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά.

Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα μετά τις ημερομηνίες λήξης τους.

Πώς να παίρνετε ναρκωτικά

Οι οδηγίες για τη χρήση φαρμάκων διαφέρουν ανάλογα με το συγκεκριμένο φάρμακο και τη δραστική ουσία στη σύνθεση. Στις περισσότερες περιπτώσεις, τα δισκία ή οι κάψουλες προορίζονται μόνο για μία χρήση..

Διαβάστε προσεκτικά τις πλήρεις οδηγίες πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία, μάθετε την επιτρεπόμενη εφάπαξ δόση και τη μέγιστη ημερήσια συγκέντρωση. Η πορεία θεραπείας διαρκεί κατά μέσο όρο από 4 έως 10 εβδομάδες. Το φάρμακο αρχίζει να λαμβάνεται με μειωμένη δοσολογία, αυξάνοντας σταδιακά τη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο αίμα.

Στην ουρολογία

Τα φάρμακα αυτής της φαρμακολογικής ομάδας είναι σε θέση να εξαλείψουν τις συμπτωματικές εκδηλώσεις φλεγμονωδών ασθενειών και να καταπολεμήσουν την αιτία της νόσου. Ο παθολογικός πολλαπλασιασμός των κυττάρων διαταράσσει τη διαδικασία της ούρησης, άλλες ασθένειες εμφανίζονται συχνά στο πλαίσιο της προστατίτιδας ή της υπερπλασίας.

Ενδείξεις για φάρμακα στην ουρολογική πρακτική:

  • χαμηλή ταχύτητα κατά την ούρηση
  • υψηλή πίεση κατά το κλείσιμο του ουροποιητικού σωλήνα
  • αποτυχία ανοίγματος του λαιμού της ουροδόχου κύστης.

Η φαρμακευτική αγωγή βοηθά στην εξάλειψη του πόνου κατά την ούρηση, καθώς τα φάρμακα έχουν αγγειοδιασταλτική ιδιότητα. Τα ναρκωτικά παράγουν αποτέλεσμα μόνο με παρατεταμένη φαρμακευτική θεραπεία.

Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για οξεία ή χρόνια προστατίτιδα, καλοήθη υπερπλασία του προστάτη. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα μπορεί να φανεί μετά από 2 εβδομάδες συνεχούς χρήσης. Παρατηρείται μείωση του τόνου των λείων μυών, η ροή των ούρων ομαλοποιείται.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην ουρολογία, η σύντομη περιγραφή τους:

  1. Τεραζοσίνη. Ενδείκνυται για την εξάλειψη προβλημάτων κατά την ούρηση. Βοηθά στη χαλάρωση των λείων μυών, η οποία μειώνει τον πόνο κατά τη μετάβαση στην τουαλέτα και βοηθά στην αύξηση του ρυθμού ροής των ούρων.
  2. Δοξαζοσίνη. Ένα από τα πιο δημοφιλή και αποτελεσματικά μέσα που επηρεάζει θετικά τη λειτουργικότητα του προστάτη. Η φαρμακευτική θεραπεία έχει θετική επίδραση σε όλα τα ουροδυναμικά.
  3. Αλφουζοσίνη. Μειώνει την πίεση στην ουρήθρα, συνταγογραφείται για την ανακούφιση της δυσουρίας. Το φάρμακο παράγει ένα σωρευτικό αποτέλεσμα, η δράση της δραστικής ουσίας μπορεί να φανεί μετά από 1,5-2 εβδομάδες από τη λήψη του φαρμάκου.

Το θεραπευτικό σχήμα και το συγκεκριμένο φάρμακο συνταγογραφούνται μόνο από τον θεράποντα ιατρό. Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη διάγνωση και την παρουσία επιβαρυντικών ασθενειών στο ιστορικό του ασθενούς. Οι άλφα-αδρενεργικοί αποκλειστές είναι τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα για τη θεραπεία ουρολογικών παθολογιών.

Στην καρδιολογία

Στην καρδιολογική πρακτική, τα ναρκωτικά βοηθούν επίσης στην υπέρταση. Συνιστάται ο έλεγχος πριν από τη συνταγογράφηση συνεχούς χορήγησης. Είναι απαραίτητο να ξεκινήσετε την πορεία με μικρές δόσεις της δραστικής ουσίας.

Συστάσεις για χρήση στην υπέρταση:

  1. Σταδιακή αύξηση της δόσης. Ένα τέτοιο μέτρο είναι απαραίτητο για την αποφυγή αντιδράσεων ατομικής δυσανεξίας του δραστικού συστατικού και την επιλογή του καταλληλότερου φαρμάκου για θεραπεία.
  2. Πάρτε το πρώτο χάπι. Μετά τη χρήση της πρώτης θεραπευτικής δόσης, συνιστάται στον ασθενή να παραμείνει ακίνητος για 2-3 ώρες, για να παρατηρήσει την αντίδραση του σώματος. Η υπερβολική δόση επιτρέπεται μόνο με την έγκριση γιατρού.
  3. Έλεγχος ταυτόχρονης νόσου. Με διαβήτη, αθηροσκλήρωση ή άλλες ασθένειες, πρέπει να παρακολουθείτε το επίπεδο σακχάρου στο αίμα, τον καρδιακό ρυθμό.

Θυμηθείτε να είστε προσεκτικοί. Εάν χρησιμοποιηθεί λανθασμένα ή εάν η δοσολογία έχει ξεπεραστεί σημαντικά, ενδέχεται να εμφανιστούν παρενέργειες.

Στις χειρότερες περιπτώσεις, τα φάρμακα μπορεί να προκαλέσουν εγκεφαλικό ή έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Καρδιοεπιλεκτικά βήτα-1 αδρεναλο αποκλειστές 2ης γενιάς

Οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές ενεργούν σκόπιμα στους ίδιους υποδοχείς στην καρδιά, γεγονός που τους καθιστά φάρμακα με στενή εστίαση. Η αποτελεσματικότητα δεν υποφέρει, αλλά το αντίθετο.

Αρχικά θεωρήθηκε ασφαλέστερο, αν και δεν μπορείτε να τα πάρετε οπωσδήποτε. Ειδικά σε συνδυασμούς.

Μετοπρολόλη

Χρησιμοποιείται σε μεγαλύτερο βαθμό για την ανακούφιση από οξείες καταστάσεις που σχετίζονται με εξασθενημένο καρδιακό ρυθμό..

Εξαλείφει αποτελεσματικά διάφορες αποκλίσεις, όχι μόνο τον υπερκοιλιακό τύπο. Σε ορισμένες περιπτώσεις, χρησιμοποιείται παράλληλα με την Αμιοδαρόνη, η οποία θεωρείται η κύρια για τη θεραπεία διαταραχών καρδιακού ρυθμού και ανήκει σε άλλη ομάδα..

Δεν είναι κατάλληλο για μόνιμη χρήση, επειδή είναι σχετικά δύσκολο να ανεχθεί και προκαλεί «παρενέργειες».

Δίνει ένα γρήγορο επιθυμητό αποτέλεσμα. Το ευεργετικό αποτέλεσμα εκδηλώνεται μετά από μία ώρα ή λιγότερο.

Η βιοδιαθεσιμότητα εξαρτάται επίσης από τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος, τα τρέχοντα λειτουργικά χαρακτηριστικά του σώματος του ασθενούς.

Βισοπρολόλη

Καρδιοεπιλεκτικός βήτα-αποκλειστής για συστηματική χορήγηση. Σε αντίθεση με τη Metoprolol, αρχίζει να λειτουργεί μετά από 12 ώρες, αλλά το αποτέλεσμα διαρκεί περισσότερο.

Το φάρμακο είναι κατάλληλο για παρατεταμένη χρήση, το κύριο αποτέλεσμα είναι η ομαλοποίηση των επιπέδων αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού. Πρόληψη υποτροπής της αρρυθμίας.

Ταλινολόλη (Cordanum)

Βασικά δεν διαφέρει από τη Μετοπρολόλη. Έχει πανομοιότυπες αναγνώσεις. Χρησιμοποιείται ως μέρος της ανακούφισης των οξέων καταστάσεων.

Η λίστα των β-αποκλειστών είναι ατελής, παρουσιάζονται μόνο τα πιο κοινά και κοινά ονόματα φαρμάκων. Υπάρχουν πολλά ανάλογα και πανομοιότυπα φάρμακα..

Η επιλογή «από το μάτι» αποφέρει αποτελέσματα σχεδόν ποτέ, απαιτείται διεξοδική διάγνωση.

Αλλά ακόμη και σε αυτήν την περίπτωση, δεν υπάρχει καμία εγγύηση ότι το φάρμακο θα λειτουργήσει. Επομένως, συνιστάται βραχυχρόνια νοσηλεία για τον διορισμό ποιοτικής πορείας θεραπείας..

Λίστα φαρμάκων άλφα-αδρενεργικών αποκλεισμών για υπέρταση

Ποια φάρμακα, που αντιπροσωπεύουν τους πιο δημοφιλείς άλφα-αποκλειστές και συνταγογραφούνται από γιατρούς για υπέρταση, συχνά δίνεται προσοχή από ειδικούς?

  • Αλφουζοσίνη. Το φάρμακο έχει καθιερωθεί σε σχήματα που περιλαμβάνουν προστατίτιδα στο ιστορικό του ασθενούς ή την παρουσία μιας νόσου όπως η υπερτροφία του μυοκαρδίου.
  • Κλονιδίνη. Ένα ισχυρό αντιυπερτασικό φάρμακο που πέφτει OPSS. Αντιμετωπίζει τη σωματοεγκεφαλική δηλητηρίαση των αλκαλοειδών και την απόσυρση του οπίου. Έχει επίδραση παυσίπονου στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
  • Ντοπέιτ. Παρά το γεγονός ότι αυτό το φάρμακο προκαλεί υπνηλία, η χρήση του στην οξεία φάση του άλματος της αρτηριακής πίεσης είναι αρκετά αποτελεσματική και δικαιολογημένη.
  • Νικεργολίνη. Είναι βέλτιστο στη θεραπεία όχι μόνο GB, αλλά και με προβλήματα με την περιφερική ροή αίματος. Από τις χαρακτηριστικές παρενέργειες αυτού του φαρμάκου, διαταραχή του ύπνου.
  • ΠΡΟΡΟΞΑΝΗ Αντιμετωπίζουν τις διαφορές υψηλής αρτηριακής πίεσης με ταυτόχρονη αρτηριοσκλήρωση.
  • Φεντολαμίνη Έχει αποδειχθεί στη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, συνοδευόμενη από παθολογικές διεργασίες που συμβαίνουν στους μαλακούς ιστούς των άκρων. Πιθανώς το πιο δημοφιλές μη επιλεκτικό άλφα blocker. Σε σχέση με την καρδιά, είναι ένα νοοτροπικό φάρμακο. Ιδανικό για τη διακοπή των υπερτασικών κρίσεων.
  • Ουραπιδίλη. Απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση κατά τη χρήση, καθώς είναι σε θέση να μειώσει απότομα την αρτηριακή πίεση έως τα επίπεδα κατωφλίου. Η ταυτόχρονη ασθένεια, που συχνά καθορίζει την επιλογή αυτού του φαρμάκου, είναι η ανικανότητα: Το Urapidil βοηθά στην αποκατάσταση της στυτικής ικανότητας.
  • Γιοχίμπιν. Παρόμοιο με το προηγούμενο φάρμακο. Έχει ανεπιθύμητες ενέργειες με τη μορφή διαταραχών ούρησης σε άνδρες ασθενείς.
  • Πραζοσίνη. Αναφέρεται σε επιλεκτικούς αποκλειστές. Διακρίνεται από τη δυνατότητα χρήσης καρδιακής ανεπάρκειας στη στάσιμη μορφή της. Το αναμφίβολο πλεονέκτημα είναι ότι το φάρμακο έχει έντονη ικανότητα να μειώνει την κακή χοληστερόλη.
  • Δοξαζοσίνη. Έχει τη δυνατότητα παρατεταμένης δράσης. Είναι σημαντικό το φάρμακο να μειώνει την αρτηριακή πίεση του ασθενούς, όχι μόνο σε κατάσταση ηρεμίας, αλλά και κατά τη διάρκεια της σωματικής άσκησης. Η συγκέντρωση της νορεπινεφρίνης σε αυτό το φάρμακο αφήνει αμετάβλητη. Η αδρεναλίνη, η σεροτονίνη και η ντοπαμίνη είναι πρακτικά αμετάβλητα. Σε σχέση με τα σχηματισμένα στοιχεία του αίματος, έχει έντονη ικανότητα να εκτελεί λειτουργία κατά της συσσωμάτωσης.

Με λίγα λόγια, ποια φάρμακα υψηλής αρτηριακής πίεσης, τα οποία είναι άλφα-αποκλειστές, χρησιμοποιούνται συχνότερα στην κλινική πρακτική.

Β-αποκλειστές

Θυμηθείτε ότι οι β-αποκλειστές έχουν χρησιμοποιηθεί από καιρό με επιτυχία στην κλινική θεραπεία στη θεραπεία της υπέρτασης. Έχουν αντιυπερτασική δράση που δεν είναι κατώτερη από γνωστές κατηγορίες υποτασικών όπως αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά, ανταγωνιστές ασβεστίου ή ανταγωνιστές υποδοχέα αγγειοτεγκινζίνης-ΙΙ..

Με την εμφάνισή τους, επιλύθηκαν ορισμένα κλασικά θεραπευτικά προβλήματα στη θεραπεία της αρτηριακής πίεσης. Αυτές οι εργασίες είναι:

  • Σταθεροποίηση πίεσης εντός του φυσιολογικού κανόνα.
  • Διαχείριση κινδύνων σε σχέση με τη θνησιμότητα ·
  • Προστασία οργάνων-στόχου;
  • Θεραπεία ταυτόχρονα και συναφών διαταραχών υγείας.

Οι β-αποκλειστές αντιπροσωπεύονται από τρεις κύριες γενιές.

Το πρώτο περιλαμβάνει μη επιλεκτικά φάρμακα που δεν έχουν μακρά περίοδο έκθεσης, αλλά που έχουν επίσης ορισμένες ανεπιθύμητες παρενέργειες.

Τα αποτελέσματα της θεραπείας με αυτά τα φάρμακα για ασθένειες όπως:

Ακολουθούν οι β-αποκλειστές που αποτελούν τη λίστα των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται συνήθως για την υπέρταση:

  1. Αναπριλίνη. Μη επιλεκτική. Ικανό για αγγεία σπασμού. Μερικές φορές η χρήση του οδηγεί σε ανικανότητα. Ωστόσο, αυτό το φάρμακο έχει έντονες αντιαρρυθμικές ιδιότητες..
  2. Προπρανολόλη. Ο ιδρυτής της ομάδας μη επιλεκτικών αδρενεργικών αποκλειστών και το κύριο δραστικό συστατικό των φαρμάκων πρώτης γενιάς τέτοιων φαρμάκων. Ενεργώντας στο μυοκάρδιο, μειώνει σημαντικά την ποσότητα της καρδιακής απόδοσης. Εκτός από το αποτέλεσμα μείωσης, ενισχύει το συνδυασμένο αποτέλεσμα των θυρεοστατικών που χρησιμοποιούνται μαζί του (Merkazolil, υπερχλωρικό κάλιο και τα παρόμοια). Ομαλοποιεί τον καρδιακό ρυθμό στην περίπτωση που ο ασθενής έχει ιστορικό ταχυκαρδίας κόλπων. Αυξάνει τον τόνο των βρόγχων.
  3. Τιμολόλ Αυτός ο μη επιλεκτικός αποκλειστής σε σχέση με την καρδιά έχει έντονη ικανότητα θεραπείας του γλαυκώματος..

Η έλευση της δεύτερης γενιάς β-αδρενεργικών αποκλειστών (επιλεκτική) επέτρεψε στους γιατρούς να λύσουν ένα πολύ ευρύτερο φάσμα προβλημάτων. Η πρόγνωση για τη θεραπεία της υπέρτασης με τη χρήση τέτοιων φαρμάκων δεν ήταν λιγότερο θετική από τη θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ ή ανταγωνιστές ασβεστίου.

Αυτή η δεύτερη γενιά αντιπροσωπεύεται από:

  1. Ατενολόλη Το φάρμακο συγκρίνεται ευνοϊκά με παρόμοιες ουσίες, επειδή το Atenolol δεν προκαλεί υπνηλία λόγω της αδύναμης ικανότητας διείσδυσης στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου. Λίγο χειρότερο από άλλους β-αποκλειστές, αποτρέπει την καρδιακή προσβολή. Αντιμετωπίζει επιτυχώς τις διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.
  2. Μετοπρολόλη. Κλασικά του είδους. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της λήψης αυτού του φαρμάκου στο σώμα είναι σχετικό για περίπου 8 ώρες.
  3. Κόνκορ. Αυτό είναι πιθανώς ένα από τα πιο δημοφιλή βήτα-αποκλειστές. Ιδιαίτερα αποτελεσματική, συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας ταυτόχρονης καρδιακής ανεπάρκειας.

Η τρίτη γενιά β-αποκλειστών, που δεν έχουν μόνο έντονη επιλεκτικότητα, αλλά και πρόσθετες λειτουργίες αγγειοδιαστολής, αντιπροσωπεύονται από τέτοια φάρμακα:

  • Καρβεδιλόλη. Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, στο πλαίσιο μιας απότομης εκφόρτισης της αρτηριακής πίεσης, πιο συχνά από τα ανάλογα, οδηγεί σε ίλιγγος και παρόμοιες παρενέργειες.
  • Bisogamma Πρέπει να θυμόμαστε ότι αυτό το φάρμακο πρέπει να διακοπεί το αργότερο δύο ημέρες πριν από την εισαγωγή γενικής αναισθησίας.

Να θυμάστε ότι κάθε επιλεκτικός αποκλειστής έχει σημαντική ποσότητα παρενεργειών. Είναι απαραίτητο να συγκρίνουμε την ταλαιπωρία από τις εκδηλώσεις τους, τους κινδύνους από την πιθανή ανάπτυξη παθολογιών και τα οφέλη για τον οργανισμό που προσφέρονται από τη λήψη τέτοιων φαρμάκων..

Λόγω της διαδεδομένης επικράτησης μιας ασθένειας όπως ο σακχαρώδης διαβήτης, πολλοί θα ενδιαφέρονται για το πώς διαφορετικές γενιές β-αποκλειστών επηρεάζουν την ευαισθησία των ιστών στην ινσουλίνη. Οι αναστολείς αγγειοδιασταλτικών ενισχύουν κάπως αυτό το χαρακτηριστικό του σώματος, αλλά τα μη επιλεκτικά αδρεναλο αποκλειστικά μειώνουν αυτήν την ιδιότητα των ιστών.

Ενδείξεις χρήσης και προειδοποιήσεις

Ένα λεπτομερές συγκριτικό χαρακτηριστικό των β-αποκλειστών είναι κατανοητό μόνο για καρδιολόγους στενού προφίλ. Με βάση αυτό, λαμβάνοντας υπόψη τα πραγματικά αποτελέσματα στους επιτευχθέντες δείκτες μείωσης της αρτηριακής πίεσης και βελτίωσης (επιδείνωση) της ευημερίας ενός συγκεκριμένου ασθενούς, επιλέγονται μεμονωμένες δόσεις και πιθανώς συνδυασμένες μορφές β-αποκλειστών με άλλα φάρμακα για την πίεση. Πρέπει να είστε υπομονετικοί, καθώς αυτό μπορεί να πάρει πολύ χρόνο, μερικές φορές περίπου ένα χρόνο..

Κατά κανόνα, ένα δισκίο BAB ισχύει για 24 ώρες, αλλά υπάρχει ένα φάρμακο με εξαιρετικά σύντομη δράση

Γενικά, φάρμακα β-αποκλεισμού μπορούν να συνταγογραφηθούν για:

  • ταχυκαρδία, στηθάγχη, πρωτοπαθή υπέρταση, σταθερή χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία καρδιακή νόσο, αρρυθμίες, έμφραγμα του μυοκαρδίου, σύνδρομο UI-QT, κοιλιακή υπερτροφία, προεξοχή των ακτών της μιτροειδούς βαλβίδας, αορτικό ανεύρυσμα, κληρονομική νόσος του Μορφάνου.
  • δευτερογενής υπέρταση που προκαλείται από εγκυμοσύνη, θυρεοτοξίκωση, νεφρική βλάβη.
  • αυξημένη αρτηριακή πίεση πριν από την προγραμματισμένη και μετά τη χειρουργική επέμβαση?
  • φυτοαγγειακές κρίσεις ·
  • γλαυκώμα
  • επίμονες ημικρανίες
  • ναρκωτικών, αλκοόλ ή απόσυρση ναρκωτικών.

Η λήψη Carvedilol μπορεί να οδηγήσει σε σταθεροποίηση των αθηροσκληρωτικών πλακών

Σημείωση. Πιο πρόσφατα, το κόστος ορισμένων νέων beta αποκλειστών ήταν υψηλό. Σήμερα, υπάρχουν πολλά συνώνυμα, ανάλογα και γενόσημα που δεν είναι κατώτερα στην αποτελεσματικότητά τους από τα γνωστά πατενταρισμένα φάρμακα BAB και η τιμή τους είναι αρκετά προσιτή ακόμη και για φτωχούς συνταξιούχους.

Αντενδείξεις

Η απόλυτη απαγόρευση είναι ο διορισμός οποιουδήποτε τύπου βήτα-αποκλειστών σε ασθενείς με κολποκοιλιακό βαθμό II-III.

Σχετικά με την παρουσία:

  • βρογχικό άσθμα;
  • χρόνια απόφραξη των πνευμόνων.
  • διαβητική νόσος που συνοδεύεται από συχνές περιόδους υπογλυκαιμίας.

Ωστόσο, αξίζει να διευκρινιστεί ότι υπό την επίβλεψη ενός γιατρού και με την επιφύλαξη προφυλάξεων στην εύρεση και τη διόρθωση μιας ασφαλούς δόσης, οι ασθενείς με αυτές τις ασθένειες μπορούν να επιλέξουν ένα από τα πολλά φάρμακα των 2 ή 3 γενεών.. Εάν υπάρχει ιστορικό διαβητικής νόσου χωρίς επεισόδια υπογλυκαιμίας ή μεταβολικού συνδρόμου, οι γιατροί δεν απαγορεύονται και συνιστάται ακόμη να συνταγογραφούνται Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol και metoprolol succinate σε αυτούς τους ασθενείς

Δεν παραβιάζουν το μεταβολισμό των υδατανθράκων, δεν μειώνουν, αλλά μάλλον αυξάνουν την ευαισθησία στην ορμόνη της ινσουλίνης και επίσης δεν αναστέλλουν τη διάσπαση των λιπών που αυξάνουν το σωματικό βάρος.

Εάν υπάρχει ιστορικό διαβητικής νόσου χωρίς επεισόδια υπογλυκαιμίας ή μεταβολικού συνδρόμου, οι γιατροί δεν απαγορεύονται, και συνιστάται ακόμη και να συνταγογραφούνται οι καρβεδιλόλη, Bisoprolol, Nebivolol και metoprolol succinate σε αυτούς τους ασθενείς. Δεν παραβιάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων, δεν μειώνουν, αλλά αυξάνουν την ευαισθησία στην ορμόνη ινσουλίνης και επίσης δεν αναστέλλουν την διάσπαση των λιπών που αυξάνουν το σωματικό βάρος.

Παρενέργειες

Πολύ συχνά, οι β-αποκλειστές προκαλούν φαγούρα στο δέρμα και επιδείνωση των δερματικών παθήσεων

Κάθε ένα από τα φάρμακα BAB έχει μια μικρή λίστα με τις δικές του παρενέργειες που είναι μοναδικές σε αυτό..

Τις περισσότερες φορές από άλλους είναι:

  • ανάπτυξη γενικής αδυναμίας
  • μειωμένη απόδοση
  • κούραση;
  • ξηρός βήχας, προσβολές άσθματος
  • ψύξη χεριών και ποδιών
  • διαταραχές κοπράνων
  • ψωρίαση που προκαλείται από φάρμακα
  • εφιάλτες.

Σπουδαίος. Πολλοί άνδρες αρνούνται κατηγορηματικά τη θεραπεία με βήτα-αποκλειστές λόγω της παρενέργειας που είναι δυνατή κατά τη λήψη φαρμάκων πρώτης γενιάς - πλήρης ή μερική ανικανότητα (στυτική δυσλειτουργία). Παρακαλώ σημειώστε ότι τα φάρμακα της νέας, 2ης και 3ης γενιάς, βοηθούν στη λήψη της αρτηριακής πίεσης υπό έλεγχο και ταυτόχρονα επιτρέπουν τη διατήρηση της ισχύος

Παρακαλώ σημειώστε ότι τα φάρμακα της νέας, 2ης και 3ης γενιάς, βοηθούν στη λήψη της αρτηριακής πίεσης υπό έλεγχο και ταυτόχρονα επιτρέπουν τη διατήρηση της ισχύος.

Είναι Σημαντικό Να Γνωρίζετε Αγγειίτιδα